Вернуться на сайт клиники Получить онлайн консультацию

Эритромицин [Erythromycin]

Упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для внутрикавернозного введения

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик из группы макролидов, обратимо связывается с 50S субъединицей рибосом в ее донорской части, что нарушает образование пептидных связей между молекулами аминокислот и блокирует синтез белков микроорганизмов (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие. Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp., продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу, в т.ч. Staphylococcus aureus; Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes), альфа-гемолитический стрептококк (группы Viridans ), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum) и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp., в т.ч. Legionella pneumophila) и другие микроорганизмы: Mycoplasma spp. (в т.ч. Mycoplasma pneumoniae), Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis), Treponema spp., Rickettsia spp., Entamoeba histolytica, Listeria monocytogenes. Устоичивы грамотрицательные палочки : Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp., Salmonella spp. и другие. К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика менее 0.5 мг/л, среднечувствительных — 1-6 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6-8 мг/л.

Показания к применению

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой: — дифтерия (в т.ч. бактерионосительство); — коклюш (в т.ч. профилактика); — трахома; — бруцеллез; — болезнь легионеров; — эритразма; — листериоз; — скарлатина; — амебная дизентерия; — гонорея; — конъюнктивит новорожденных; — пневмония у детей; — мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; — первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам); — неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; — инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит); — инфекции желчевыводящих путей (холецистит); — инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); — инфекции кожи и мягких тканей (гнойничковые заболевания кожи, в т.ч. юношеские угри, инфицированные раны, пролежни, ожоги II-III степени, трофические язвы); — инфекции слизистой оболочки глаз; — профилактика обострений стрептококковой инфекции (тонзиллит, фарингит) у больных ревматизмом; — профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. предоперационная подготовка кишечника, стоматологические вмешательства, эндоскопия, у больных с пороками сердца).

Форма выпуска

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 5; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 100 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 50; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 5; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10; лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 200 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 50;

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Прием пищи не оказывает влияния на пероральные формы эритромицина в виде основания, покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Cmax достигается после приема внутрь через 2-4 ч. Связь с белками плазмы — 70-90%. Биодоступность — 30-65%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, селезенке, почках. В желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме. Хорошо проникает в ткани легких, лимфатических узлов, экссудат среднего уха, секрет предстательной железы, сперму, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости. В молоке кормящих женщин содержится 50% от концентрации в плазме. Плохо проникает через ГЭБ, в спиномозговую жидкость (его концентрация составляет 10% от содержания препарата в плазме). При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 5-20% от содержания в плазме матери. Метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 1.4-2 ч, при анурии — 4-6 ч. Выведение с желчью — 20-30% в неизмененном виде, почками (в неизмененном виде) после приема внутрь — 2-5%.

Использование во время беременности

В связи с возможностью проникновения в грудное молоко, следует воздержаться от кормления грудью при приеме эритромицина.

Использование при нарушени функции почек

Противопоказано при почечной недостаточности.

Противопоказания к применению

— гиперчувствительность; — потеря слуха; — одновременный прием терфенадина или астемизола; — период лактации. С осторожностью: аритмии (в анамнезе); удлинение интервала QT; желтуха (в анамнезе); печеночная недостаточность; почечная недостаточность.

Побочные действия

Реакции гиперчувствительности: кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; редко - анафилактический шок. Тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, абдоминальные боли, диарея, дисбактериоз; редко - кандидоз полости рта, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после него), нарушение функции печени, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, панкреатит, снижение слуха и/или шум в ушах (при применении высоких доз — более 4 г/, снижение слуха после отмены препарата обычно обратимо). Редко — тахикардия, удлинение интервала QT на ЭКГ, желудочковые аритмии, включая желудочковую тахикардию (типа "пируэт") у больных с удлиненным интервалом QT.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Разовая доза для взрослых и подростков старше 14 лет составляет 250-500 мг, суточная — 1-2 г. Интервал между приемами — 6 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть увеличена до 4 г. Детям от 4 мес до 18 лет, в зависимости от возраста, массы тела и тяжести инфекции - по 30-50 мг/кг/ в 2-4 приема; детям первых 3 мес жизни — 20-40 мг/кг/ В случае более тяжелых инфекций доза может быть удвоена. Для лечения дифтерийного носительства — по 250 мг 2 Курсовая доза для лечения первичного сифилиса — 30-40 г, продолжительность лечения — 10-15 дней. При амебной дизентерии взрослым — по 250 мг 4, детям - по 30-50 мг/кг/; продолжительность курса — 10-14 дней. При легионеллезе — по 500 мг-1 г 4 в течение 14 дней. При гонорее — по 500 мг каждые 6 ч в течение 3 дней, далее - по 250 мг каждые 6 ч в течение 7 дней. Для предоперационной подготовки кишечника с целью профилактики инфекционных осложнений — внутрь, по 1 г за 19 ч, 18 ч и 9 ч до начала операции (всего 3 г). Для профилактики стрептококковой инфекции (при тонзиллите, фарингите) взрослым — 20—50 мг/кг/, детям — 20-30 мг/кг/, продолжительность курса — не менее 10 дней. Для профилактики септического эндокардита у больных с пороками сердца — по 1 г для взрослых и по 20 мг/кг — для детей, за 1 ч до лечебной или диагностической процедуры, далее по 500 мг — для взрослых и 10 мг/кг для детей, повторно через 6 ч. При коклюше — 40-50 мг/кг/ в течение 5-14 дней. При пневмонии у детей — 50 мг/кг/ в 4 приема, в течение не менее 3 нед. При мочеполовых инфекциях во время беременности — 500 мг 4 в течение не менее 7 дней или (при плохой переносимости такой дозы) — по 250 мг 4 в течение не менее 14 дней. У взрослых, при неосложненном хламидиозе и непереносимости тетрациклинов — по 500 мг 4 в течение не менее 7 дней.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции печени, вплоть до острой печеночной недостаточности, потеря слуха. Лечение: активированный уголь, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез неэффективны.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T1/2 эритромицина. Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм). Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбопенемы). При одновременном приеме с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (теофиллин, карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме (является ингибитором микросомальных ферментов печени). Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью). Снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты бензодиазепинов. При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом — возможность развития аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов до спазма, дизестезии. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда. При совместном приеме с ловастатином усиливается рабдомиолиз. Повышает биодоступность дигоксина. Снижает эффективность гормональной контрацепции.

Меры предосторожности

Использование эритромицина, содержащего бензол, для в/в инъекций иногда сопровождалось развитием фатального синдрома Гаспинга у детей, а также острым лекарственным гепатитом у взрослых и детей.

Особые указания при приеме

При длительной терапии необходимо осуществлять контроль лабораторных показателей функции печени. Симптомы холестатической желтухи могут развиться через несколько дней после начала терапии, однако риск развития повышается после 7-14 дней непрерывной терапии. Вероятность развития ототоксического эффекта выше у больных с почечной и печеночной недостаточностью, а также у пожилых пациентов. Некоторые устойчивые штаммы Haemophilus influenzae чувствительны к одновременному приему эритромицина и сульфаниламидов. Может помешать определению катехоламинов в моче и активности печеночных трансаминаз в крови (колориметрическое определение с помощью дефинилгидразина).

Особые случаи при приеме

Противопоказано при печеночной недостаточности.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при комнатной температуре.

Срок годности

48 мес.