Глибенез ретард [Glibenese retard]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Стимулирует высвобождение инсулина из функциональноактивных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень HbA1С и концентрацию глюкозы в крови натощак. Усиливает инсулинотропный ответ на прием пищи (повышенное выделение инсулина и С-пептида сохраняется в течение 6 мес после терапии).

Показания к применению

Инсулиннезависимый сахарный диабет (II тип) у пациентов с нормальной или избыточной массой тела (при неэффективности адекватной диетотерапии).

Форма выпуска

таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) пластиковый 30 пачка картонная 1; таблетки с контролируемым высвобождением, покрытые оболочкой 10 мг; флакон (флакончик) пластиковый 30 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Стимулирует высвобождение инсулина из функциональноактивных бета-клеток поджелудочной железы. Понижает уровень HbA1С и концентрацию глюкозы в крови натощак. Усиливает инсулинотропный ответ на прием пищи (повышенное выделение инсулина и С-пептида сохраняется в течение 6 мес после терапии).

Фармакокинетика

Всасывание Через 2-3 ч после приема препарата концентрация глипизида в плазме крови начинает постепенно возрастать и Cmax достигается через 6-12 ч. При последующем применении препарата 1 раз/сут эффективная концентрация глипизида в плазме поддерживается на протяжении 24 ч; уровень ее колебаний от минимальных до максимальных значений в плазме крови меньше, чем при применении таблеток глипизида с обычной скоростью высвобождения 2 раза/сут. Средняя относительная биодоступность глипизида после приема внутрь таблеток с контролируемым высвобождением в дозе 20 мг по сравнению с обычными таблетками глипизида (10 мг 2 раза/сут) в равновесном состоянии составляет 81±22%. Длительное применение препарата не приводит к кумуляции глипизида. Прием во время еды не оказывает влияния на время всасывания. При однократном приеме препарата непосредственно перед завтраком с обильным содержанием жиров отмечается значимое увеличение среднего значения Сmax глипизида (на 40%), при этом AUC меняется несущественно. Распределение Css в плазме крови достигается на 5-й день применения препарата. При многократном применении препарата фармакокинетика носит линейный характер в диапазоне доз от 5 до 60 мг, при этом концентрация в плазме крови повышается пропорционально дозе. Однократный прием внутрь 4 таб. Глибенез ретард по 5 мг, 2 таб. по 10 мг и 1 таб. по 20 мг является биоэквивалентным. Глипизид на 98-99% связывается с белками сыворотки крови, в основном с альбумином. Метаболизм и выведение Биотрансформируется в печени. Менее 10% дозы выводится в неизмененном виде с мочой и калом; примерно 90% дозы выводится в виде метаболитов с мочой (80%) и калом (10%). Фармакокинетика в особых клинических случаях Для достижения Css у больных в возрасте старше 65 лет требуется на 1-2 дня больше. Клиренс глипизида из плазмы может увеличиваться у пациентов с заболеванием печени.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность к глипизиду; инсулинзависимый сахарный диабет, особенно ювенильный, диабет, сопровождающийся кетоацидозом или прекомой; тяжелая почечная или печеночная недостаточность; беременность, кормление грудью.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая или апластическая анемия, панцитопения. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, диарея, дискомфорт в эпигастральной области. Как и при применении других сульфонилмочевинных препаратов, возможно развитие холестатической желтухи, токсического гепатита (следует прекратить лечение). Иногда наблюдается незначительное или умеренное повышение уровня ГОТ, ЛДГ, щелочной фосфатазы, остаточного азота мочевины и креатинина (связь этих изменений с приемом глипизида не установлена). Со стороны обмена веществ: гипогликемия. При использовании сульфонилмочевинных препаратов описаны случаи печеночной порфирии и антабусных реакций; случаи гипонатриемии. Со стороны кожных покровов: зуд, крапивница, макулопапулезная сыпь.

Способ применения и дозировка

Внутрь, таблетки проглатывают целиком (их нельзя разжевывать, делить на части и разламывать). Доза подбирается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут однократно (во время завтрака), возможно повышение дозы на 5 мг с интервалом не менее нескольких дней в зависимости от концентрации глюкозы в крови. Равновесная концентрация глипизида в плазме достигается к 5 дню лечения (у людей старше 65 лет для достижения равновесной концентрации может потребоваться на 1–2 дня больше). Поддерживающая терапия: эффективный контроль уровня глюкозы в крови обеспечивается применением препарата 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза — 20 мг (сопровождается максимальным снижением уровня глюкозы в крови). Больных, получающих быстровысвобождающийся глипизид в дозе от 5 до 20 мг/сут, можно переводить на прием Глибенеза ретард 1 раз в сутки в эквивалентной общей суточной дозе. При переводе больных с приема другого производного сульфонилмочевины на Глибенез ретард необходимо тщательное наблюдение за больным в течение, по крайней мере, 2 нед с целью выявления гипогликемии (путем контроля симптомов или мониторирования уровня глюкозы крови). При переводе больных на Глибенез ретард рекомендуется назначать его в средней терапевтической дозе. Применение у пожилых людей и больных группы риска. Чтобы снизить риск гипогликемии у больных группы риска, включая пожилых пациентов, ослабленных и истощенных больных, больных, нерегулярно принимающих пищу, пациентов с нарушенной функцией почек или печени, поддерживающая доза должна быть уменьшена. Больные, получающие инсулин. При переводе больного с инсулина на Глибенез ретард необходимо выполнить следующие рекомендации: если суточная потребность в инсулине не превышает 20 ЕД, его можно отменить и назначить Глибенез ретард в обычных дозах, если суточная потребность в инсулине превышает 20 ЕД, дозу инсулина следует уменьшить на 50% и назначить Глибенез ретард в обычных дозах. Возможность последующего уменьшения дозы инсулина зависит от реакции больного на лечение. Увеличивать дозу следует с интервалом в несколько дней (не менее). После отмены инсулина необходимо, по крайней мере, 3 раза в сутки исследовать мочу на сахар и кетоновые тела. Больным следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу при наличии каких-либо нарушений в этих тестах. В некоторых случаях, особенно когда больной получает более 40 ЕД инсулина в сутки, на время перевода пациента на терапию таблетированными гипогликемизирующими препаратами его желательно госпитализировать.

Взаимодействие с другими препаратами

Миконазол, фенилбутазон, этанол, бета-адреноблокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл и эналаприл), салицилаты — повышают гипогликемизирующий эффект. Даназол, хлорпромазин (100 мг/сут и более), глюкокортикоиды, тетракозактид, прогестагены (в высоких дозах) — ослабляют гипогликемизирующий эффект.

Меры предосторожности

У пациентов группы риска (на фоне нарушения функции печени, почек, у ослабленных и истощенных больных, пациентов, нерегулярно принимающих пищу, в пожилом возрасте) начальная и поддерживающая дозы должны быть умеренными, чтобы избежать гипогликемических реакций. При переводе пациентов с приема др. производного сульфонилмочевины на Глибенез ретард необходим тщательный контроль уровня глюкозы в крови в течение 2 нед. При возникновении выраженной гипогликемии необходимо проведение адекватной терапии глюкозой и наблюдение за больными в течение 48 ч. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Условия хранения

Список Б.: В сухом месте, при температуре ниже 30°C.

Срок годности

24 мес.