Бензилпенициллина натриевая соль [Benzylpenicillin sodium]

Упаковка

Порошок для приготовления инъекционного раствора

Фармакологическое действие

Природный антибиотик группы пенициллинов. Кислотонеустойчив, разрушается бета-лактамазой (пенициллиназой). В медицинской практике применяют бензилпенициллина натриевую, калиевую и новокаиновую соль. Бензилпенициллина натриевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Слегка гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей и окислителей. Вводят в/м, в/в, п/к, эндолюмбально, интратрахеально. Бензилпенициллина калиевая соль — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса. Гигроскопичен. Очень легко растворим в воде, растворим в этаноле и метаноле. Легко разрушается под действием кислот, щелочей, окислителей. Вводят в/м, п/к. Бензилпенициллина новокаиновая соль — белый мелкокристаллический порошок без запаха, горький на вкус. Гигроскопичен. Мало растворим в воде, этаноле и метаноле. Трудно растворим в хлороформе. С водой образует тонкую суспензию. Устойчив к действию света. Легко разрушается при действии кислот и щелочей. Вводят только в/м.

Показания к применению

Лечение заболеваний, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами: крупозная и очаговая пневмония, эмпиема плевры, сепсис, септицемия, пиемия, острый и подострый септический эндокардит, менингит, острый и хронический остеомиелит, инфекции мочевыводящих и желчных путей, ангина, гнойные инфекции кожи, мягких тканей и слизистых оболочек, рожа, дифтерия, скарлатина, сибирская язва, актиномикоз, лечение гнойно-воспалительных заболеваний в акушерско-гинекологической практике, ЛОР-заболеваний, глазных болезней, гонорея, бленнорея, сифилис.

Форма выпуска

Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 1 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 5 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) пачка картонная 10 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 500 тыс. ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 10 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 50 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) коробка (коробочка) картонная 1 Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 1 млн ЕД; флакон (флакончик) Бензилпенициллина натриевая соль порошок для приготовления инъекционного раствора для внутримышечного введения 250 тыс. ЕД; флакон (флакончик)

Фармакодинамика

Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Оказывает бактерицидное действие за счет ингибирования синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных спорообразующих палочек; а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. К действию бензилпенициллина устойчивы штаммы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу. Разрушается в кислой среде. Новокаиновая соль бензилпенициллина по сравнению с калиевой и натриевой солями характеризуется большей продолжительностью действия.

Фармакокинетика

После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Бензилпенициллин хорошо проникает через плацентарный барьер, ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. T1/2 - 30 мин. Выводится с мочой.

Использование во время беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и другим препаратам из группы пенициллинов и цефалоспоринов. Эндолюмбальное введение противопоказано пациентам, страдающим эпилепсией.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота. Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз влагалища, кандидоз полости рта. Со стороны ЦНС: при применении бензилпенициллина в высоких дозах, особенно при эндолюмбальном введении, возможно развитие нейротоксических реакций: тошнота, рвота, повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судороги, кома. Аллергические реакции: повышение температуры тела, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, боли в суставах, эозинофилия, ангионевротический отек. Описаны случаи анафилактического шока с летальным исходом.

Способ применения и дозировка

В/м, в/в (кроме новокаиновой соли бензилпенициллина), п/к, эндолюмбально (только натриевую соль бензилпенициллина), в полости, интратрахеально; в офтальмологии — инстилляции в конъюнктивальный мешок, субконъюнктивально, интравитреально. При в/м и в/в введении: для взрослых — 2–12 млн ЕД/сут в 4–6 введений; при внебольничной пневмонии — 8–12 млн ЕД/сут в 4–6 инъекций; при менингите, эндокардите, газовой гангрене — в/в 18–24 млн ЕД/сут в 6 введений. Длительность лечения бензилпенициллином в зависимости от формы и тяжести заболевания составляет от 7–10 дней до 2 мес и больше (например при сепсисе, септическом эндокардите).

Передозировка

Симптомы: судороги, нарушение сознания. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими препаратами

Пробенецид снижает канальцевую секрецию бензилпенициллина, в результате повышается концентрация последнего в плазме крови, увеличивается период полувыведения. При одновременном применении с антибиотиками, оказывающими бактериостатическое действие (тетрациклин), уменьшается бактерицидное действие бензилпенициллина.

Меры предосторожности

В/в, эндолюмбально и в полости вводят только в условиях стационара. Применять препараты бензилпенициллина необходимо только по назначению и под наблюдением врача. Необходимо помнить, что применение недостаточных доз бензилпенициллина (как и других антибиотиков) или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к развитию устойчивых штаммов микроорганизмов. При появлении резистентности следует продолжить лечение другим антибиотиком. Бензилпенициллина новокаиновую соль вводят только в/м. В/в и эндолюмбальное введение не допускается. Из всех препаратов бензилпенициллина только натриевую соль вводят эндолюмбально. При бронхиальной астме, поллинозе и других аллергических заболеваниях бензилпенициллин применяют с осторожностью при одновременном назначении антигистаминных средств. При развитии у больных аллергических реакций прием препарата следует прекратить. У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечении возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). В связи с тем, что при длительном пероральном приеме антибиотиков может быть подавлена кишечная микрофлора, вырабатывающая витамины В1, В6, В12, РР, больным для профилактики гиповитаминоза целесообразно назначать витамины группы В. В случае, если через 2–3 дня после начала приема препарата (максимум 5 дней) эффекта не отмечается, необходимо перейти к лечению другим антибиотиком или к комбинированной терапии.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек, при сердечной недостаточности, предрасположенности к аллергическим реакциям (особенно при лекарственной аллергии), при повышенной чувствительности к цефалоспоринам (из-за возможности развития перекрестной аллергии). Если через 3-5 дней после начала применения эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковой суперинфекции целесообразно при лечении бензилпенициллином назначать противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение бензилпенициллина в субтерапевтических дозах или досрочное прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.

Особые случаи при приеме

Бронхиальная астма, поллиноз, почечная недостаточность.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 20 °C.

Срок годности

36 мес.