Аскорбиновая кислота [Ascorbic acid] |
|
|
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Оказывает метаболическое действие. Участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в синтезе стероидных гормонов, повышает устойчивость организма к инфекциям, уменьшает сосудистую проницаемость, снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Компенсирует повышенные потребности организма в витамине С при заболеваниях, сопровождающихся лихорадкой.
Показания к применению
- гипо- и авитаминоз С;
- повышенная потребность в аскорбиновой кислоте (искусственное вскармливание, период интенсивного роста, напряженная работа);
- для повышения иммунорезистентности;
- профилактика инфекций верхних дыхательных путей, кровотечения из десен;
- анорексия;
- повышенная утомляемость;
- заболевания печени;
- анемия;
- стимуляция регенерации тканей;
- реконвалесценция.
Форма выпуска
таблетки 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10;
таблетки 50 мг; банка (баночка) темного стекла 50, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 4;
таблетки 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4;
таблетки 50 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;
таблетки 50 мг; банка (баночка) полимерная 50, пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Регулирует транспорт H+ во многих биохимических реакциях, улучшает использование глюкозы в цикле трикарбоновых кислот, участвует в образовании тетрагидрофолиевой кислоты и регенерации тканей, синтезе стероидных гормонов, коллагена, проколлагена, карнитина, гидроксилировании серотонина.
Поддерживает коллоидное состояние межклеточного вещества и нормальную проницаемость капилляров (угнетает гиалуронидазу).
Активирует протеолитические ферменты, участвует в обмене ароматических аминокислот, пигментов и холестерина, способствует накоплению в печени гликогена. За счет активации дыхательных ферментов в печени усиливает ее детоксикационную и белковообразовательную функции, повышает синтез протромбина.
Улучшает желчеотделение, восстанавливает внешнесекреторную функцию поджелудочной железы и инкреторную — щитовидной.
Регулирует иммунологические реакции (активирует синтез антител, С3-компонента комплемента, интерферона), способствует фагоцитозу, повышает сопротивляемость организма инфекциям. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.
Тормозит высвобождение и ускоряет деградацию гистамина, угнетает образование ПГ и других медиаторов воспаления и анафилаксии.
Снижает потребность в витаминах В1, В2, А, Е, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте. Недостаточность аскорбиновой кислоты приводит к развитию гиповитаминоза, в тяжелых случаях — авитаминоза (скорбут, цинга).
Фармакокинетика
Всасывается в тонкой кишке (двенадцатиперстной, частично — в подвздошной). С увеличением дозы до 200 мг абсорбируется до 70%; при дальнейшем повышении дозы всасывание уменьшается (50–20%). Патология ЖКТ (язва, запор, диарея), глистная инвазия, лямблиоз, употребление свежих фруктовых и овощных соков, щелочного питья — уменьшают утилизацию аскорбата в кишечнике. Cmax после приема внутрь достигается через 4 ч. Степень связывания с белками плазмы низкая (около 25%). Легко проникает в лейкоциты, тромбоциты, а затем — во все ткани; наибольшие концентрации обнаруживаются в железистой ткани. Депонируется в задней доле гипофиза, коре надпочечников, глазном эпителии, межуточных клетках семенных желез, яичниках, печени, мозге, селезенке, поджелудочной железе, легких, почках, стенке кишечника, сердце, мышцах, щитовидной железе. Проходит через плаценту. Метаболизируется, преимущественно в печени, в дезоксиаскорбиновую и далее в щавелевоуксусную и дикетогулоновую кислоты. Неизмененный аскорбат и метаболиты выводятся с мочой, фекалиями, потом, грудным молоком. Выводится при гемодиализе.
При высоких дозах, когда концентрация в плазме достигает более 1,4 мг/дл, выведение резко усиливается, причем повышенная экскреция может сохраняться после прекращения приема. Курение и употребление этилового спирта ускоряют разрушение (превращение в неактивные метаболиты), резко снижая запасы в организме.
Использование во время беременности
Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II–III триместрах беременности — около 60 мг. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимали беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие синдрома отмены. Сообщалось о том, что лечение высокими дозами витамина С, принимаемыми во время беременности, сопряжено с риском развития цинги у новорожденных, при в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности вследствие эстрогенемии (нетератогенные эффекты).
Минимальная ежедневная потребность в период лактации — 80 мг. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Теоретически существует опасность для ребенка при применении матерью высоких доз аскорбиновой кислоты (кормящей матери рекомендуется не превышать суточную потребность в аскорбиновой кислоте).
Для инъекционных форм. Исследования репродукции на животных с использованием инъекций аскорбиновой кислоты не проведены. Неизвестно, может ли витамин С при инъекционном введении беременным женщинам оказывать эмбриотоксическое действие или нарушать репродуктивную способностью. Инъекционные формы можно назначать при беременности только в случае крайней необходимости.
Категория действия на плод по FDA — C (для инъекционных форм).
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность;
- тромбофлебит;
- склонность к тромбозам.
Побочные действия
Аллергические реакции, гипервитаминоз, угнетение инсулярного аппарата поджелудочной железы, глюкозурия.
Способ применения и дозировка
Внутрь, 50–100 мг/сут. Максимальная разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,5 г.
Передозировка
Симптомы: при длительном применении больших доз (более 1 г) — головная боль, повышение возбудимости ЦНС, бессонница, тошнота, рвота, диарея, гиперацидный гастрит, ульцерация слизистой оболочки ЖКТ, угнетение функции инсулярного аппарата поджелудочной железы (гипергликемия, глюкозурия), гипероксалурия, нефролитиаз (кальция оксалат), повреждение гломерулярного аппарата почек, умеренная поллакиурия (при приеме дозы более 600 мг/сут).
Снижение проницаемости капилляров (возможно ухудшение трофики тканей, повышение АД, гиперкоагуляция, развитие микроангиопатий).
При в/в введении в высоких дозах — угроза прерывания беременности (вследствие эстрогенемии), гемолиз эритроцитов.
Взаимодействие с другими препаратами
Повышает всасывание пенициллина, железа, уменьшает эффективность гепарина, непрямых антикоагулянтов, антибиотиков; увеличивает риск возникновения кристаллурии при лечении салицилатами. Ацетилсалициловая кислота, пероральные контрацептивы, свежие соки, щелочное питье — снижают всасывание и усвоение.
Меры предосторожности
Аскорбиновая кислота, как восстановитель, может искажать результаты различных лабораторных тестов (содержание в крови глюкозы, билирубина, активность трансаминаз, ЛДГ, содержание глюкозы в моче, в т.ч. обусловливать ложноотрицательные результаты исследования кала на скрытую кровь).
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
24 мес.