Упаковка
Раствор для инъекций
Фармакологическое действие
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Показания к применению
Острый ишемический инсульт;
Реабилитационный период ишемического и геморрагического инсульта;
Черепно-мозговая травма и ее последствия;
Когнитивные, сенситивные, моторные и неврологические нарушения сосудистого и нейродегенеративного генеза.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 250 мг/мл по 2 мл в ампулах № 5
Раствор для инъекций, 250 мг/мл по 4 мл в ампулах № 5
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия — способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При ЧМТ уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств, таких как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание. Цитиколин хорошо абсорбируется при в/в и в/м введении. Абсорбция после приема внутрь практически полная, а биодоступность практически такая же, как и после в/в введения.
Метаболизм. При в/в и в/м введении цитиколин метаболизируется в печени с образованием холина и цитидина. После введения концентрации холина в плазме крови существенно повышаются.
Распределение. Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина — в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение. Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека; менее 3% — почками и около 12% — с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 ч, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 — скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 ч, а затем снижается намного медленнее.
Использование во время беременности
Хотя доказательств риска для плода при применении препарата получено не было, в период беременности лекарственный препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко и его действие на плод неизвестны.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы;
дети до 18 лет (в связи с отсутствием достаточных клинических данных).
Побочные действия
Очень редко Сомаксон может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное гипотензивное действие.
Длительное назначение цитиколина не сопровождалось токсическими эффектами, независимо от способа введения.
Способ применения и дозировка
Для внутривенного или внутримышечного введения. При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.
При расстройствах сознания вследствие черепно-мозговых травм или после операций на головном мозге:
Для взрослых Сомаксон обычно назначают в дозе 500 мг (2 мл) один или два раза в сутки в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 мин) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту) или внутримышечной инъекции. Доза зависит от возраста и состояния больного. Максимальная суточная доза - 2000 мг.
При необходимости лечение продолжают таблетированной формой препарата Сомаксон. Рекомендуемый срок курса лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.
При мозговом инсульте:
Внутривенно назначают в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 5 мин) или капельного внутривенного вливания (40-60 капель в минуту).
Лечение начинают с назначения: первые 2 недели - по 500 - 1000 мг (в зависимости от состояния больного) 2 раза в сутки внутривенно, затем - по 500 - 1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно. Максимальная суточная доза - 2000 мг. При необходимости лечение продолжают таблетированной формой препарата Сомаксон. Рекомендуемый срок курса лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны, даже в случае превышения терапевтических доз.
Взаимодействие с другими препаратами
Цитиколин усиливает эффект леводопы.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Условия хранения
При температуре не выше 30 °C.
Срок годности
24 мес.