Упаковка
Гель для наружного применения
Фармакологическое действие
Диклоран®обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде Диклоран® уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Показания к применению
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартроз и др.), ревматические заболевания околосуставных мягких тканей, острый подагрический артрит, боль в позвоночнике, болевой и воспалительный синдром после операционных вмешательств, при гинекологических заболеваниях, травмах, почечная или желчная колика.
Форма выпуска
гель для наружного применения 1%; туба алюминиевая 20 г, пачка картонная 1;
гель для наружного применения 1%; туба алюминиевая 50 г, пачка картонная 1;
гель для наружного применения 1%; туба пластиковая 20 г, пачка картонная 1;
гель для наружного применения 1%; туба пластиковая 50 г, пачка картонная 1;
Состав
1 мл раствора для инъекций содержит диклофенака натрия 75 мг; в ампулах по 3 мл, в коробке 5 или 25 ампул.
1 г геля для наружного применения - диклофенака 10 мг (в виде диетиламину); в тубах по 20 г, в коробке 1 туба.
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит диклофенака натрия 50 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 или 10 упаковок.
1 таблетка, покрытая оболочкой, пролонгированного действия - 100 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт., в коробке 2 или 10 упаковок.
Фармакодинамика
Диклоран® оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и циклооксигеназу 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению интенсивности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде Диклоран® уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.
Фармакокинетика
Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг диклофенака Cmax в плазме крови - 1.5 мкг / мл достигается через 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается, не кумулирует при соблюдении интервала между приемами пищи.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы составляет 95-98% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 часа позже, чем в плазме. T1 / 2 из синовиальной жидкости 3-6 ч, концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. AUC в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и кон'югирування с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем активность диклофенака.
Системный клиренс составляет 260 мл / мин. T1 / 2 из плазмы - 1-2 ч. 60% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика в отдельных группах пациентов
Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата, принятого внутрь, не отмечено. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы диклофенака, не было выявлено накопления неизмененного активного вещества.
У больных с выраженной почечной недостаточностью при клиренсе креатинина менее 10 мл / мин увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных хроническим гепатитом или компенсированный цирроз печени фармакокинетические параметры и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, бронхоспазм, крапивница, ринит, связанные с применением НПВС в анамнезе; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в стадии обострения; нарушение кроветворения неясного генеза, беременность, кормление грудью, возраст до 18 лет.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; в отдельных случаях - шум в ушах, раздражительность, нарушение сна, тревога, депрессия, психические расстройства, судороги, нечеткость зрения, диплопия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, анемия; в единичных случаях боль в грудной клетке, тахикардия, повышение АД.
Со стороны органов ЖКТ: боль и спазмы в эпигастрии, метеоризм, снижение аппетита, нарушение функции печени, включая гепатит; редко - эрозивно-язвенные поражения с кровотечением и перфорацией, афтозный стоматит, эзофагит; в отдельных случаях - неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Со стороны мочеполовой системы: редко - отеки; в отдельных случаях - гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, нефротический синдром.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, крапивница, буллезные высыпания, экзема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, алопеция, фотосенсибилизация.
Прочие: уплотнение, в отдельных случаях - абсцесс или некроз в месте инъекций, покраснение, ощущение жжения или пощипывания при местном применении; редко - приступы бронхиальной астмы, системные аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
В / м, внутрь, местно. В / м глубоко в мышцу в дозе 75 мг / сутки (в тяжелых случаях в виде исключения 75 мг 2 раза в сутки с интервалом несколько часов) не более 2 дней, затем переходят на пероральный прием. Внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством жидкости, предпочтительно до еды (при повышенной чувствительности желудка допускается прием в конце еды или после еды), в суточной дозе 100-150 мг в 2-3 приема.
Местно, наносят полоску геля размером с вишню или лесной орех на неповрежденную кожу над болезненным участком и слегка втирают, 3-4 раза в сутки.
Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 30 ° C (Не заморожувати).
Срок годности
36 мес.