Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия группы азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Лактулоза, входящая в состав Экомеда в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экомеда лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты - молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.
Таким образом, лактулоза в составе Экомеда снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.
Показания к применению
— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов, вызванные чувствительными к азитромицину возбудителями: фарингит, тонзиллит, ларингит, синусит, средний отит; скарлатина;
— инфекции нижних отделов дыхательных путей: пневмония (в т.ч. атипичная), бронхит;
— инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные (средней тяжести), рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
— инфекции мочевыводящих путей: гонорейный и негонорейный уретрит, цервицит;
— болезнь Лайма (начальная стадия - erythema migrans);
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии).
Форма выпуска
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; банка (баночка) полимерная 6, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; упаковка контурная ячейковая 6, пачка картонная 1;
капсулы 250 мг; флакон (флакончик) пластиковый 6, пачка картонная 1;
Состав
Капсулы 1 капс.
азитромицина дигидрат (в пересчете на азитромицин) 250 мг
вспомогательные вещества: лактулоза (300 мг); повидон; кальция стеарат; МКЦ
вспомогательные вещества оболочки капсулы: желатин; краситель пунцовый понсо 4R; оксид железа красный; титана диоксид
в упаковках контурных ячейковых 6 или 10 шт.; в пачке картонной 1 упаковка или в банках полимерных или флаконах пластиковых по 6 шт.; в пачке картонной 1 банка или флакон.
Фармакодинамика
Фармакологическое действие
Антибактериальный препарат широкого спектра действия группы азалидов, действует бактериостатически. Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне - и внутриклеточно расположенных возбудителей. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме устойчивых к эритромицину), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; некоторых анаэробных микроорганизмов: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; а также Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi. Неактивен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Лактулоза, входящая в состав Экомеда в качестве бифидогенного фактора, является синтетическим дисахаридом, молекула которого состоит из остатков галактозы и фруктозы. Лактулоза в желудке и верхних отделах кишечника не всасывается и не гидролизуется. Высвобождающаяся из таблеток Экомеда лактулоза в качестве субстрата ферментируется нормальной микрофлорой толстого кишечника, стимулируя рост бифидобактерий и лактобацилл. В результате гидролиза лактулозы в толстом кишечнике образуются органические кислоты - молочная, уксусная и муравьиная, подавляющие рост патогенных микроорганизмов и уменьшающие вследствие этого продукцию азотсодержащих токсических веществ.
Таким образом, лактулоза в составе Экомеда снижает повреждающее действие антибиотика на нормальную микрофлору кишечника и риски побочных эффектов, связанные с дисбиозами.
Фармакокинетика
Абсорбция - высокая, кислотоустойчив, липофилен. Биодоступность после однократного приема 0.5 г - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), Cmax после перорального приема 0.5 г - 0.4 мг/л, TCmax - 2.5-2.9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объем распределения - 31.1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в органы дыхания, мочеполовые органы и ткани, предстательную железу, кожу и мягкие ткани; накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создает высокие концентрации внутриклеточно. Концентрации в очагах инфекции на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса. В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приема последней дозы. Связь с белками плазмы - 7-50% (обратно пропорциональна концентрации в сыворотке). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты не активны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс - 630 мл/мин: T1/2 между 8 и 24 ч после приема - 14-20 ч, T1/2 в интервале от 24 до 72 ч - 41 ч. Более 50% препарата выводится с желчью в неизмененном виде, 6% - почками. Прием пищи существенно изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): суспензия - Cmax увеличивается (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - Cmax увеличивается (на 31%), AUC не изменяется. У пожилых мужчин (65-85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет снижаются Cmax, T1/2, AUC.
Лактулоза, входящая в состав Экомеда, не оказывает влияние на основные фармакокинетические параметры, характеризующие биодоступность азитромицина.
Использование во время беременности
С осторожностью применяется при беременности и в период грудного вскармливания.
Использование при нарушени функции почек
Противопоказан при тяжелой почечной недостаточности
Противопоказания к применению
— гиперчувствительность к антибиотикам группы макролидов,
— тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность.
— с осторожностью: беременность, период лактации, аритмии, удлинение интервала Q-T (риск развития желудочковых аритмий).
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, боль в грудной клетке (менее 1%). Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, вертиго, сонливость; у детей - головная боль (при терапии среднего отита), гиперкинезии, тревожность, неврозы, нарушения сна (менее 1%).
Со стороны пищеварительной системы: при приеме внутрь - диарея (5%), тошнота (3%), боли в животе (3%); 1% и менее - метеоризм, рвота, мелена, холестатическая желтуха, повышение активности "печеночных" трансаминаз; кроме того, у детей - запоры, снижение аппетита, гастрит; кандидоз слизистой оболочки полости рта.
Со стороны мочевыделительной системы: вагинальный кандидоз, нефрит (менее 1%).
Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд кожи, ангионевротический отек; редко бронхоспазм.
Прочие: астения, фотосенсибилизация; у детей - конъюнктивит; изменение вкуса.
Способ применения и дозировка
Препарат Экомед принимают внутрь, за час до или через два часа после еды, 1 раз/
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 0,5 г/ однократно в течение 3 дней (курсовая доза – 1.5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г/ в первый день, далее по 0.5 г/ ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г); угри обыкновенные - 0.5 г/ однократно в течение 3 дней, затем по 0.5 г/ 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/ в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям с 6 месяцев, в виде суспензии для приема внутрь, Экомед назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/ в течение 3 дней или 5 дневный курс: в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/ (курсовая доза - 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг со 2 по 5 день заболевания.
Способ приготовления суспензии:
Суспензия приготавливается непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 11 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двухсторонней ложкой, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.
Передозировка
Симптомы: сильная тошнПрепарат Экомед принимают внутрь, за час до или через два часа после еды, 1 раз/
Взрослым при инфекциях верхних и нижних отделов дыхательных путей – 0,5 г/ однократно в течение 3 дней (курсовая доза – 1,5 г).
При инфекциях кожи и мягких тканей - 1 г в первый день, далее по 0.5 г/ ежедневно со 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г); угри обыкновенные - 0.5 г/ однократно в течение 3 дней, затем по 0,5 г/ 1 раз в неделю в течение 9 недель. Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8 день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток - с интервалом в 7 дней.
При острых инфекциях мочеполовых органов (неосложненный уретрит или цервицит) - однократно 1 г.
При болезни Лайма (боррелиоз) для лечения I стадии (erythema migrans) - 1 г в первый день и 0.5 г ежедневно с 2 по 5 день (курсовая доза - 3 г).
При язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, - 1 г/ в течение 3 дней в составе комбинированной антихеликобактерной терапии.
Детям с 6 месяцев, в виде суспензии для приема внутрь, Экомед назначают из расчета 10 мг/кг 1 раз/ в течение 3 дней или 5 дневный курс: в первый день - 10 мг/кг, затем 4 дня - по 5-10 мг/кг/ (курсовая доза - 30 мг/кг).
При лечении erythema migrans у детей доза - 20 мг/кг в первый день и 10 мг/кг с 2 по 5 день заболевания.
Способ приготовления суспензии:
Суспензия готовится непосредственно перед применением.
Порошок во флаконе предварительно встряхивают, добавляют 11 мл кипяченой и охлажденной до комнатной температуры воды, используя шприц для дозирования, перемешивают, получая однородную суспензию. Для точной дозировки суспензии следует пользоваться дозировочной двухсторонней ложкой, которую нужно хорошо споласкивать водой после каждого применения. После разведения суспензию следует хранить не более 7 дней в холодильнике, но не замораживать.та, временная потеря слуха, рвота, диарея.
Взаимодействие с другими препаратами
Антациды, включающие Al3+ и Mg2+, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина.
При совместном назначении варфарина и азитромицина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не зарегистрировано, однако, учитывая, что при взаимодействии макролидов и варфарина возможно усиление антикоагуляционного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.
Повышает концентрацию дигоксина за счет ослабления его инактивации кишечной флорой.
Эрготамин и дигидроэрготамин: усиление токсического действия (вазоспазм, дизестезия).
Триазолам: снижение клиренса и увеличение фармакологического действия триазолама.
Замедляет выведение и повышает концентрацию в плазме и токсичность циклосерина, непрямых антикоагулянтов, метилпреднизолона, фелодипина, а также ЛС, подвергающихся микросомальному окислению (карбамазепин, терфенадин, циклоспорин, гексобарбитал, алкалоиды спорыньи, вальпроевая кислота, дизопирамид, бромокриптин, фенитоин, пероральные гипогликемические ЛС, теофиллин и др. ксантиновые производные), за счет ингибирования антибиотиком микросомального окисления в гепатоцитах.
Снижает активность линкозамидов, потенцирует эффект тетрациклинов и хлорамфеникола.
Особые указания при приеме
В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
При одновременном применении антацидов необходимо соблюдать 2-часовой интервал между приемами препаратов.
После отмены терапии азитромицином реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться в течение продолжительного времени и могут потребовать специфической терапии под наблюдением врача.
Особые случаи при приеме
Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.