Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Снотворный препарат, производное циклопирролона. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат обладает снотворным, седативным, анксиолитическим, миорелаксирующим, противосудорожным действием, способен вызывать амнезию. Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистической активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярному рецепторному комплексу, регулирующему открытие хлорных каналов.
Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, получающих зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продлевает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (RЕМ) сна.
Показания к применению
Бессонница: затрудненное засыпание, ночные пробуждения, раннее пробуждение, вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 7.5 мг; блистер 5, коробка (коробочка) 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7.5 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит зопиклона 7,5 мг; в блистере 5 и 20 шт. в картонной коробке 1 блистер.
Фармакодинамика
Снотворный препарат, производное циклопиролонив. Фармакодинамические эффекты зопиклона характеризуются сходством с производными бензодиазепина. Препарат оказывает снотворное, седативное, анксиолитическое, миорелаксирующее, противосудорожное действие, способное вызывать амнезию.
Действие зопиклона обусловлено его специфической агонистичною активностью в отношении центральных рецепторов, относящихся к GABA-омега (BZ1 и BZ2) макромолекулярного рецепторного комплекса, регулирует открытие хлорных каналов.
Зопиклон увеличивает продолжительность сна, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. ЭЭГ у пациентов, которые получают зопиклон отличается от ЭЭГ, регистрируемой при приеме бензодиазепинов.
Полисомнографические записи показывают, что зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, сохраняет и продолжает фазы глубокого сна (III и IV), сохраняет фазу парадоксального (Rем) сна.
Фармакокинетика
Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5 - 2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг / мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приема, повторное дозирование и пол больного не
Влияют на всасывание
Распределение
Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы низкая (около 45%) и ненасищаемой. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. Плазменный распад составляет от 3,75 мг до 15 мг и не зависит от дозы.
Период полувыведения - около 5 часов.
Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке прилагается к таковому в плазме. Предположительное количество, поглощаемое ребенком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.
Метаболизм
Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени.
Двумя основными метаболитами являются N-оксид зопиклона и N-десметильований зопиклон. Периоды полувыведения метаболитов, вычисленные по показателям в моче,? 4,5 и 7,5 часа, соответственно, что находится в соответствии с фактом отсутствия значительной аккумуляции их при повторном дозировании (15 мг дозы) в течение 14 дней.
Вывод
Низкие показатели почечного клиренса неизменной формы зопиклона (в среднем 8,4 мл / мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл / мин) свидетельствует о том, что клиренс зопиклона является, главным образом, метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой в виде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметильований зопиклон) и около 16% - с каловыми массами.
Особые группы риска
Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании накопления лекарственного средства в плазме выявлено не было.
Больные с почечной недостаточностью: после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено. Зопиклон проникает через диализуючу мембрану. Гемодиализ не пригоден для лечения передозировки в связи с большим объемом распределения лекарственного средства.
Использование во время беременности
Не рекомендується.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, декомпенсированная дыхательная недостаточность, возраст до 15 лет.
Побочные действия
Ощущение горечи и металлический привкус, тошнота, раздражительность, подавленное настроение, спутанность сознания, аллергические реакции (крапивница, сыпь); при пробуждении - сонливость, головокружение, нарушение координации (редко).
Способ применения и дозировка
Внутрь, перед сном - по 1 табл. в течение 4 недель (не больше). Для больных, страдающих тяжелой и стойкой бессонницей, доза может быть увеличена до 2 табл.
Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с более низкой дозы - 0,5 табл. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.
У больных с выраженными нарушениями функции печени рекомендуемая доза составляет 0,5 табл.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижает концентрацию тримипрамину. Усиливает эффект алкоголя и др. средств, угнетающих ЦНС.
Меры предосторожности
На следующий день после приема следует с осторожностью управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Длительное применение, как и др. снотворных, не рекомендуется. Необходимо избегать одновременного приема с алкоголем и средствами, угнетающими центральную нервную систему.
Условия хранения
Список Б.: В сухом месте, при температуре не выше 30 ° C.
Срок годности
36 мес.