Депо-Провера [Depo-Provera] |
|
|
Упаковка
Суспензия для инъекций
Фармакологическое действие
Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.
В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.
Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.
В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.
Показания к применению
— рецидивирующий и/или метастатический рак эндометрия;
— гормонозависимые формы рецидивирующего рака молочной железы у женщин в менопаузе;
— рецидивирующий и/или метастатический рак почки.
Форма выпуска
суспензия для внутримышечного введения 150 мг/мл; шприц одноразовый 1 млс иглой (иглами) , пачка картонная 1;
суспензия для внутримышечного введения 500 мг/3,3 мл; флакон (флакончик) 3.3 мл, пачка картонная 1;
суспензия для внутримышечного введения 150 мг/мл; флакон (флакончик) 1 мл, пачка картонная 1;
суспензия для внутримышечного введения 1000 мг/6,7 мл; флакон (флакончик) 6.7 мл, пачка картонная 1;
суспензия для внутримышечного введения 150 мг/мл; флакон (флакончик) 3.3 мл, пачка картонная 1;
суспензия для внутримышечного введения 150 мг/мл; флакон (флакончик) 6.7 мл, пачка картонная 1;
суспензия для внутримышечного введения 150 мг/мл; шприц одноразовый 1 млс иглой (иглами) , упаковка контурная пластиковая (поддоны) 1, пачка картонная 1;
Состав
Суспензия для инъекций 1 мл
медроксипрогестерона ацетат 150 мг
вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 3350; полисорбат 80; хлорид натрия; метилпарабен; пропилпарабен; вода для инъекций
в шприце одноразовом и флаконах по 1 мл или во флаконах по 3,3 и 6,7 мл; в пачке картонной 1 шприц или 1 флакон.
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат. Депо-Провера является гестагеном, не обладающим эстрогенной активностью, его андрогенная активность считается минимальной.
В соответствующих дозах подавляет секрецию гипофизарных гонадотропинов, что в свою очередь предотвращает созревание фолликулов, вызывая ановуляцию у женщин детородного возраста.
Кроме того, препарат в соответствующих дозах подавляет функцию клеток Лейдига у мужчин, т.е. эндогенное образование тестостерона.
В высоких дозах оказывает противоопухолевое действие при гормоночувствительных злокачественных новообразованиях. Этот эффект препарата обусловлен его влиянием на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, рецепторы прогестинов и эстрогенов и метаболизм стероидов на клеточном уровне.
Препарат оказывает пирогенное действие, в очень высоких дозах обладает кортикостероидной активностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После в/м введения препарат абсорбируется медленно, в результате чего длительно поддерживаются постоянные концентрации медроксипрогестерона ацетата. Cmax в плазме крови достигается через 4-20 дней после в/м введения.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 90-95%. Медроксипрогестерона ацетат проникает через ГЭБ, выделяется с грудным молоком. Кумулирует в организме, остаточные концентрации медроксипрогестерона ацетата обнаруживаются в плазме через 7-9 мес.
Метаболизм
Медроксипрогестерона ацетат метаболизируется в печени. В настоящее время описано множество метаболитов медроксипрогестерона ацетата.
Выведение
Большая часть медроксипрогестерона ацетата выводится путем билиарной секреции с калом. Примерно 44% препарата в неизмененном виде выводится с мочой. T1/2 составляет 6 недель.
Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
— беременность;
— период лактации;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Побочные действия
Аллергические реакции: анафилаксия и анафилактоидные реакции, крапивница.
Со стороны системы свертывания крови: тромбоэмболии, тромбофлебит.
Со стороны ЦНС: повышенная нервная возбудимость, бессонница, сонливость, усталость, депрессия, головокружение, головная боль.
Дерматологические реакции: зуд, сыпь, акне, гирсутизм и алопеция.
Со стороны половой системы: дисфункциональное маточное кровотечение, кровянистые выделения из половых путей, аменорея, снижение либидо или аноргазмия, вагинит, бели, приливы, боли в низу живота, болезненность молочных желез, галакторея.
Со стороны пищеварительной системы: боли или неприятные ощущения в животе, тошнота, метеоризм.
Со стороны костно-мышечной системы: судороги икроножных мышц, боли в спине и суставах.
Прочие: астения, гипертермия, изменение массы тела и лунообразное лицо.
Способ применения и дозировка
В/м. Рак эндометрия и рак почки: 400–1000 мг в неделю в течение нескольких недель или месяцев, после достижения стабилизации переходят на поддерживающую терапию — 400 мг в месяц.
Рак молочной железы: 500 мг/сут в течение 28 дней, затем переходят на поддерживающую дозу — по 500 мг 2 раза в неделю до появления признаков прогрессирования заболевания.
Непосредственно перед использованием флакон следует хорошо взболтать, чтобы вводимый препарат приобрел вид однородной суспензии.
Передозировка
Симптомы: увеличение массы тела (с некоторой задержкой жидкости), повышенная утомляемость, а также в некоторых случаях наблюдаются эффекты, характерные для глюкокортикоидов.
Лечение: прекратить применение препарата. Специфического лечения не требуется.
Взаимодействие с другими препаратами
Лекарственное взаимодействие препарата Депо-Провера не описано.
При совместном применении аминоглутетимид может значительно снизить биодоступность медроксипрогестерона ацетата.
Особые указания при приеме
Перед назначением препарата Депо-Провера следует провести тщательное обследование пациента.
При возникновении признаков и/или симптомов тромбоэмболии перед продолжением применения препарата необходимо оценить соотношение риска и пользы.
При появлении на фоне приема препарата в высоких дозах симптомокомплекса Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, задержка жидкости, снижение толерантности к глюкозе, повышение АД) следует по возможности снизить дозу и осуществлять тщательный контроль состояния пациента.
Применение препарата в высоких дозах может вызывать увеличение массы тела и задержку жидкости. В связи с этим необходимо проявлять осторожность при лечении пациентов, на состояние которых может неблагоприятно повлиять увеличение массы тела или задержка жидкости.
Следует тщательно наблюдать пациентов, в анамнезе которых имеются указания на терапию по поводу депрессивных состояний. Во время терапии препаратом Депо-Провера некоторые больные жалуются на депрессию, аналогичную предменструальной.
При проведении цитологического или гистологического исследования эндометрия или шейки матки необходимо предупредить гистолога о проводимой терапии.
Препарат следует использовать с осторожностью в послеродовом периоде в связи с повышенным риском обильных и длительных маточных кровотечений.
Считается, что применение препарата Депо-Провера может увеличить риск развития остеопороза.
Следует прекратить применение препарата при внезапной частичной или полной потере зрения, либо при развитии пучеглазия, двоения в глазах, приступах мигрени. Если при обследовании выявлено повреждение сосудов клетчатки или отек соска зрительного нерва, также не следует применять препарат Депо-Провера.
При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.
Применение препарата может оказывать влияние на результаты следующих лабораторных исследований: определение уровней гонадотропинов (в сторону снижения); определение уровней в плазме крови прогестерона, кортизола, эстрогенов (в сторону снижения); определение уровня прегнандиола в моче (в сторону снижения); определение уровня тестостерона в плазме крови (в сторону снижения); определение уровня специфического глобулина, связывающего половые гормоны (в сторону снижения); проведение теста с сахарной нагрузкой (тест толерантности к глюкозе); метапироновый тест; может изменять результаты теста на протромбин (фактор II) и факторы свертываемости крови VII, VIII, IX, X (в сторону увеличения); повышает значение показателей функции печени.
Особые случаи при приеме
При развитии желтухи необходимо прекратить использование препарата.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 20–25 °C.
Срок годности
60 мес.