Гастроцепин [Gastrozepin]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Избирательно блокирует м1-холинорецепторы на уровне интрамуральных ганглиев и выключает стимулирующее влияние блуждающего нерва на желудочную секрецию. Цитопротективное действие связано с улучшением микроциркуляции в слизистой желудка и подавлением интрагастрального протеолиза.

Показания к применению

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика); хронический гиперацидный рефлюкс-эзофагит; эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, в т.ч. вызванные противоревматическими и противовоспалительными ЛС; стрессовые язвы ЖКТ; синдром Золлингера-Эллисона; кровотечение из эрозий и изъязвлений в верхних отделах ЖКТ.

Форма выпуска

Таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 5; таблетки 50 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 5; таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 2; таблетки 25 мг; блистер 10 пачка картонная 10.

Фармакодинамика

Блокатор М1-холинорецепторов. Не проникает через ГЭБ и не оказывает влияния на ЦНС; хронотропное действие мало выражено. В терапевтических дозах достоверно не влияет на моторику ЖКТ, желчного и мочевого пузыря. Тормозит секрецию желудочного сока, уменьшает секрецию гастрина, снижает продукцию HCl и пепсина. После стимуляции гистамином блокирует секрецию HCl на 25%; после приема пищи - на 53%; после введения инсулина - на 58%. В 1 ч после приема пищи пирензепин уменьшает выделение HCl на 48% и на 30% - во 2 ч. Секреция пепсина, стимулированная инсулином, снижается на 49%, гистамином - на 34%, гастрином - на 24%. Угнетает выделение гидрокарбоната из эпителия в полость желудка у больных с эрозивным поражением антрального отдела и усиливает защиту слизистой оболочки желудка; увеличивает кровоток в подслизистом слое желудка и кишечника, улучшает микроциркуляцию.

Фармакокинетика

В ЖКТ всасывается 1/2–1/3 дозы. Cmax в плазме создается через 3–4 ч. Около 10% связывается с белками плазмы крови. Через ГЭБ и плаценту не проходит. Метаболизируется в незначительной степени. Снижение содержания в плазме на 50% происходит через 8–20 ч.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Сухость во рту, парез аккомодации, диарея, булимия, аллергические реакции.

Способ применения и дозировка

Внутрь, за 0,5 ч до приема пищи, с небольшим количеством жидкости, 50–150 мг/сут в несколько приемов. В начале лечения рекомендуемая доза — по 50 мг утром и вечером в течение 2 –3 дней (3-я доза может быть назначена днем). Курс лечения 4–6 нед.

Особые указания при приеме

При гиперацидном состоянии с непрерывным типом секреции целесообразно комбинировать с блокаторами H2-гистаминовых рецепторов. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими хорошего зрения.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C. Не замораживать.

Срок годности

60 мес.