Эвиста [Evista]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Селективный модулятор эстрогеновых рецепторов. Действует как агонист на нерепродуктивные ткани, как антагонист — на репродуктивные. Избирательно атакует эстрогенчувствительные мембраны, участвует в регуляции экспрессии генов. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих половые гормоны, тироксин, кортикостероиды, с одновременным нарастанием их общего содержания в крови. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде, повышает массу костной ткани, снижает потери кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин ЛПВП, фибриноген сыворотки и увеличивает субфракцию ЛПВП-С2.

Показания к применению

Предупреждение остеопороза у женщин в постменопаузном периоде.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 60 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 6; таблетки, покрытые оболочкой 60 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые оболочкой 60 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые оболочкой 60 мг; упаковка контурная ячейковая 14 пачка картонная 6;

Фармакодинамика

Селективный модулятор эстрогенных рецепторов. Как агонист влияет на нерепродуктивные ткани и как антагонист — на репродуктивные. Увеличивает концентрацию глобулинов, связывающих гормоны (половые, тироксин, кортикостероиды) с одновременным повышением их суммарного содержания в крови без увеличения уровня свободной фракции. Нормализует процессы костной резорбции в постменопаузном периоде (увеличивает массу костной ткани), снижает потерю кальция через мочевыделительную систему. Уменьшает общий холестерин, холестерин во фракции ЛПНП, фибриноген сыворотки, Lp(a) и увеличивает концентрацию субфракции ЛПВП-C2. Не стимулирует пролиферацию эндометрия, ткани молочных желез, снижает риск развития рака молочной железы.

Фармакокинетика

Быстро всасывается после приема внутрь примерно на 60%. До поступления в системный кровоток подвергается интенсивному образованию глюкуронидов. Абсолютная доступность составляет лишь 2%. Время до достижения средней максимальной концентрации в плазме и биологическая доступность зависят от взаимопревращений в системной циркуляции и преобразований ралоксифена и его глюкуронидных метаболитов в кишечнике и печени. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрация в плазме выше, чем у здоровых, примерно в 2,5 раза и коррелирует с концентрацией билирубина. Имеет большой объем распределения (не зависит от дозы). T1/2 в плазме — 27,7 ч. Большая часть препарата и его метаболитов экскретируется в течение 5 дней и обнаруживается, главным образом, в фекалиях (менее 6% экскретируется с мочой).

Использование во время беременности

Не рекомендуется.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе), эмболия легочной артерии и тромбоз вен сетчатки, тромбоз глубоких вен, печеночная недостаточность, остеопороз у мужчин, детородный возраст (у женщин).

Побочные действия

Тромбоз вен, тромбоэмболия, приливы жара, болезненные спазмы икроножных мышц, периферические отеки.

Способ применения и дозировка

Внутрь, по 1 табл. (60 мг) в день (в любое время дня, независимо от приема пищи). Курс лечения длительный. Женщинам можно сочетать с кальциевыми добавками.

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном назначении с варфарином или др. производными кумарина может снижаться протромбиновое время. Холестирамин уменьшает всасывание.

Меры предосторожности

Не рекомендуется применять в сочетании с эстрогенами.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C. Нельзя замораживать или подвергать воздействию чрезмерно высокой температуры или солнечных лучей.

Срок годности

24 мес.