Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Конкурентно ингибирует 3-гидрокси−3-метилглутарил-КoA-редуктазу и останавливает синтез холестерина на стадии, предшествующей образованию мевалоната.
Показания к применению
Профилактика ишемической болезни сердца на фоне гиперхолестеринемии для снижения риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, сердечно-сосудистой смертности; гиперхолестеринемия (в т.ч. при неэффективности диетотерапии) и в сочетании с гипертриглицеридемией.
Форма выпуска
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 14;
таблетки 40 мг; упаковка контурная ячейковая 14;
таблетки 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Снижает уровень общего холестерина, холестерина, связанного с ЛПНП и ЛПОНП, аполипопротеина B, триглицеридов, увеличивает содержание холестерина, связанного с ЛПВП, и аполипопротеина A. Обладает тканевой селективностью, эффект проявляется в печени и подвздошной кишке.
Фармакокинетика
Быстро всасывается, среднее всасывание составляет 34%, абсолютная биодоступность 17%. Гиполипидемические эффекты аналогичны при приеме вместе с пищей или за 1 ч до еды. Концентрации препарата в плазме крови прямо пропорциональны введенной дозе. Cmax в плазме крови достигается через 1–1,5 ч. В стационарном состоянии значение площади под кривой (AUC), Cmax и Cmin не обнаруживают признаков накопления после однократного или двукратного приема препарата в течение дня. В кровотоке 50% препарата связано с белками. T1/2 — 1,5–2 ч. Около 20% пероральной дозы выделяется с мочой и 70% — с фекалиями.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. Если беременность наступает в период лечения, прием следует прекратить.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, обострение заболеваний печени, недиагностированные персистирующие повышения показателей функциональных тестов печени; возраст (до 18 лет).
Побочные действия
Миалгия, миопатия (0,1%), рабдомиолиз — единичные случаи, повышение креатинфосфокиназы, сыпь на коже.
Способ применения и дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи, 10–20 мг 1 раз в сутки (на ночь). При исходном общем холестерине более 300 мг/дл — 40 мг/сут.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект усиливают вещества, связывающие желчные кислоты. Холестирамин при совместном применении уменьшает биодоступность (площадь под кривой концентрации на 40–50%). Фибраты, циклоспорин, эритромицин, неоцин повышают риск миопатии.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают при заболеваниях печени в анамнезе, при злоупотреблении алкоголем. При возникновении мышечных болей, болезненности или слабости (что может быть следствием ингибиции КoA-редуктаз) необходимо немедленно обратиться к врачу. Прием следует прекратить при значительном увеличении содержания креатинфосфокиназы и подозрении на миопатию.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света и влаги месте, при температуре 15–25 °C.
Срок годности
24 мес.