Гидрокортизон [Hydrocortisone]

Упаковка

Суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения

Фармакологическое действие

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена. Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов. Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител. Гидрокортизон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и β-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего β-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ. При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект. Гидрокортизон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени гидрокортизон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина. Гидрокортизон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что приводит к накоплению жира. Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани. В меньшей степени, чем минералокортикоиды, влияет на процессы водно-электролитного обмена: способствует выведению ионов калия и кальция, задержке в организме ионов натрия и воды. Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей. В высоких дозах гидрокортизон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы. При системном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием. При наружном и местном применении терапевтическая активность гидрокортизона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием. По противовоспалительной активности в 4 раза слабее преднизолона, по минералокортикоидной активности превосходит другие ГКС.

Показания к применению

Воспалительные и аллергические заболевания кожи немикробной этиологии: - экзема; - аллергический и контактный дерматит; - нейродермит; - псориаз.

Форма выпуска

суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 10; суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 10; суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл; ампула 2 мл с ножом ампульным пачка картонная 5; суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл; ампула 1 мл с ножом ампульным пачка картонная 5;

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы - 40-90%. Метаболизируется преимущественно в печени. T1/2 - 80-120 мин. Выводится почками главным образом в виде метаболитов.

Использование во время беременности

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода; рекомендуется использовать минимальные дозы и кратковременную терапию. Дети, матери которых при беременности получали гидрокортизон, подлежат тщательному наблюдению для выявления признаков недостаточности коры надпочечников. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Противопоказания к применению

Тяжелые формы сахарного диабета, гипертонической болезни, недостаточность кровообращения III степени, болезнь Иценко-Кушинга, психозы, нефрит, остеопороз, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, сифилис, активная форма туберкулеза.

Побочные действия

Вирилизация, ожирение, гирсутизм, нарушения менструального цикла, остеопороз, психические нарушения, симптомокомплекс Иценко-Кушинга.

Способ применения и дозировка

В/м (глубоко в ягодичную мышцу) — 125–250 мг/сут. Внутрисуставно — 5–25 мг (0,1–1 мл) 1 раз в неделю, на курс — 3–5 инъекций. Перед употреблением содержимое ампул встряхивают до образования гомогенной взвеси.

Взаимодействие с другими препаратами

Эффект ослабляют барбитураты, гипокалиемию усиливают диуретики. Снижает действие гипогликемических средств.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 12–15 °C. (не замораживать).

Срок годности

36 мес.