Упаковка
Раствор для перорального применения
Фармакологическое действие
Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков МЗ РФ.
Трамадол - опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию К+ и Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каина-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и ЖКТ.
Показания к применению
— болевой синдром средней и сильной интенсивности различной этиологии (послеоперационный период, травмы, боли у онкологических больных).
— обезболивание при проведении болезненных диагностических или лечебных манипуляций.
Форма выпуска
раствор для приема внутрь 100 мг / мл; флакон-капельница 10 мл, пачка картонная 1;
раствор для приема внутрь 100 мг / мл; флакон-капельница 20 мл, пачка картонная 1;
раствор для приема внутрь 100 мг / мл; флакон-капельница 30 мл, пачка картонная 1;
раствор для приема внутрь 100 мг / мл; флакон-капельница 100 мл, пачка картонная 1;
Состав
Раствор для приема внутрь 1 мл
трамадола гидрохлорид 100 мг
во флаконах-капельницах по 10 или 20 мл; в коробке 1 флакон-капельница.
Фармакодинамика
Стимулирует опиатные рецепторы, снижает обратный синаптичне захват норадреналина и серотонина.
Фармакокинетика
Абсорбция - 90%, биодоступность - 68% (увеличивается при многократном применении). Время достижения Cmax после в / м введения - 1 ч. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1% выделяется с грудным молоком. Объем распределения - 306 л. Связь с белками плазмы - 20%
В печени метаболизируется путем N - и О - деметилирования с последующей кон'югациєю с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О - десметилтрамадол (M1) имеет фармакологической активности.
T1 / 2 во второй фазе - 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О - десметилтрамадол); у пациентов старше 75 лет - 7.4 (трамадол); при циррозе печени - 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-Десметом л трамадол), в тяжелых случаях - 22.3 ч и 36 ч, соответственно; при хронической почечной недостаточности (КК менее 5 мл / мин) - 11 + 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О - десметил трамадол).
Выводится почками (25-35% в неизмененном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения - 94%. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.
Использование во время беременности
Безопасность использования препарата во время беременности не установлена. Назначение препарата возможно во время беременности (II и III триместр) только под строгим медицинским наблюдением, если польза для матери превышает риск для плода.
Использование при нарушени функции почек
С осторожностью: следует использовать препарат больным с нарушенной функцией почек.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, интоксикации алкоголем, снотворными, анальгезуючими, наркотическими, психотропными или другими действующими на ЦНС средствами, одновременный прием ингибиторов МАО и период в течение 2 недель после их отмены, возраст до 1 года.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, запор или понос, боли в области живота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, симптомы возбуждения, галлюцинации, тремор, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гипотензия, тахикардия.
Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.
Другие: нарушение зрения, потеря масса тела, зуд.
Способ применения и дозировка
Дозировка индивидуальная, в зависимости от интенсивности и характера болей, длительность и схема лечения определяются врачом.
Таблетки, капсулы: внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, или предварительно растворив в 1/2 стакана воды, обычно по 1 табл. или капс. (50 мг). При отсутствии эффекта в течение 30-60 мин прием такой же дозы можно повторить. При сильных болях - 2 табл. или 2 капс. (100 мг) однократно.
Раствор для приема внутрь: с небольшим количеством жидкости или с сахаром, взрослым и детям старше 14 лет с массой тела свыше 50 кг начальная доза - по 20 капель, при недостаточном эффекте через 30-60 мин можно принять следующую дозу, повторный прием возможен через 4 -6 ч. Суточная доза не должна превышать 400 мг (160 капель). Разовая доза для детей старше 1 года - 1-2 мг / кг массы тела. Примерные дозировки для детей: 1 год (10 кг) - 4-8 капель, 3 года (15 кг) - 6-12 капель, 6 лет (20 кг) - 8-16 капель, 9 лет (30 кг) - 12 - 24 капель, 12 лет (45 кг) - 18-36 капель.
Раствор для инъекций: в / в, в / м, п / к, взрослым и подросткам старше 14 лет разовая доза - 1 мл, при отсутствии эффекта эту же дозу можно повторить через 30-60 минут. При сильных болях - по 50 мг через каждые 4 ч, дневная доза не должна превышать 400 мг, более высокие дозировки возможны при наличии опухоли или во время оперативных вмешательств. Детям от 1 до 13 лет разовая доза - 1-2 мг / кг массы тела.
Суппозитории: ректально, взрослым и подросткам старше 14 лет по 1 супп. (100 мг) в зависимости от интенсивности боли, но не более 400 мг (4 супп.).
При наличии нарушений функции печени и / или почек, а также у пожилых пациентов требуется увеличение интервала между приемами.
Передозировка
Симптомы: угнетение дыхания, судороги.
Лечение: введение налоксона, бензодиазепинов. Минимально выводится из сыворотки крови при гемодиализе и гемоперфузии.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие средств, оказывающих влияние на ЦНС, и этанола.
Индукторы микросомального окисления (в т.ч. карбамензапин, барбитураты) уменьшает выраженность анальгетического эффекта и длительность действия. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрестной толерантности.
Анксиолитики повышают выраженность анальгетичеського эффекта. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.
Ингибиторы МАО, фурозалидон, прокарбазин, нейролептики - риск развития судорог (снижение судорожного порога).
Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает концентрацию M1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоензиму CYP 2D6.
Меры предосторожности
Следует воздерживаться от управления автомобилем и механическим оборудованием (изменяется скорость реакции) во время лечения. При длительном применении в больших дозах возможно развитие лекарственной зависимости.
Особые указания при приеме
С увеличенными интервалами времени применяют Трамадол у больных пожилого возраста. Под тщательным врачебным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять Трамадол на фоне действия средств для наркоза, снотворных и психотропных средств.
Запрещается употреблять алкоголь при лечении Трамадолом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При применении Трамадола необходимо воздерживаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Особые случаи при приеме
С осторожностью: следует использовать препарат больным с нарушенной функцией печени.
Условия хранения
При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.