Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Эналаприла малеат является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который угнетает активность АПФ, подавляя тем самым образование ангиотензина II. Препарат уменьшает ОПСС, повышает сердечный выброс, уменьшает конечное диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии.
При длительном применении препарат уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Понижает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и уменьшая риск возникновения почечной недостаточности.
При прекращении терапии не отмечается резкого повышения АД.
Гипотензивный эффект проявляется через 1 ч после приема Эднита и сохраняется в течение 24 ч.
Показания к применению
— эссенциальная артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная);
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— профилактика ишемии миокарда и симптоматической сердечной недостаточности у больных с дисфункцией левого желудочка.
Форма выпуска
таблетки 2.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки 5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки 10 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки 20 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки 2.5 мг; блистер 10, пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 64;
таблетки 5 мг; блистер 10, пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 64;
таблетки 10 мг; блистер 10, пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 64;
таблетки 20 мг; блистер 10, пачка картонная 10, коробка (коробочка) картонная 64;
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
эналаприла малеат 2,5 мг,5 мг,10 мг,20 мг.
вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; натрия гидроксид; тальк; повидон; кросповидон; МКЦ; лактозы моногидрат
в блистере 10 шт.; в коробке 2 блистера.
Фармакодинамика
Ингибитор АПФ. Эналаприла малеат является пролекарством: в результате его гидролиза образуется эналаприлат, который угнетает активность АПФ, подавляя тем самым образование ангиотензина II. Препарат уменьшает ОПСС, повышает сердечный выброс, уменьшает конечное диастолическое давление в левом желудочке, снижает давление в легочных венах и артериях, в правом предсердии.
При длительном применении препарат уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Обладает некоторым диуретическим эффектом. Понижает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и уменьшая риск возникновения почечной недостаточности.
При прекращении терапии не отмечается резкого повышения АД.
Гипотензивный эффект проявляется через 1 ч после приема Эднита и сохраняется в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь эналаприл быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. После приема препарата внутрь Cmax эналаприлата в плазме достигается через 3-4 ч. Степень связывания эналаприлата с белками плазмы крови невысокая, за исключением АПФ.
Метаболизм
Эналаприл подвергается биотрансформации при "первом прохождении" через печень, при котором гидролизуется до эналаприлата - активной формы эналаприла.
Выведение
Эналаприлат выводится преимущественно путем клубочковой фильтрации и канальцевой секрецией. T1/2 составляет 11 ч.
Использование во время беременности
Эднит противопоказан к применению при беременности.
Ингибиторы АПФ (в т.ч. Эднит) могут оказать тератогенное действие (гипотензия, почечная недостаточность, гиперкалиемия, неонатальная гипоплазия черепа, внутриутробная смерть) при их применении во II и III триместрах беременности. При применении в I триместре беременности не было выявлено вышеперечисленных изменений. Однако при наступлении беременности прием Эднита следует прекратить.
Небольшое количество эналаприла выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения Эднита в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование при нарушени функции почек
Пациентам с почечной недостаточностью требуется коррекция дозы и/или удлинение интервала между приемами препарата.
Хотя эналаприл не ухудшает функцию почек, снижение АД под действием ингибиторов АПФ может усугублять уже имеющуюся почечную недостаточность (вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая является обратимой).
Противопоказания к применению
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ;
— сведения в анамнезе о развитии ангионевротического отека во время приема ингибиторов АПФ.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая), коллапс; редко - сердцебиение, тахикардия, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушения сердечного ритма.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость; иногда - сонливость, депрессия, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: редко - изменение вкуса, тошнота, рвота, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, повышение концентрации билирубина в крови; иногда - сухость во рту, отсутствие аппетита, запор, глоссит, панкреатит; в единичных случаях - илеус, гепатит, желтуха.
Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, бронхит, бронхоспазм, пневмония, охриплость голоса.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, олигурия, почечная недостаточность, повышение уровня креатинина и остаточного азота (обратимое).
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, угнетение кроветворения, снижение показателей гематокрита и гемоглобина; в отдельных случаях - агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса: редко - гиперкалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек, отек Квинке (в этом случае прием препарата следует прекратить), сыпь, крапивница, кожный зуд, мультиформная экссудативная эритема, псориазоформные высыпания; в отдельных случаях - ангионевротический отек, реакции гиперчувствительности (миалгия, артралгия, лихорадка, васкулит, положительная проба на антиядерные антитела, эозинофилия).
Дерматологические реакции: в отдельных случаях - фотосенсибилизация, выпадение волос.
Прочие: импотенция, снижение остроты зрения, нарушение равновесия, шум в ушах, повышенное потоотделение, мышечные судороги.
Способ применения и дозировка
Препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Обычная суточная доза - 10-20 мг в 1 или 2 приема (утром и вечером). Максимальная суточная доза - 40 мг. Учитывая риск развития артериальной гипотензии при приеме первой дозы, целесообразно начинать терапию Эднитом с низких доз.
При лечении эссенциальной артериальной гипертензии начальная суточная доза препарата для взрослых составляет 5 мг. Через 2-4 недели следует провести коррекцию дозы.
Если пациент предварительно получает диуретическую терапию, прием диуретиков следует прекратить за 2-3 дня до назначения Эднита. При невозможности отмены диуретиков рекомендуется начинать прием Эднита с дозы 2.5 мг под наблюдением врача.
При сердечной недостаточности начальная суточная доза Эднита составляет 2.5 мг, затем дозу постепенно увеличивают до поддерживающей 10-20 мг (в 1 или 2 приема). Максимальная суточная доза - 20 мг.
При одновременном приеме с препаратами наперстянки и диуретиками применение Эднита должно проводиться под наблюдением врача. Также следует предварительно уменьшить дозу диуретика.
Артериальная гипотензия, отмечающаяся в начале лечения, не является противопоказанием к применению препарата в дальнейшем в адекватных дозах.
Пациентам с почечной недостаточностью требуется уменьшение дозы и/или удлинение интервала между приемами препарата.
При КК от 30 до 80 мл/мин начальная доза составляет 2.5 мг. Поддерживающая доза - 5-10 мг/ Максимальная суточная доза - 20 мг.
При КК≤30 мл/мин (уровень креатинина сыворотки более 3 мг/дл) начальная доза составляет 2.5 мг. Поддерживающая доза - 5 мг/ Максимальная суточная доза - 10 мг.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, Эднит назначают в дозе 2.5 мг/(однако следует учитывать, что препарат проникает через диализирующие мембраны).
Передозировка
Симптомы: артериальная гипотензия.
Лечение: больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами, вызвать рвоту, показано в/в введение изотонического раствора натрия хлорида. Возможно проведение гемодиализа.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Эднита с НПВС возможно снижение гипотензивного действия.
При одновременном применении Эднита и калийсберегающих диуретиков (триамтерен, амилорид) или препаратов калия возможно развитие гиперкалиемии. Поэтому применение данной комбинации не рекомендуется. При необходимости применения Эднита и спиронолактона необходимо контролировать уровень калия в крови.
При одновременном применении Эднита с другими гипотензивными препаратами отмечается синергизм действия (особенно при применении с тиазидными диуретиками).
При одновременном применении Эднита с опиоидными анальгетиками, вызывающими гипотензию, отмечается усиление гипотензивного действия.
При одновременном применении с этанолом отмечается усиление гипотензивного действия Эднита.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Эднита и препаратов лития отмечается замедление выведения лития (поэтому необходимо контролировать уровень лития).
Особые указания при приеме
Следует иметь в виду возможность развития артериальной гипотензии (даже через несколько часов после приема первой дозы) у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек, а также у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, обусловленного лечением диуретиками, бессолевой диетой, диареей, рвотой.
Внезапное падение АД может привести к потере сознания. Особая осторожность требуется при наличии ИБС, цереброваскулярной патологии (т.к. может развиться приступ стенокардии, инфаркт миокарда, остановка сердца, цереброваскулярный инсульт).
У больных с сердечной недостаточностью необходимо контролировать АД и функцию почек до и во время лечения.
С осторожностью назначают Эднит пациентам, у которых в анамнезе имеются указания на перенесенный ангионевротический отек.
В случае развития побочных эффектов или отека Квинке (резкий отек губ, лица, шеи, рук и ног, сопровождающийся удушением и охриплостью голоса) Эднит следует отменить и назначить соответствующее лечение.
При билатеральном стенозе почечных артерий Эднит может применяться исключительно в условиях тщательного контроля функции почек (т.к. возможно повышение уровня креатинина в сыворотке крови).
Хотя эналаприл не ухудшает функцию почек, снижение АД под действием ингибиторов АПФ может усугублять уже имеющуюся почечную недостаточность (вплоть до развития острой почечной недостаточности, которая является обратимой). У некоторых больных артериальной гипертензией без поражения почек отмечено умеренное повышение уровня креатинина и мочевины в крови, особенно при одновременном применении диуретиков.
При хирургических вмешательствах, а также при проведении анестезии препаратами, вызывающими гипотензию, эналаприл предупреждает вторичное образование ангиотензина II после компенсаторного высвобождения ренина. В таких случаях при снижении АД требуется введение жидкости.
Использование в педиатрии
Не следует назначать препарат детям, т.к. эффективность и безопасность его применения в педиатрии не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.
Срок годности
36 мес.