Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект развивается через 7–12 дней и сохраняется в течение этого же времени после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.
Показания к применению
- гипотиреоз;
- эутиреоидный зоб;
- в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
- рак щитовидной железы (после хирургического лечения);
- диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния на фоне тиреостатической терапии (в виде комбинированной или монотерапии);
- в качестве диагностического средства для проведения теста тиреоидной супрессии.
Форма выпуска
таблетки 100 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 100 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки 50 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 50 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки 75 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 75 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки 125 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 125 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки 150 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 150 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки 25 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 25 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки 88 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 88 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки 112 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 112 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
таблетки 137 мкг; блистер 25, пачка картонная 2;
таблетки 137 мкг; блистер 25, пачка картонная 4;
Состав и форма выпуска
Таблетки 1 табл.
левотироксин натрия 25 мкг, 50 мкг,75 мкг,100 мкг,125 мкг,150 мкг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; желатин; натрия кроскармеллоза; магния стеарат
в блистере 25 шт.; в пачке картонной 2 или 4 блистера.
Фармакодинамика
Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма оказывает влияние на развитие и рост тканей, обмен веществ. В малых дозах оказывает анаболическое действие на белковый и жировой обмен, в средних — стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС, в больших — угнетает выработку тиреотропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза.
Терапевтический эффект развивается через 7–12 дней и сохраняется в течение этого же времени после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3–5 дней. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3–6 мес.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается в верхнем отделе тонкой кишки (до 80% принятой дозы). Прием пищи снижает всасываемость левотироксина. Cmax достигается примерно через 5–6 ч после приема. После всасывания более 99% препарата связывается с белками сыворотки (тироксинсвязывающим глобулином, тироксинсвязывающим преальбумином и альбумином). В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся почками и через кишечник.
T1/2 — 6–7 дней, при тиреотоксикозе — 3–4 дня, при гипотиреозе — 9–10 дней.
Использование во время беременности
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом Эутирокс® продолжается. В период беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина.
Применение во время беременности противопоказано в комбинации с тиреостатическими средствами (т.к. прием левотироксина может потребовать увеличения доз тиреостатиков). Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз.
В период грудного вскармливания принимать следует с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при грудном вскармливании (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Противопоказания к применению
повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
нелеченный тиреотоксикоз;
нелеченная гипофизарная недостаточность;
нелеченная недостаточность надпочечников.
Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкардита.
С осторожностью:
ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе);
артериальная гипертензия;
аритмия;
сахарный диабет;
тяжелый, длительно существующий гипотиреоз;
синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Побочные действия
При правильном применении препарата Эутирокс® побочные эффекты не наблюдаются. При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
Развитие побочных эффектов может быть связано с передозировкой препарата (см. раздел «Передозировка»).
Способ применения и дозировка
Внутрь, с небольшим количеством жидкости. При гипотиреозе начальная доза - 25-100 мкг/сут; поддерживающая - 125-250 мкг/сут; детям начальная доза - 12.5-50 мкг/сут, поддерживающая - 100-150 мкг на 1 кв.м поверхности тела. При врожденном гипотиреозе детям в возрасте до 6 мес - 8-10 мкг/кг/сут, в возрасте 6-12 мес - 6-8 мкг/кг/сут, 1-5 лет - 5-6 мкг/кг/сут, 6-12 лет - 4-5 мкг/кг/сут. При эндемическом зобе лечение начинают с 50 мкг/сут с постепенным повышением до оптимальной - 100-200 мкг/сут. Эутиреоидный зоб и профилактика его рецидива после резекции: взрослым - 75-200 мкг/сут, детям - 12.5-150 мкг/сут. Дополнительная терапия при лечении тиреостатическими ЛС - 50-100 мкг/сут. Злокачественная опухоль щитовидной железы (после операции) - 150-300 мкг/сут. Для проведения диагностического теста - однократно, в дозе 3 мг, утром натощак или после легкого завтрака. Прием производится за 1 нед до планируемого радиоизотопного исследования щитовидной железы. При необходимости через 2 нед после применения может быть произведено повторное его применение. У пациентов с заболеваниями ССС препарат следует применять в низкой начальной дозе, увеличивая ее медленно и с большими интервалами под регулярным контролем ЭКГ. У пожилых пациентов и при длительной терапии гипотиреоза лечение следует начинать постепенно. Для пожилых пациентов начальная доза 25 мкг, которую затем повышают до полной поддерживающей дозы в течение 6-12 нед.
Передозировка
Симптомы: (характерные для тиреотоксикоза) — сердцебиение, нарушение ритма сердца, боль в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, понижение аппетита, диарея, понижение массы тела.
Лечение: уменьшение суточной дозы, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов.
После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью, с более низкой дозы.
Взаимодействие с другими препаратами
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении его режима дозирования.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов.
При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике. В связи с этим левотироксин необходимо применять за 4–5 ч до приема указанных препаратов.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белками.
При одновременном применении с фенитоином, дикумаролом, салицилатами, клофибратом, фуросемидом в высоких дозах повышается содержание несвязанного с белками плазмы крови левотироксина.
Прием эстрогенсодержащих препаратов увеличивает содержание тироксинсвязывающего глобулина, что может повысить потребность в левотироксине у некоторых пациентов.
Соматотропин при одновременном применении с левотироксином может ускорить закрытие эпифизарных зон роста.
Прием фенобарбитала, карбамазепина и рифампицина может увеличивать клиренс левотироксина и потребовать повышения дозы.
Особые указания при приеме
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли у пациента одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию ГКС следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Препарат не оказывает влияния на профессиональную деятельность, связанную с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Особые случаи при приеме
В период беременности и грудного вскармливания терапия препаратом Эутирокс® продолжается. В период беременности требуется увеличение дозы препарата зповышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
нелеченный тиреотоксикоз;
нелеченная гипофизарная недостаточность;
нелеченная недостаточность надпочечников.
Не следует начинать лечение препаратом при наличии острого инфаркта миокарда, острого миокардита и острого панкардита.
С осторожностью:
ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе);
артериальная гипертензия;
аритмия;
сахарный диабет;
тяжелый, длительно существующий гипотиреоз;
синдром мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).а повышение уровня содержания тироксинсвязывающего глобулина.
Применение во время беременности противопоказано в комбинации с тиреостатическими средствами (т. к. прием левотироксина может потребовать увеличения доз тиреостатиков). Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, у плода может развиться гипотиреоз.
В период грудного вскармливания следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах, под наблюдением врача. Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при грудном вскармливании (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.