Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Главные преимущества альфакальцидола по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск длительной гиперкальциемии.
Показания к применению
Заболевания, вызванные нарушением обмена кальция и фосфора вследствие недостаточного эндогенного производства 1,25-дигидроксивитамина D3: почечная остеодистрофия, остеопороз, послеоперационный или идиопатический гипопаратиреоз, псевдогипопаратиреоз, гиперпаратиреоз с поражением костей, витамин D-резистентный рахит или остеомаляция, витамин D-зависимый рахит, гипокальциемия или рахит новорожденных, мальабсорбция кальция, рахит, связанный с мальабсорбцией и недостаточностью питания, остеомаляция.
Форма выпуска
капсулы 0.25 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
капсулы 1 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
капсулы 0.25 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
капсулы 1 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
капсулы 1 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
капсулы 0.25 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
капсулы 0.25 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
капсулы 1 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1;
капсулы 1 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;
капсулы 1 мкг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;
Состав
Раствор для внутривенного введения 1 мл
альфакальцидол 2 мкг
вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; этанол; натрия цитрат; пропиленгликоль; вода для инъекций
в ампулах темного стекла по 0,5 или 1 мл; в пачке картонной 10 ампул.
Капсулы 1 капс.
альфакальцидол 0,25 мкг, 1 мкг
вспомогательные вещества: кунжута масло очищенное; витамин Е (α-токоферол)
оболочка капсулы по 0,25 мкг: желатин; глицерол; калия сорбат; титана диоксид
оболочка капсулы по 1 мкг: желатин; глицерол; калия сорбат; железа оксид черный, железа оксид красный
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 3 или 10 (0,25 мкг), или 1, 3 или 10 упаковок (1 мкг).
Капли для приема внутрь 1 мл
альфакальцидол 2 мкг
вспомогательные вещества: кислоты лимонной моногидрат; этанол; макроголглицеролгидроксистеарат; метилпарагидроксибензоат; натрия цитрат; сорбитол; витамин Е (α-токоферол); вода очищенная
во флаконах темного стекла по 20 мл; в пачке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Повышает абсорбцию кальция и фосфора в кишечнике, увеличивает их реабсорбцию в почках, усиливает минерализацию костей, снижает содержание в крови паратиреоидного гормона. Главные преимущества альфакальцидола по сравнению с витамином D — быстрое действие и возможность более точного регулирования дозы, что снижает риск длительной гиперкальциемии.
Фармакокинетика
Жирорастворим, биодоступность при приеме внутрь составляет 100%. После всасывания быстро превращается в 1,25-дигидроксивитамин D3, в основном в печени. Уровень 1,25-дигидроксивитамина D3 в плазме крови достигает максимума через 8–12 ч после приема однократной дозы альфакальцидола; T1/2 1,25-дигидроксивитамина D3 — около 35 ч.
Использование во время беременности
Нет клинического опыта применения при беременности и лактации, поэтому может назначаться только тогда, когда эта терапия необходима.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к компонентам препарата, гиперкальциемия, гиперфосфатемия (за исключением таковой при гипопаратиреозе); гипермагниемия, интоксикация витамином D.
Раствор для в/в введения не следует применять у больных с повышенной чувствительностью к инъекционным растворам, содержащим пропиленгликоль.
Побочные действия
Со стороны обмена веществ: редко — гиперкальциемия; очень редко — незначительное повышение ЛПВП в плазме. У пациентов с выраженным нарушением функции почек возможно развитие гиперфосфатемии.
Со стороны органов ЖКТ и печени: тошнота, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области эпигастрия, запор; редко — незначительное повышение АЛТ, АСТ в плазме.
Со стороны ЦНС: редко — слабость, утомляемость, головокружение, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — тахикардия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, зуд.
Способ применения и дозировка
Внутрь, в/в, однократно в сутки.
Ампулы перед применением необходимо несколько раз встряхнуть, капли разбавлять не следует. Начинать лечение следует с минимальных доз, контролируя 1 раз в неделю уровень кальция и фосфора в плазме крови. Дозу препарата можно повышать на 0,25 или 0,5 мкг/сут до стабилизации биохимических показателей. При достижении минимальной эффективной дозы рекомендуется контролировать уровень кальция в плазме крови каждые 3–5 нед. Длительность курса определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от характера заболевания и эффективности терапии. В отдельных случаях препарат применяют пожизненно.
Взрослым при остеомаляции назначают внутрь в дозе 1–3 мкг/сут.
При гипопаратиреозе — 2–4 мкг/сут.
При остеодистрофии при хронической почечной недостаточности — до 2 мкг/сут.
При постменопаузном, сенильном, стероидном и других видах остеопороза — 0,5–1 мкг/сут.
Препарат может вводиться в/в после гемодиализа. Инъекция должна проводиться в возвратную линию аппарата (как можно ближе к пациенту — для ликвидации риска всасывания альфакальцидола пластиком) в конце каждого диализа. Начальная доза — 1, максимальная — 6 мкг на диализ, но не более 12 мкг в течение недели. Раствор не требует дополнительного разведения.
Детям младшего возраста рекомендуется назначение препарата в лекарственной форме капли (дозирование и прием капсул затруднены).
С массой тела менее 20 кг — по 0,01–0,05 мкг/кг/сут, с массой 20 кг и выше — 1 мкг/сут (кроме случаев почечной остеодистрофии).
При почечной остеодистрофии у детей доза составляет 0,04–0,08 мкг/кг/сут. Дозу определяют в соответствии с динамикой биохимических показателей с целью предотвращения гиперкальциемии.
Передозировка
Симптомы: слабость, вялость, головокружение, головная боль, тошнота, сухость во рту, запор, диарея, изжога, рвота, боли в эпигастрии, животе, костях, зуд, ощущение сердцебиения.
Лечение: прекратить прием препарата. В ранние сроки острой передозировки показано промывание желудка и/или назначение минерального масла (что способствует уменьшению всасывания и увеличению выведения препарата с калом). В тяжелых случаях — в/в введение изотонического раствора натрия хлорида, назначение петлевых диуретиков, глюкокортикостероидов.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с препаратами наперстянки повышается риск развития нарушений сердечного ритма; с антацидами — риск развития гипермагниемии; с препаратами кальция и тиазидными диуретиками — риск развития гиперкальциемии.
Совместное использование с барбитуратами, противосудорожными средствами и другими препаратами, активирующими ферменты микросомального окисления в печени, требует применения более высокой дозы альфакальцидола.
Минеральное масло (при совместном применении в течение длительного времени), колестирамин, колестипол, сукральфат, антациды, препараты альбумина уменьшают всасывание альфакальцидола.
Меры предосторожности
С осторожностью следует назначать пациентам, склонным к гиперкальциемии, особенно при наличии мочекаменной болезни.
При лечении следует регулярно проводить определение биохимических показателей (измерение уровня кальция в сыворотке, ЩФ, паратиреоидного гормона, количества кальция, выделяющегося с мочой), а также рентгенографические и гистологические исследования.
Частота контроля: содержание кальция в плазме крови должно определяться с интервалом от 1 нед до 1 мес в зависимости от состояния больного. Частые измерения необходимы на ранних стадиях лечения (особенно при изначально высоком уровне кальция в плазме) и позже, когда имеются признаки нормализации структуры кости, а также при заболеваниях, без значительного поражения костей, например при гипопаратиреозе.
При развитии гиперкальциемии лечение препаратом следует немедленно прекратить, до тех пор пока уровень кальция в сыворотке не нормализуется (обычно в течение недели). Затем лечение продолжают, начав с половины последней дозы. Риск развития гиперкальциемии зависит от таких факторов, как степень деминерализации, функция почек и доза препарата. Гиперкальциемия развивается в том случае, если дозу альфакальцидола не снижают при появлении биохимических признаков нормализации структуры кости (например при нормализации уровня ЩФ в сыворотке). Следует избегать длительной гиперкальциемии, особенно при хронической почечной недостаточности.
Больным с почечной остеодистрофией альфакальцидол может назначаться в комбинации со средствами, связывающими фосфаты, с целью предотвращения гиперфосфатемии.
Раствор для инъекций следует с осторожностью применять у недоношенных новорожденных.
Капли для приема внутрь нельзя разбавлять.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.