Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Ингибирует синтез клеточной стенки грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая Mycobacterium tuberculosis.
Показания к применению
Туберкулез легких (активная форма), почек, острые инфекции мочевыделительных путей.
Форма выпуска
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) пластиковый 100 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 3;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 2;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 10;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 54;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 60;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 50;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полимерная 10 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полимерная 7 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полимерная 100;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 5;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 50;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 100;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 200;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 коробка (коробочка) картонная 300;
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 100 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 10;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 коробка (коробочка) картонная 50;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 коробка (коробочка) картонная 54;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 7 коробка (коробочка) картонная 60;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;
капсулы 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 30 банка (баночка) полимерная 1;
капсулы 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100 банка (баночка) полимерная 1;
капсулы 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 50 банка (баночка) полимерная 1;
капсулы 250 мг; стрип 4 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 50 банка (баночка) полимерная 1;
капсулы 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 30 банка (баночка) полимерная 1;
капсулы 250 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100 банка (баночка) полимерная 1;
капсулы 250 мг; стрип 4 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; стрип 4 пачка картонная 10;
капсулы 250 мг; стрип 4 пачка картонная 10;
капсулы 250 мг; стрип 10 пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; стрип 10 пачка картонная 5;
капсулы 250 мг; стрип 10 пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия. Действует бактериостатически или бактерицидно в зависимости от концентрации в очаге воспаления и чувствительности микроорганизмов.
Нарушает синтез клеточной стенки, действуя как конкурентный антагонист D-аланина. Подавляет активность ферментов, ответственных за синтез клеточной стенки. Активен в отношении грамотрицательных микроорганизмов, в концентрации 10-100 мг/л - Rickettsia spp., Treponema spp. МПК по отношению к Mycobacterium tuberculosis составляет 3-25 мг/л на жидкой и 10-20 мг/л и более - на плотной питательной среде. Лекарственная устойчивость возникает медленно (после 6 мес лечения развивается в 20-80% случаев).
Фармакокинетика
Абсорбция после перорального приема - 70-90%. Практически не связывается с белками плазмы.
TCmax- 3-4 ч; пропорционально принятой дозе 0.25, 0.5 и 1 г Сmaxсоставляет 6, 24 и 30 мкг/л соответственно. После приема 250 мг каждые 12 ч Сmax- 25-30 мкг/мл. Хорошо проникает в жидкости и ткани организма, включая спинно-мозговую жидкость, грудное молоко, желчь, мокроту, лимфатическую ткань, легкие, асцитическую и синовиальную жидкости, плевральный выпот, проходит через плаценту. В брюшной и плевральной полостях содержится 50-100% от концентрации препарата в сыворотке крови. Метаболизируется до 35% веденной дозы. Т1/2 при нормальной функции почек -10 ч. Выводится путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде: 50% через 12 ч, 65-70% в пределах 24-72 ч, небольшие количества - с каловыми массами.
При хронической почечной недостаточности через 2-3 дня могут возникнуть явления кумуляции.
Использование во время беременности
Во время беременности — только в случае крайней необходимости. При кормлении грудью следует оценить предполагаемую пользу для матери и возможный риск для ребенка.
Использование при нарушени функции почек
Противопоказание: хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин).
При лечении пациентов со сниженной функцией почек, принимающих суточную дозу более 500 мг, и у которых предположительно обнаруживаются признаки и симптомы передозировки, уровень препарата в крови необходимо контролировать, по крайней мере, один раз в неделю. Дозу необходимо корректировать таким образом, чтобы поддерживать уровень препарата в крови ниже 30 мг/л.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, эпилепсия, депрессия, выраженное возбуждение, психоз, тяжелая почечная недостаточность, алкоголизм.
Побочные действия
Головная боль, тремор, дизартрия, головокружение, судороги, сонливость, полубессознательное состояние, спутанность мыслей, нарушение ориентации, сопровождающееся потерей памяти, психоз с суицидальными попытками, изменение характера, повышенная раздражительность, агрессивность, парез, гиперрефлексия, парестезия, большие и малые приступы клонических судорог, кома, застойная сердечная недостаточность (при приеме 1000–1500 мг в сутки), мегалобластная или сидеробластная анемия, увеличение аминотрансфераз в сыворотке, аллергические реакции (зуд).
Способ применения и дозировка
Внутрь. Взрослым 500–750 мг/сут в 2–3 приема (12,5 мг/кг массы тела) под контролем уровня препарата в крови; у детей начальная доза от 10 мг/кг массы тела в сутки. Доза изменяется в зависимости от терапевтического эффекта и уровня препарата в крови.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение, раздражительность, парестезия, дизартрия, парез, судороги, психоз, спутанность или потеря сознания (кома).
Лечение: прием активированного угля и поддерживающая (гемодиализ, введение 200–300 мг в сутки пиридоксина с целью купирования развития нейротоксических эффектов и др.) терапия; все мероприятия проводятся на фоне отмены препарата.
Взаимодействие с другими препаратами
Этионамид и изониазид повышают нейротоксичность. Несовместим с алкоголем (увеличивается риск возникновения эпилептических припадков).
Меры предосторожности
Следует контролировать гематологические показатели, функции почек и печени.
Особые указания при приеме
Перед началом лечения необходимо выделить культуру микроорганизмов, определить чувствительность штамма к циклосерину и др. противотуберкулезным препаратам. Назначается в сочетании с др. химиотерапевтическими средствами в случае отсутствия эффекта от лечения препаратами первой линии, такими как стрептомицин, изониазид, рифампицин, этамбутол.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 25 °C. В герметичной упаковке.
Срок годности
18 мес.