Ципралекс [Cipralex]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Показания к применению

— депрессивные эпизоды любой степени тяжести; — панические расстройства с/без агорафобии; — социальное тревожное расстройство (социальная фобия); — генерализованное тревожное расстройство; — обсессивно-компульсивное расстройство.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4; таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4; таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4; таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 4;

Фармакодинамика

Антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС). Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-HT1A-, 5-HT2-рецепторы, допаминовые D1- и D2- рецепторы, α1-, α2-, β-адренорецепторы, гистаминовые Н1-рецепторы, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание Абсорбция не зависит от приема пищи. Биодоступность эсциталопрама составляет около 80%. Среднее время достижения Cmax в плазме крови составляет 4 ч после многократного применения. Распределение Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кажущийся Vd после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. Кинетика эсциталопрама линейна. Css достигается примерно через 1 неделю. Средняя Css 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Метаболизм Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов, которые являются фармакологически активными. Основное вещество и его метаболиты частично выделяются в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметил-метаболитов обычно составляет 28-31% и менее 5% соответственно от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом при участии изофермента CYP2C19. Возможно некоторое участие изоферментов CYP3А4 и CYP2D6. У лиц со слабой активностью CYP2C19 концентрация эсциталопрама в 2 раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 обнаружено не было. Выведение T1/2 после многократного применения составляет около 30 ч. Клиренс при пероральном применении составляет около 0.6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T1/2 более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками. Большая часть выводится в виде метаболитов с мочой. Фармакокинетика в особых клинических случаях У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью AUC у пожилых на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Использование во время беременности

Ципралекс противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина в III триместре беременности может негативно сказаться на психофизическом развитии новорожденного. Зарегистрированы следующие нарушения у новорожденных, чьи матери принимали селективные ингибиторы обратного захвата серотонина вплоть до родов: раздражительность, тремор, гипертензия, повышенный мышечный тонус, постоянный плач, трудности сосания, плохой сон. Нарушения могут свидетельствовать о серотонинергических эффектах или о возникновении синдрома отмены. В случае применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина при беременности их прием не должен резко прерываться.

Использование при нарушени функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК

Противопоказания к применению

— одновременный прием ингибиторов МАО; — беременность; — период лактации (грудного вскармливания); — детский и подростковый возраст до 18 лет; — повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата.

Побочные действия

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на 1 или 2 неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Со стороны ЦНС: бессонница или сонливость, головокружение; редко - нарушения вкусовых ощущений и нарушение сна. Со стороны дыхательной системы: синуситы, зевота. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запоры, снижение аппетита. Со стороны кожных покровов: повышенная потливость. Со стороны половой системы: снижение либидо, аноргазмия (у женщин), импотенция, нарушение эякуляции. Со стороны организма в целом: слабость, гипертермия. При приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, в т.ч. и Ципралекса, также возможны: Со стороны обмена веществ: гипонатриемия, недостаточная АДГ. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: галлюцинации, мания, спутанность сознания, ажитация, тревога, деперсонализация, панические атаки, повышенная раздражительность, бессонница, головокружение, сонливость, судорожные припадки, тремор, двигательные нарушения, серотониновый синдром, расстройства зрения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия. Со стороны пищеварительной системы: рвота, сухость во рту, анорексия, изменение лабораторных показателей функции печени. Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, экхимоз, ангионевротический отек, повышение потоотделения. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Со стороны половой системы: галакторея, импотенция, нарушение эякуляции, аноргазмия. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи. Со стороны организма в целом: анафилактические реакции. Кроме того, после длительного применения резкое прекращение терапии Ципралексом у некоторых больных может привести к возникновению реакции отмены. При резком прекращении приема эсциталопрама могут возникать такие нежелательные реакции, как головокружение, головные боли и тошнота, выраженность которых незначительна, а продолжительность - ограничена. Чтобы избежать возникновения реакций отмены рекомендуется постепенная отмена препарата в течение 1-2 недель.

Способ применения и дозировка

Ципралекс назначают 1 раз/ вне зависимости от приема пищи. При депрессивных эпизодах препарат обычно назначают в дозе 10 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/ Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии как минимум еще в течение 6 мес необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. При панических расстройствах с/без агорафобии в течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/ с последующим увеличением до 10 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/ Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 мес после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. При социальном тревожном расстройстве (социальной фобии) назначают 10 мг 1 раз/Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть уменьшена до 5 мг/ или увеличена до максимальной - 20 мг/ Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 12 недель. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 мес или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента. При генерализованном тревожном расстройстве рекомендуемая начальная доза - 10 мг 1 раз/ В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/ Допускается длительное назначение препарата (6 мес и дольше) в дозе 20 мг/ При обсессивно-компульсивном расстройстве назначают 10 мг 1 раз/ В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг/ Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и продолжаться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/) и более низкую максимальную дозу (10 мг/). При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК При легкой и умеренной печеночной недостаточности рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/ При выраженной печеночной недостаточности необходимо соблюдать осторожность при титровании. При сниженной активности изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/ При прекращении лечения Ципралексом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание развития синдрома отмены.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тремор, ажитация, сонливость, помрачение сознания, судорожные припадки, тахикардия, изменения ЭКГ (изменение сегмента ST и зубца T, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT), аритмии, угнетение дыхательной деятельности, рвота, рабдомиолиз, метаболический ацидоз, гипокалиемия. Лечение: специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое и поддерживающее: промывание желудка, адекватная оксигенация. Мониторирование функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Взаимодействие с другими препаратами

Фармакодинамическое взаимодействие При одновременном применении Ципралекса с ингибиторами МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО больными, незадолго до этого прекратившими прием Ципралекса, возможно возникновение серьезных нежелательных реакций. В подобных случаях может развиться серотониновый синдром. Совместное применение Ципралекса с серотонинергическими препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Ципралекс может снижать порог судорожной готовности. Необходима осторожность при одновременном назначении Ципралекса и других препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотиков-фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов, мефлохина и трамадола). Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном назначении Ципралекса и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении этих препаратов. Одновременное назначение Ципралекса и препаратов, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов. При одновременном назначении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными антипсихотиками и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и НПВС, тиклопидином и дипиридамолом), может возникнуть нарушение свертываемости крови. В подобных случаях в начале или по окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. При одновременном приеме алкоголя эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется. Фармакокинетическое взаимодействие Одновременное применение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг 1 раз/ (ингибитор изофермента CYP2С19) приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременный прием эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг 2 (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3А4, CYP1А2) приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2С19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе мониторинга возникновения побочных эффектов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама. Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном назначении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или препаратов, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на ЦНС, например антидепрессантов дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотиков рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное назначение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном использовании эсциталопрама и препаратов, метаболизирующихся при участии данного изофермента.

Особые случаи при приеме

Пациентам с нарушением функции печени рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг/ В зависимости от индивидуальной реакции на лечение доза может быть увеличена до 10 мг/сут.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.