Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Эстрогенный препарат для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов.
Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза.
Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы.
Показания к применению
— лечение симптомов климактерического синдрома, связанных с недостаточностью эстрогенов в постменопаузе (вазомоторная лабильность, атрофия урогенитальных органов);
— профилактика и лечение постменопаузного остеопороза.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 28, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 28, пачка картонная 3;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
эстрадиол (в виде эстрадиола гемигидрата 2,07 мг) 2 мг
вспомогательные вещества:
состав ядра таблетки: кремний коллоидный безводный; магния стеарат; крахмала картофельный; повидон; тальк; крахмала кукурузный; лактозы моногидрат
состав пленочной оболочки: кремний коллоидный безводный; титана диоксид E171, 77891; макрогол 6000; «Сепифилм 003» (состав: гипромеллоза и макрогола стеарат); черный оксид железа E172, CI77499
в контурной ячейковой упаковке 28 шт.; в пачке картонной 1 или 3 упаковки.
Фармакодинамика
Эстрогенный препарат для заместительной гормональной терапии. Воздействуя на гипоталамо-гипофизарную систему, устраняет вегето-сосудистые и психоэмоциональные расстройства, вызываемые недостатком эстрогенов.
Эстрадиол играет важную роль в метаболизме костной ткани и таким образом препятствует развитию остеопороза.
Вызывает умеренную пролиферацию эндометрия и улучшает трофику мочеполовой системы.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ.
Распределение
Почти полностью связывается с белками плазмы крови, в основном с глобулином, связывающим половые гормоны.
Метаболизм
При "первом прохождении" через печень биотрансформируется до менее активных метаболитов: эстрона и эстриола. Подвергается печеночно-кишечной рециркуляции.
Выведение
Выводится с мочой в виде метаболитов (сульфатов и глюкуронидов).
Использование во время беременности
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Использование при нарушени функции почек
Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.
Противопоказания к применению
—беременность (в т.ч. предполагаемая);
—лактация (грудное вскармливание);
—злокачественная опухоль молочной железы (в т.ч. предполагаемая или наличие в анамнезе);
—выявленная эстрогенозависимая опухоль (в т.ч. половых органов);
—вагинальные кровотечения неясной этиологии;
—острые и хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались);
—опухоли печени (гемангиома, рак печени);
—тромбоэмболические заболевания (в т.ч. в анамнезе), тромбофлебит;
—тяжелые заболевания сердца;
—тяжелые заболевания почек;
—цереброваскулярные заболевания (ишемический и геморрагический инсульт);
—ангиопатия, ретинопатия;
—серповидно-клеточная анемия;
—холестатическая желтуха (в т.ч. усиление ее проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема ГКС);
—воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит);
—гиперэстрогенная стадия климактерического периода;
—диффузные заболевания соединительной ткани;
—опухоли гипофиза;
—повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
Побочные действия
Со стороны половой системы: мажущие или прорывные кровотечения, изменение характера вагинальных выделений, дисменорея, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение в цервикальной секреции, гиперплазия эндометрия (при назначении без гестагена), рак эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), изменение либидо; при длительном применении - склероз яичников.
Со стороны эндокринной системы: напряжение и/или увеличение молочных желез, выделение секрета из молочных желез.
Со стороны пищеварительной системы: явления диспепсии, тошнота, рвота, спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ, боль в эпигастрии, вздутие живота, метеоризм, холестатическая желтуха, холелитиаз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение АД, тромбоэмболия.
Дерматологические реакции: хлоазма, мелазма, меланодермия, многоформная эритема, нодозная эритема, геморрагическая сыпь, алопеция, гирсутизм.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, головокружение, хорея, депрессия.
Со стороны органа зрения: дискомфорт при ношении контактных линз.
Прочие: увеличение или снижение массы тела, периферические отеки, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц.
Способ применения и дозировка
Препарат назначают по 2 мг (1 таблетки)/, ежедневно, без перерывов. При сохраненном менструальном цикле прием первой таблетки начинают с 5 дня менструального цикла. Если менструации отсутствуют (в постменопаузе или после гистерэктомии) прием препарата можно начинать в любой день.
Длительность лечения составляет 6 мес, после чего следует провести медицинское обследование и оценить целесообразность продолжения заместительной эстрогенной терапии.
Женщинам с интактной маткой необходимо назначать препарат в комбинации с гестагеном для защиты эндометрия.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях - метроррагия.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненноважных функций. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении Эстримакса и лекарственных препаратов, индуцирующих микросомальные ферменты печени (средств для наркоза, барбитуратов, противоэпилептических средств, транквилизаторов), возможно ускорение метаболизма эстрадиола и снижение его действия.
Следует учитывать, что Эстримакс при одновременном применении может снижать эффекты антикоагулянтов, антигипертензивных, диуретических, гипогликемических препаратов и препаратов мужских половых гормонов.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы при одновременном применении усиливают действие Эстримакса.
При одновременном применении с Эстримаксом повышается эффективность гиполипидемических средств.
При одновременном применении Эстримакса с гипогликемическими средствами снижается толерантность к глюкозе, что может потребовать коррекции их дозы.
При одновременном применении Эстримакса с фенилбутазоном и некоторыми антибиотиками (ампициллином, рифампицином) уменьшается концентрация эстрадиола в плазме.
Меры предосторожности
Во избежание осложнений применять строго по назначению врача.
Прежде чем начать лечение эстрадиолом больной следует провести тщательное общее медицинское и гинекологическое обследование, обращая особое внимание на АД, состояние молочных желез, органы брюшной полости и малого таза и, в случае необходимости, цитологический анализ эндометрия.
При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6–12 мес.
В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.
Гиперплазия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
Риск появления гиперплазии эндометрия и карциномы возрастает при длительной монотерапии эстрогенами (более 1 года). Соответствующее дополнение прогестагена к терапии эстрогеном снижает этот риск.
У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, несколько возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.
Больных, находящихся на длительном лечении, необходимо подвергать регулярному обследованию молочных желез, в т.ч. научить их регулярному самообследованию. В случае необходимости маммографию проводят регулярно. Следует проявить особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.
В ходе заместительной гормональной терапии течение некоторых заболеваний может ухудшаться. Больных с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью и бронхиальной астмой следует регулярно и тщательно обследовать.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать артериальное давление.
В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.
Эстримакс не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
За 4–6 нед до планируемых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.
Кроме того, прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях:
— тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания;
— значительное повышение АД;
— появление желтухи;
— появление мигренеподобной головной боли;
— внезапное нарушение зрения;
— беременность.
Препарат не влияет на способность управлять автомобилем и выполнять работу, связанную с повышенным риском травматизма.
Препарат не подлежит назначению детям и мужчинам.
Особые указания при приеме
С особой осторожностью следует назначать препарат при бронхиальной астме, сахарном диабете, мигрени, эпилепсии, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, ИБС, отечном синдроме, эндометриозе, фиброзно-кистозной мастопатии, порфирии.
Перед началом лечения Эстримаксом необходимо провести тщательное медицинское и гинекологическое обследование, включающее измерение АД, исследование молочных желез, органов брюшной полости и малого таза, цитологическое исследование эндометрия.
При длительном лечении Эстримаксом подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.
В случае возникновения во время приема препарата у женщин с интактной маткой межменструальных маточных кровотечений следует провести обследование с целью исключения злокачественного новообразования матки.
Известно, что длительная монотерапия эстрогенами (более 1 года) повышает риск развития рака эндометрия. Гиперплазия эндометрия (атипическая или железистая) часто предшествует раку эндометрия. Дополнительный прием гестагена в течение каждого цикла оказывает защитное действие на эндометрий.
Длительное лечение эстрогенами в высокой дозе связывают с повышением риска заболевания раком молочной железы. При длительном лечении (более 5 лет) необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с имеющимся риском. У пациенток, длительно принимающих Эстримакс, следует регулярно проводить обследование молочных желез (в т.ч. маммографию). С особой осторожностью следует назначать Эстримакс пациенткам с узловыми и фиброзно-кистозными изменениями молочных желез (в т.ч. в анамнезе).
На фоне приема Эстримакса может ухудшаться течение некоторых заболеваний. В связи с этим следует проводить регулярное и тщательное обследование пациенток с отосклерозом, рассеянным склерозом, системной красной волчанкой, порфирией, меланомой, эпилепсией, мигренью, бронхиальной астмой.
Во время приема Эстримакса следует регулярно контролировать АД у пациенток с артериальной гипертензией.
В начальном периоде приема Эстримакса пациентки с сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
На фоне приема Эстримакса может наблюдаться задержка жидкости в организме, поэтому пациентки с нарушениями функции сердца и/или почек требуют тщательного наблюдения.
За 4-6 недель до проведения плановых хирургических вмешательств и в периоды длительной иммобилизации следует прервать лечение Эстримаксом во избежание тромбообразования.
Применение Эстримакса следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, появление желтухи, усиление мигренозных болей, внезапное нарушение зрения, значительное повышение АД, беременность или подозрение на нее.
Препарат не должен назначаться детям и мужчинам.
Особые случаи при приеме
Противопоказан при острых и хронических заболеваниях печени (в т.ч. в анамнезе, если показатели функции печени не нормализовались).
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.
Срок годности
36 мес.