Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Негормональный специфический ингибитор остеокластической костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Показания к применению
- лечение остеопороза у женщин в постменопаузе, в т.ч. для снижения риска компрессионных переломов позвоночника и переломов шейки бедра;
- лечение остеопороза у мужчин с целью предупреждения переломов;
- лечение остеопороза, вызванного длительным применением ГКС-препаратов.
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 2, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 2, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 2, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 2, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 2, пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 4, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 4, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 4, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 4, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 70 мг; блистер 4, пачка картонная 6;
Состав
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество
алендронату натрия тригидрат 91,35 мг
(эквивалентно 70 мг алендронової кислоты)
вспомогательные вещества: МКЦ; кремния диоксид коллоидный безводный; кроскармеллоза натрия; магния стеарат
оболочка: Lustre Clear LC103 (МКЦ, каррагинан, макрогол 8000)
в блистере 2 или 4 шт .; в пачке картонной 1, 2, 3, 4 или 6 блистеров.
Фармакодинамика
Негормональный специфический ингибитор остеобластичної костной резорбции, подавляющий активность остеокластов. Стимулирует остеогенез, восстанавливает положительный баланс между резорбцией и восстановлением кости, увеличивает минеральную плотность костей (регулирует фосфорно-кальциевый обмен), способствует формированию костной ткани с нормальной гистологической структурой.
Фармакокинетика
Абсорбция
Биодоступность алендронату в дозе 70 мг при приеме внутрь натощак за 2 ч до стандартного завтрака составляла у женщин 0,64%, у мужчин - 0,59%. При приеме за 1 ч или полчаса до завтрака биодоступность алендронату снижалась до 0,46 и 0,39% соответственно. В клинических исследованиях подтверждена эффективность алендронату при применении не менее чем за 30 мин до первого приема пищи или напитков.
Биодоступность алендронату незначительна при его приеме вместе с пищей или в течение 2 ч после еды. При совместном приеме с кофе или апельсиновым соком биодоступность препарата уменьшается примерно на 60%.
Распределение
Алендронат после внутривенного введения в дозе 1 мг / кг временно распределяется в мягкие ткани и затем быстро перераспределяется в костную ткань или выводится с мочой. Средний Vd, не считая костную ткань, составляет у человека около 28 л. Концентрация препарата в плазме крови незначительна (менее 5 нг / мл). Связывание с белками плазмы - около 78%.
Метаболизм
Нет данных, что подтверждающих, что алендронат подвергается метаболизму в организме человека.
Вывод
После однократного внутривенного введения алендронату, меченного атомами углерода [14C], в течение 72 ч почками выделяется около 50% вещества и незначительное количество - через кишечник. После однократного внутривенного введения 10 мг алендронату его почечный клиренс составляет 71 мл / мин, а системный клиренс не превышает 200 мл / мин.
Концентрация в плазме через 6 часов после внутривенного ведения снижается более чем на 95%.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к алендронату или другим компонентам препарата;
- стриктуры или ахалазия пищевода и другие состояния, приводящие к замедлению продвижения пищи по пищеводу;
- неспособность пациента стоять или сидеть на протяжении 30 мин;
- гипокальциемия;
- тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина менее 35 мл / мин);
- тяжелые нарушения минерального обмена;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).
С осторожностью: пациенты с заболеваниями ЖКТ, такими как дисфагия, гастрит, дуоденит, язвенная болезнь в стадии обострения, активное желудочно-кишечное кровотечение или хирургическая операция на верхних отделах ЖКТ в анамнезе, гиповитаминоз D.
Побочные действия
Со стороны ЖКТ: боли в животе, диспептические расстройства (запор или диарея, метеоризм, тошнота, рвота), дисфагия, изжога, эзофагит, дистония желудка, изъязвление слизистой оболочки рта, зева, пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, мелена.
Со стороны нервной системы: головные боли, раздражительность.
Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (включая гиперемию кожных покровов, крапивницу, ангионевротический отек).
Прочие: боли в костях, мышцах и суставах, фотосенсибилизация, увеит, склерит, асимптоматическая транзиторная гипокальциемия и гипофосфатемия, при лечении бифосфонаты редко наблюдался остеонекроз челюсти.
Способ применения и дозировка
Внутрь
Таблетки Фороза® следует принимать утром, не позднее, чем за 30 мин до первого приема пищи, напитка или другого лекарственного препарата, запивая полным стаканом обычной воды (не менее 200 мл). Таблетки нельзя разжевывать. Не следует принимать горизонтальное положение тела по крайней мере в течение 30 мин после приема препарата. Нельзя принимать препарат перед сном или до утреннего подъема с постели. Рекомендуемая доза составляет 70 мг (1 табл.) Один раз в неделю.
Для пожилых пациентов и пациентов с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина более 35 мл / мин) коррекция дозы не нужна.
Передозировка
Симптомы: боли в животе, диспептические расстройства, дисфагия, изжога, эзофагит, гастрит; могут развиться гипокальциемия и гипофосфатемия.
Лечение: симптоматическое. Показано применение молока и антацидных препаратов для связывания алендронату. В связи с риском поражения пищевода не следует вызывать рвоту, пациент должен находиться в вертикальном положении.
Взаимодействие с другими препаратами
Одновременное применение препаратов кальция (включая пищевые добавки) и антацидов улучшает всасывание алендронату. В связи с этим рекомендуется принимать другие лекарственные препараты не раньше чем через 30 мин после приема препарата Фороза®.
НПВП (включая ацетилсалициловую кислоту) могут усиливать побочные действия алендронової кислоты со стороны ЖКТ. Несмотря на то что специальных исследований по лекарственному взаимодействию проведено не было, применение алендронату в клинических исследованиях с большим количеством широко используемых препаратов не сопровождалось развитием клинически значимого взаимодействия.
Особые указания при приеме
Запивать таблетки Фороза® следует только обычной водой, так как другие напитки (включая минеральную воду, чай, кофе, фруктовые соки) ухудшают всасывание препарата. Прием алендронату перед сном или в горизонтальном положении увеличивает риск развития эзофагита. До начала терапии препаратом Фороза® необходима коррекция гипокальциемии и других нарушений метаболизма (таких как дефицит витамина D).
В связи с увеличением на фоне терапии алендронатом минеральной плотности костной ткани возможно незначительное клинически бессимптомное снижение уровней кальция и фосфатов в сыворотке крови, особенно у пациентов, получающих ГКС, у которых всасывание кальция может быть снижено. Поэтому обеспечение поступления достаточного количества кальция и витамина D в организм особенно важно у пациентов, которые получают ГКС. Пациентов следует предупредить, что при случайном пропуске приема препарата в дозировке 1 раз в неделю они должны принять 1 табл. утром ближайшего дня (недопустимо принимать 2 табл. в один день). В последующем следует продолжать принимать по 1 табл. в тот день недели, который был выбран в начале терапии.
При назначении других бисфосфонаты редко отмечался остеонекроз челюсти. Большинство случаев зарегистрировано у онкологических пациентов во время стоматологических процедур, несколько случаев - у пациентов с постменопаузального остеопороза или другими заболеваниями. Факторы риска развития остеонекроза челюсти включают установленный диагноз рака, сопутствующую терапию (химиотерапия, лучевая терапия, кортикостероиды) и другие нарушения (анемия, коагулопатия, инфекция, заболевания десен). Большинство случаев отмечено при в / в назначении бифосфонатов, но отдельные случаи наблюдались у пациентов, получавших препараты внутрь. Хирургическое стоматологическое вмешательство на фоне терапии бисфосфонатами может усилить проявления остеонекроза челюсти.
Неизвестно, снижает ли риск возникновения остеонекроза челюсти отмена бифосфонатов. Решение о проведении лечения необходимо принимать для каждого пациента индивидуально после оценки соотношения риск / польза.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.
Срок годности
36 мес.