Упаковка
Спрей назальный
Фармакологическое действие
Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами ГКС. Подавляет пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов. Флутиказона пропионат уменьшает выработку медиаторов воспаления и других биологически активных веществ (гистамина, ПГ, лейкотриенов, цитокинов) во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения. Уменьшает чихание, зуд в носу, насморк, заложенность носа, неприятные ощущения в области придаточных пазух и ощущение давления вокруг носа и глаз. Кроме того, облегчает глазные симптомы, связанные с аллергическим ринитом.
Показания к применению
Сезонный и круглогодичный аллергический ринит (профилактика и лечение).
Форма выпуска
спрей для назального применения дозированный 50 мкг / доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;
спрей для назального применения дозированный 50 мкг / доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;
спрей для назального применения дозированный 50 мкг / доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;
спрей для назального применения дозированный 50 мкг / доза; флакон (флакончик), коробка (коробочка) 1;
спрей для назального применения дозированный 50 мкг / доза; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
спрей для назального применения дозированный 50 мкг / доза; флакон (флакончик), пачка картонная 1;
Состав
Спрей назальный дозированный 1 доза
флутиказону пропионат (микронизированный) 50 мкг
вспомогательные вещества: декстроза (безводная); целлюлоза и карбоксиметилцеллюлоза микрокристаллическая; фенилэтиловый спирт; раствор бензалкония хлорида; полисорбат 80; хлористоводородная кислота разведенная; вода очищенная
во флаконах желтого стекла типа I с дозирующим устройством по 60 и 120 доз; в коробке картонной 1 флакон.
Фармакодинамика
Предоставляет быструю противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа, а его антиаллергический эффект проявляется уже через 2-4 часа после первого применения.
Уменьшение выраженности симптоматики (особенно заложенности носа) сохраняется в течение 24 ч после однократного введения спрея в дозе 200 мкг.
Флутиказону пропионат улучшает качество жизни пациентов, включая физическую и социальную активность.
При использовании в рекомендованных дозах он не обладает сколько-нибудь выраженной системной активностью и практически не угнетает гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы.
Фармакокинетика
После интраназального введения флутиказону пропионата (200 мкг / сут) Cmax в плазме у большинства пациентов не обнаруживается (т. е. она составляет менее 0,01 нг / мл). Самая высокая Cmax - 0,017 нг / мл. Непосредственная абсорбция на слизистой носовой полости ничтожно мала из-за низкой растворимости препарата в воде, вследствие чего большая часть дозы, в конечном счете, проглатывается. Из ЖКТ в кровь всасывается менее 1% дозы вследствие слабой абсорбции и пресистемного метаболизма.
Все это приводит к тому, что суммарная абсорбция в носовой полости и ЖКТ (проглоченного препарата) крайне низка.
При достижении равновесной концентрации в плазме флутиказону пропионат имеет большой объем распределения (около 318 л). Он обладает достаточно высокой способностью связываться с белками плазмы (91%).
Флутиказону пропионат быстро выводится из плазмы, главным образом в результате метаболизма в печени до неактивного карбоксильного метаболита под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглинула флутиказону пропионат подвергается интенсивному метаболизму в результате первичного прохождения через печень.
Основным путем элиминации является выведение флутиказону пропионата и его метаболитов с желчью.
Использование во время беременности
Беременные женщины должны воздержаться от применения назального спрея Фликсоназе, если только врач не сочтет использование этого препарата необходимым.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность к флутиказону пропионату или любому другому ингредиенту препарата, возраст до 4 лет.
Побочные действия
Сухость и раздражение носа и глотки, ощущение неприятного запаха и вкуса, головная боль и носовые кровотечения.
Возможны реакции гиперчувствительности, включающие кожную сыпь, отек лица и языка, редко (менее 1/10000) - анафилактические реакции и бронхоспазм.
Местные реакции: жжение, заложенность носа; очень редко (менее 1/10000) - перфорация носовой перегородки, особенно при хирургических вмешательствах в полости носа в анамнезе.
Інтраназальне введения 2 мг флютиказону пропионата 2 раза в сутки в течение 7 дней не влияло на функцию гипоталамо-гипофизарно-адреналовой системы (дозы в 20 раз выше терапевтической).
Способ применения и дозировка
Интраназально
Взрослым и детям старше 12 лет для профилактики и лечения аллергического ринита рекомендуемая доза - по 2 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки, лучше утром (общая доза 200 мкг / сутки). После достижения контроля симптомов дозу можно уменьшить до 1 впрыскивания в каждую ноздрю 1 раз в сутки (100 мкг / сутки).
В некоторых случаях - по 2 впрыскивания в каждый носовой ход 2 раза в сутки (общая доза 400 мкг / сут) в течение непродолжительного времени с целью достижения контроля над симптомами, после чего дозу можно уменьшать.
Максимальная суточная доза (общая доза 400 мкг / сутки) - не более 4 впрыскивания в каждый носовой ход.
Пожилым пациентам: обычная доза для взрослых.
Детям в возрасте 4-12 лет для профилактики и лечения сезонного аллергического ринита по 1 впрыскиванию (50 мкг) в каждую ноздрю 1 раз в день. Максимальная суточная доза (общая доза 200 мкг / сутки) - не более 2 впрыскивания в каждый носовой ход.
Для достижения полного терапевтического эффекта важно регулярное применение препарата. Препарат может не дать немедленного терапевтического эффекта, максимальное облегчение наступает после 3-4 дней лечения.
Использование ингалятора
Перед употреблением следует осторожно встряхнуть флакон, взять его, поместив указательный и средний пальцы по обе стороны от наконечника, а большой палец - под донышко.
При первом использовании препарата или перерыве в его использовании более 1 недели следует проверить исправность распылителя: направить наконечник от себя, произвести несколько нажатий, пока из наконечника не появится небольшое облачко. Далее необходимо прочистить нос (слегка высморкаться). Закрыть один носовой ход и ввести наконечник в другой носовой ход. Наклонить голову немного вперед, продолжая держать флакон вертикально. Затем следует начать делать вдох через нос и, продолжая вдыхать, произвести однократное нажатие пальцами для распыления препарата. Выдохнуть через рот. Повторить процедуру для второго распыления в этот же носовой ход, если необходимо. Далее полностью повторить описанную процедуру, введя наконечник в другой носовой ход.
После использования следует промокнуть наконечник чистой салфеткой или носовым платком и закрыть его колпачком.
Распылитель следует промывать не менее 1 раза в неделю. Для этого осторожно снимают наконечник и промывают его в теплой воде. Стряхивают избыток воды и оставляют для просушки в теплом месте. Избегают перегрева. Затем осторожно устанавливают наконечник на прежнее место в верхней части коричневого флакона. Надевают защитный колпачок.
Если отверстие наконечника засорено, наконечник следует снять описанным выше способом и оставить на некоторое время в теплой воде. Затем промывают под струей холодной воды, просушивают и снова надевают на флакон. Нельзя прочищать отверстие наконечника булавкой или другими острыми предметами.
Передозировка
Немає даних.
Взаимодействие с другими препаратами
Вследствие очень низких концентраций флутиказону пропионата в плазме после применения назального спрея Фликсоназе клинически значимые взаимодействия маловероятны.
Ритонавир (сильный ингибитор кофермента CYP3A4 ферментной системы цитохрома Р450) способен значительно повышать концентрации в плазме флутиказону пропионату, в результате чего резко снижаются уровни кортизола в сыворотке, возникают системные кортикостероидные побочные эффекты, включая синдром Кушинга и угнетение надпочечников.
Ингибиторы изофермента CYP3A4 ферментов системы цитохрома Р450 вызывают ничтожно малое (эритромицин) или незначительное (кетоконазол) повышение концентраций флутиказону пропионата в плазме, которые не влекут за собой сколько-нибудь заметного увеличения концентраций сывороточного кортизола.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при применении препарата одновременно с такими сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 как ритонавир и кетоконазол, поскольку эти препараты могут вызывать повышение концентрации флютиказону пропионата в плазме; при одновременном применении таких лекарственных форм кортикостероидов как таблетки, кремы, мази, средства для лечения бронхиальной астмы, аналогичные назальные или глазные спреи и назальные капли; при наличии лихорадки (герпеса), а также инфекций носовых ходов или придаточных пазух носа (при этом инфекционные заболевания носа требуют соответствующего лечения, но не являются противопоказанием к применению назального спрея флутиказону пропионату); после недавно перенесенной травмы носа или операции в полости носа, или же при наличии изъязвлений слизистой оболочки носа.
Особые указания при приеме
Препарат показан только для интраназального введения.
Если после 7 дней постоянного применения препарата улучшения не наступает, то следует обратиться к врачу.
Без наблюдения врача назальный спрей Фликсоназе не следует постоянно применять более 6 мес.
При длительном применении необходим регулярный контроль функции коры надпочечников.
Полностью эффект назального спрея флутиказону пропионата может проявиться лишь через несколько дней лечения.
Необходимо соблюдать осторожность при переводе пациентов с системной стероидной терапии на лечение назальным спреем флутиказону пропионату, если есть основания предполагать нарушение функции надпочечников.
У большинства пациентов назальный спрей флутиказону пропионата устраняет симптомы сезонного аллергического ринита, но в некоторых случаях, при очень высокой концентрации в воздухе летних аллергенов, может понадобиться дополнительная терапия.
Для купирования офтальмологических проявлений на фоне успешной терапии сезонных аллергических ринитов может потребоваться дополнительная терапия.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 30 ° C.
Срок годности
24 мес.