Агапурин [Agapurin-tab] |
Упаковка
Таблетки.
Фармакологическое действие
-Показания к применению
- Нарушение периферического кровообращения на фоне атеросклеротических, диабетических и воспалительных процессов (в т.ч. при перемежающейся хромоте, обусловленной атеросклерозом, диабетической ангиопатией, облитерирующим эндартериитом);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (варикозные язвы, гангрена, отморожения);
- ангионейропатия (парестезия, акроцианоз, болезнь Рейно);
- острое и хроническое нарушение мозгового кровообращения ишемического генеза (в т.ч. при церебральном атеросклерозе);
- состояния после геморрагического или ишемического инсульта;
- нарушение кровообращения в сосудах глаза (острая и хроническая недостаточность кровообращения сетчатой и сосудистой оболочек глаза);
- нарушение функции среднего уха сосудистого генеза, сопровождающееся тугоухостью.
Форма выпуска
- таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; флакон (флакончик) темного стекла 60, пачка картонная 1.
- таблетки, покрытые оболочкой 100 мг; флакон (флакончик) 60, пачка картонная 1.
Фармакодинамика
Улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови. Механизм действия связан с угнетением фосфодиэстеразы и повышением содержания цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду (антиангинальный эффект), способствует улучшению оксигенации крови.
Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
При внутривенном введении приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения. Приводит к возрастанию содержания АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС.
Снижает вязкость крови, повышает эластичность мембраны эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов). Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
При окклюзионном поражении периферических артерий («перемежающейся» хромоте), приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
Фармакокинетика
Препарат быстро метаболизируется в печени. В процессе метаболизма образуются несколько активных метаболитов, основными из которых являются метаболит 1 и метаболит 5. Их концентрации в плазме крови в 5 и 8 раз (соответственно) выше концентрации исходного вещества.
Выводится в виде метаболитов (94%) и через кишечник (4%), в первые 4 ч выводится до 90% дозы.
В неизмененном виде выводится 2% препарата. Пентоксифиллин и его метаболиты не связываются с белками плазмы крови.
При тяжелом нарушении функции почек выведение метаболитов замедлено.
При нарушении функции печени отмечается удлинение Т1/2 и повышение биодоступности.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Использование при нарушени функции почек
-Противопоказания к применению
- Повышенная чувствительность к пентоксифиллину и веществам из группы ксантиновых производных;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- острый инфаркт миокарда;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- неконтролируемая артериальная гипотензия;
- порфирия;
- массивное кровотечение;
- кровоизлияние в сетчатку глаза;
- острый геморрагический инсульт;
- беременность;
- период лактации;
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: больным с лабильным АД, склонностью к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, склонностью к геморрагиям, при состоянии после недавно перенесенных оперативных вмешательств, печеночной и/или почечной недостаточности.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, кардиалгии, редко — прогрессирование симптомов стенокардии, снижение АД.
Со стороны кожных покровов: гиперемия кожи лица, приливы крови к лицу и верхней части грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, чувство тяжести в желудке, снижение аппетита, атония кишечника, обострение холецистита, холестатический гепатит, кровотечение из слизистых оболочек желудка, кишечника.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, скотома.
Со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, гипофибриногенемия; кровотечения из сосудов кожи.
Аллергические реакции: редко — зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз — АЛТ, АСТ, ЛДГ и ЩФ.
Способ применения и дозировка
Таблетки принимают после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Рекомендуется принимать препарат в одно и тоже время суток.
Дозы препарата и длительность курса лечения определяет лечащий врач индивидуально.
Обычно начальная доза препарата составляет 200 мг 3 раза в сутки. При появлении реакций гиперчувствительности или плохой переносимости препарата дозу снижают до 100 мг 3 раза в сутки. При необходимости дозы препарата могут быть увеличены лечащим врачом. При необходимости длительной терапии препаратом начальная доза составляет 100 мг 3 раза в сутки.
При применении препарата в форме таблеток с пролонгированным действием кратность приема препарата может быть уменьшена, так как эта лекарственная форма обеспечивает более длительное высвобождение действующего вещества и соответственно длительное поддержание необходимых плазменных концентраций пентоксифиллина.
Максимальная суточная доза препарата 1200 мг.Пациентам с нарушением функции почек и клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозы препарата должны составлять 50% от доз, рекомендуемых для пациентов с нормальной функцией почек.
Передозировка
Симптомы: слабость, головокружение, выраженное снижение артериального давления, обморочное состояние, тахикардия, сонливость, потеря сознания, тонико-клонические судороги, повышенная нервная возбудимость, гипертермия, арефлексия, признаки желудочно-кишечного кровотечения (рвота типа «кофейной гущи»).
Лечение: симптоматическое, направленное на поддержание функции дыхания и АД.
Взаимодействие с другими препаратами
-Меры предосторожности
-Особые указания при приеме
Лечение следует проводить под контролем АД.
У больных с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы). При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, перенесших недавно оперативное вмешательство, необходим систематический контроль концентрации гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным АД.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (снижение скорости выведения).
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Совместимость раствора пентоксифиллина с другим инфузионным раствором следует проверять в каждом конкретном случае.
Особые случаи при приеме
-Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре 10–25 °C.
Срок годности
36 месяцев.