Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Показания к применению
Психомоторное возбуждение различного генеза (маниакальное состояние, олигофрения, психопатия, шизофрения, хронический алкоголизм), бред и галлюцинации (параноидальные состояния, острый психоз), синдром Жилль де ла Туретта, хорея Гентингтона, психосоматические нарушения, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота. Для галоперидола деканоата: шизофрения (поддерживающая терапия).
Форма выпуска
Таблетки 0.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 1.5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 5 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 3;
таблетки 0.5 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
таблетки 1.5 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
таблетки 5 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
таблетки 10 мг; блистер 10 пачка картонная 5.
Фармакодинамика
Блокирует постсинаптические дофаминергические рецепторы, расположенные в мезолимбической системе (антипсихотическое действие), гипоталамусе (гипотермический эффект и галакторея), триггерной зоне рвотного центра, экстрапирамидной системе; угнетает центральные альфа-адренергические рецепторы. Тормозит высвобождение медиаторов, снижая проницаемость пресинаптических мембран, нарушает обратный нейрональный захват и депонирование.
Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Влияет на вегетативные функции (снижает тонус полых органов, моторику и секрецию ЖКТ, устраняет спазмы сосудов) при заболеваниях, сопровождающихся возбуждением, беспокойством, страхом смерти. Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза увеличивается продукция пролактина и снижается — гонадотропных гормонов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь всасывается 60%. Связывание с белками плазмы крови — 92%. Tmax при приеме внутрь — 3–6 ч, при в/м введении — 10–20 мин, при в/м введении пролонгированной формы (галоперидола деканоат) — 3–9 дней (у некоторых больных, особенно в пожилом возрасте, — 1 день). Интенсивно распределяется в ткани, т.к. легко проходит гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Vss составляет 18 л/кг. Метаболизируется в печени, подвергается эффекту первого прохождения через печень. Строгой взаимосвязи между концентрацией в плазме и эффектами не установлено. T1/2 при приеме внутрь — 24 ч (12–37 ч), при в/м введении — 21 ч (17–25 ч), при в/в — 14 ч (10–19 ч), для галоперидола деканоата — 3 нед (однократная или многократные дозы). Выводится почками и с желчью.
Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептическим средствам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).
Использование во время беременности
Противопоказано.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (проникает в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, тяжелое токсическое угнетение ЦНС или кома, вызванные приемом ЛС; заболевания ЦНС, сопровождающиеся пирамидной и экстрапирамидной симптоматикой (в т.ч. болезнь Паркинсона), эпилепсия (может снижаться судорожный порог), тяжелые депрессивные расстройства (возможно усугубление симптомов), сердечно-сосудистые заболевания с явлениями декомпенсации, беременность, кормление грудью, возраст до 3 лет.
Побочные действия
Экстрапирамидные нарушения, эйфория, бессонница или сонливость, вялость, депрессия, головная боль, головокружение, спутанность сознания, большие эпилептические припадки, обострение психотических симптомов.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Взрослым при умеренных симптомах — 0,5–2 мг 2–3 раза в сутки, при выраженных симптомах — 3–5 мг 2–3 раза в сутки; по достижении удовлетворительного терапевтического эффекта дозу постепенно снижают.
Детям при расстройствах поведения — по 0,05 мг/кг в сутки, при синдроме Жиля де ла Туретта — до 10 мг в сутки.
Передозировка
Симптомы: ярко выраженные экстрапирамидные реакции (ригидность мышц, тремор), гипотензия (возможно повышение давления), желудочковая аритмия; может развиться коматозное состояние с угнетением дыхания и понижением давления.
Лечение: специальных антидотов нет; рекомендуется промывание желудка, индуцирование рвоты (исключая коматозных и конвульсивных пациентов) с последующим назначением активированного угля.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект антигипертензивных препаратов, опиоидных анальгетиков, антидепрессантов, барбитуратов, алкоголя, ослабляет — непрямых антикоагулянтов. Тормозит метаболизм трициклических антидепрессантов (растет их уровень в плазме) и увеличивает токсичность. При длительном назначении карбамазепина уровень галоперидола в плазме падает (необходимо повысить дозу). В сочетании с литием может вызвать синдром, подобный энцефалопатии.
Меры предосторожности
С осторожностью назначать больным эпилепсией, с тяжелой сердечно-сосудистой патологией, предрасположенностью к глаукоме, нарушением функции печени, с тиреотоксикозом, с легочной или почечной недостаточностью. Во время лечения не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, управление станочным оборудованием и т.д.).
Особые случаи при приеме
Ограничения к применению: глаукома или предрасположенность к ней, легочная недостаточность, гипертиреоз или тиреотоксикоз, нарушение функции печени и/или почек, задержка мочи.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.