Гинепристон [Gynepriston] |
|
|
Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Гинепристон® — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение ИЛ-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к ПГ. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Показания к применению
Экстренная (посткоитальная) контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).
Форма выпуска
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 1 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 1 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; банка (баночка) полимерная 2 пачка картонная 1;
таблетки 10 мг; упаковка контурная ячейковая 2 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Гинепристон® — синтетическое стероидное антигестагенное средство (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечен антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение ИЛ-8 в хориодецидуальных клетках, повышая чувствительность миометрия к ПГ. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Фармакокинетика
После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Cmax в сыворотке крови 1,98 мг/л достигается через 1,3 ч. Абсолютная биодоступность — 69%.
Связывание с белками плазмы крови (альбумином и кислым альфа1-гликопротеином) — 98%.
После фазы распределения выведение сначала происходит медленно (концентрация уменьшается в 2 раза между 12–72 ч), затем — более быстро. Т1/2 составляет 18 ч.
Использование во время беременности
Препарат нельзя применять в период беременности. Грудное вскармливание следует прекратить на 14 дней после приема Гинепристона®.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к мифепристону в анамнезе;
- надпочечниковая недостаточность и длительная терапия ГКС;
- острая и хроническая почечная и/или печеночная недостаточность;
- тяжелая экстрагенитальная патология.
С осторожностью:
- нарушение гемостаза (в т.ч. предшествующее лечение антикоагулянтами);
- хронические обструктивные заболевания легких (в т.ч. бронхиальная астма);
- тяжелая артериальная гипертензия;
- нарушения ритма сердца;
- сердечная недостаточность.
Побочные действия
Чувство дискомфорта внизу живота, слабость, головная боль, тошнота, рвота, головокружение, крапивница, гипертермия, кровянистые выделения из половых путей, нарушение менструального цикла.
Способ применения и дозировка
Внутрь, в течение 72 ч после незащищенного контрацепцией полового сношения, по 1 табл. Гинепристона® 10 мг. Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после него. Гинепристон® может применяться в любую фазу менструального цикла.
Передозировка
Прием Гинепристона® в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Взаимодействие с другими препаратами
Следует избегать применения НПВС.
Особые указания при приеме
Гинепристон® не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой, постоянной контрацепции. Препарат не защищает от заболеваний, передаваемых половым путем и СПИДа.
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C.
Срок годности
36 мес.