Диклофен-Гель [Diclofenum-gel] |
|
|
Упаковка
Гель для наружного применения
Фармакологическое действие
Диклофен-гель при местном применении оказывает выраженный противовоспалительный, анальгезирующий, противоотечный и антиагрегантный эффекты, что связано с угнетением биосинтеза простагландинов, кининов и других медиаторов воспаления. Препарат уменьшает проницаемость сосудистой стенки капилляров, стабилизирует мембраны лизосом, снижает температуру в очаге воспаления.
Ментол, входящий в состав препарата оказывает быстрое анальгетическое действие за счет охлаждающего эффекта, усиливая анальгетическое действие диклофенака.
Показания к применению
Острые и хронические, воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника: ревматоидный, подагрический, инфекционный и псориатический артриты, полиартрит, остеоартрит, спондилоартрит, анкилозирующий спондилит, артроз, остеоартроз, остеохондроз, радикулит, люмбаго, ишиас;
• ревматические заболевания мягких тканей (включая тендовагинит, бурсит, периартрит, периартропатии);
• посттравматическое воспаление мягких тканей, травмы опорно-двигательного аппарата (сухожилий, связок, мышц и суставов): ушибы, растяжения, вывихи, отеки.
Форма выпуска
Гель
Фармакодинамика
Диклофен-гель способствует уменьшению отека суставов и околосуставных тканей, уменьшает выраженность боли в состоянии покоя и при движении, уменьшает утреннюю скованность, увеличивает объем движений в суставах, их функциональную и двигательную способность. Уменьшая агрегационную способность тромбоцитов, препарат улучшает местную микроциркуляцию.
Фармакокинетика
Количество проникающего через кожу диклофенака пропорционально времени контакта Диклофен-геля и площади кожи, на которую он нанесен, а также зависит от дозы препарата и степени гидратации кожи. После нанесения на поверхность кожи Диклофен-геля абсорбция диклофенака составляет примерно 6 %. Окклюзионная повязка может в несколько раз повысить резорбцию диклофенака. После местного применения диклофенак определяется в плазме крови, синовиальной оболочке и синовиальной жидкости суставов. Диклофенак связывается с белками плазмы крови на 99 %. Метаболизм диклофенака происходит главным образом путем гидроксилирования с образованием нескольких производных, два из которых фармакологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак. Диклофенак и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой в виде глюкуронидов.
У пациентов с заболеваниями почек кумуляции диклофенака и его метаболитов не отмечено. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики и метаболизма диклофенака не изменяются.
Использование во время беременности
Применение препарата в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, вскармливание рекомендуется прекратить.
Противопоказания к применению
• Повышенная чувствительность к диклофенаку, ментолу или другим компонентам препарата;
• эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, а также состояния, сопровождающиеся кровотечением из органов ЖКТ (включая геморроидальное кровотечение);
• нарушение кроветворения различной этиологии;
• бронхиальная астма или аллергические реакции в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов;
• период беременности.
Побочные действия
В данной лекарственной форме Диклофен-гель хорошо переносится. Однако нельзя исключить возникновение местных реакций: редко – аллергический или контактный дерматит с образованием папул, булл или десквамацией кожи; возможны единичные случаи фотосенсибилизации, образование инфильтрата, абсцесса, некроза жировой ткани.
Возможность возникновения системных побочных эффектов после местного применения Диклофен-геля маловероятна, однако, учитывая возможность длительного применения, использования доз, превышающих рекомендуемые, нанесения препарата на обширные участки кожи, одновременного использования других препаратов диклофенака могут наблюдаться такие побочные реакции:
со стороны ЖКТ: изжога, потеря аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, боль в эпигастральной области, спазмы кишечника, метеоризм; редко – ульцерогенное действие с или без кровотечения или перфорации; в единичных случаях возможно развитие неспецифического геморрагического колита, афтозный стоматит, глоссит, поражения пищевода, панкреатит, обострение геморроя;
со стороны почек: отеки, в единичных случаях – острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, некротизирующий папиллит;
со стороны печени: возможно повышение активности сывороточных аминотрансфераз;
со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, крайне редко – повышенная утомляемость, в единичных случаях – парестезия, нарушения памяти, дезориентация, бессонница, раздражительность, беспокойство, депрессия, кошмарные сновидения, тремор, психотические реакции, судороги, асептический менингит, нарушения зрения (диплопия), нарушения слуха (шум в ушах), нарушения вкуса;
аллергические реакции: в единичных случаях – генерализованная кожная сыпь, буллезные высыпания, экзема, полиморфная эритема, пурпура, крапивница, эритродермия, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), бронхоспазм;
изменения лабораторных показателей: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, снижение или повышение уровня глюкозы и калия в крови;
со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, боль в области груди, повышение артериального давления, явления сердечной недостаточности.
Способ применения и дозировка
Препарат применяют наружно. 1 г Диклофен-геля (полоску геля длиной 2,5 – 3 см) наносят равномерным тонким слоем на кожу и слегка втирают в течение 1 – 2 минут. После нанесения препарата необходимо вымыть руки (кроме тех случаев, когда аппликацию проводят на область рук). Процедуру повторяют 2 – 4 раза в сутки. Средняя суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 4 – 5 г геля, что соответствует 120 – 150 мг диклофенака натрия. Продолжительность лечения Диклофен-гелем составляет 10 – 14 дней. При одновременном использовании Диклофен-геля с таблетками диклофенака суточная доза последнего не должна превышать 50 мг.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Однако, учитывая возможность длительного применения, использования доз, превышающих рекомендуемые, нанесения препарата на обширные участки кожи, одновременного использования других препаратов диклофенака могут наблюдаться указанные побочные реакции.
Лечение: снять или смыть с кожи оставшийся гель. При необходимости провести симптоматическую терапию. Форсированный диурез малоэффективен ввиду высокой степени связывания диклофенака с белками плазмы. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При использовании Диклофен-геля возможность взаимодействия с другими лекарственными препаратами минимальна. Однако, учитывая возможность длительного применения, использования доз, превышающих рекомендуемые, нанесения препарата на обширные участки кожи, одновременного использования других препаратов диклофенака нельзя исключать возможность таких взаимодействий:
• с антикоагулянтами, антитромботическими средствами повышается риск развития кровотечений;
• Диклофен-гель может снижать эффективность антигипертензивной терапии;
• при применении с другими НПВП, глюкокортикоидами, алкоголем усиливается ульцерогенное действие;
• применение Диклофен-геля с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, хинолонами может привести к повышению концентрации этих лекарственных средств в плазме крови;
• Диклофен-гель может снижать эффективность мочегонных препаратов, при назначении с калийсберегающими диуретиками возможно развитие гиперкалиемии;
• применение Диклофен-геля в течение 24 ч до или после приема метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата в плазме крови и, соответственно, к проявлению его токсических эффектов;
• при сочетании с пероральными сахароснижающими препаратами возможно развитие как гипо-, так и гипергликемии;
• Диклофен-гель может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Особые указания при приеме
Препарат необходимо наносить только на неповрежденные участки кожи. Не допускать попадания препарата в глаза и на другие слизистые оболочки, а в случае попадания необходимо промыть их достаточным количеством проточной воды. Не следует наносить гель под воздухонепроницаемые (окклюзионные) повязки. При длительном применении Диклофен-геля, использовании доз, превышающих рекомендуемые, нанесении препарата на обширные участки кожи, одновременном использованиии других препаратов диклофенака возможно появление побочных эффектов, характерных для диклофенака. При длительном использовании необходим периодический контроль функции печени, состава периферической крови, кала на скрытую кровь.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15ºС до 25ºС.
Срок годности
24 мес.