Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Избирательно возбуждает подтип омега1-рецепторов ГАМК-А-рецепторного комплекса, способствует открытию хлорных каналов и потенцирует процессы торможения в ЦНС.
Показания к применению
Нарушения сна: затруднение засыпания, ночные пробуждения, ситуационные, кратковременные и хронические нарушения сна.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 10 коробка (коробочка) 2;
Таблетки, покрытые оболочкой 10 мг; блистер 7 коробка (коробочка) 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 10 пачка картонная 2;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 7 пачка картонная 1;
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; блистер 20 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Селективный агонист омега1-подтипа бензодиазепиновых рецепторов макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Взаимодействует с центральными омега1-рецепторами, локализующимися преимущественно в мозжечке, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), черной субстанции, нижнем холмике, обонятельной луковице, вентральной части таламического комплекса, мосте и бледном шаре в ЦНС. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что приводит к повышению частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора, гиперполяризации синаптической мембраны, усилению тормозного влияния ГАМК и угнетению нейрональной активности в различных отделах ЦНС.
Полагают, что селективное связывание золпидема с омега1-рецепторами обусловливает проявление снотворного действия, тогда как противосудорожный, миорелаксирующий и анксиолитический эффекты (связанные, по-видимому, с преимущественным воздействием на омега2- и омега5-рецепторы) практически отсутствуют.
При приеме в терапевтических дозах укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает продолжительность сна и улучшает его качество.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 70% (подвергается пресистемному метаболизму). Cmax достигается через 0,5–3 ч. Связывание с белками плазмы — 92,5%. T1/2 — 2,4 ч, продолжительность действия — 6 ч. Выводится в виде неактивных метаболитов с мочой (56%) и с калом (37%).
Использование во время беременности
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, апноэ во сне, выраженная миастения, тяжелая дыхательная или печеночная недостаточность, беременность, кормление грудью, детский возраст (до 15 лет).
Побочные действия
Редко — сонливость, головная боль, головокружение, нарушение походки, возбуждение (ночное или после прекращения лечения), спутанность сознания, нарушение памяти (антероградная амнезия), расстройство зрительного восприятия, кошмарные сновидения; боль в животе, тошнота, рвота, диарея, кожная сыпь, зуд; при длительном использовании не исключено развитие зависимости.
Способ применения и дозировка
Внутрь, непосредственно перед сном, однократно, доза устанавливается индивидуально.
Пациентам до 65 лет — обычно 10 мг; пациентам старше 65 лет — по 5 мг, при необходимости — не более 10 мг.
Длительность лечения: ситуационная бессонница — от однократного приема до 2–5 дней; кратковременная — 2–3 нед, но не более 4 нед; хроническая — определяется только врачом.
Передозировка
Симптомы: нарушение сознания вплоть до комы.
Лечение: немедленное промывание желудка, назначение активированного угля, при необходимости — симптоматическая терапия. Возможно применение флумазенила, но следует учитывать возможность возникновения судорог. Не рекомендуется введение седативных препаратов даже при выраженном возбуждении.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает (взаимно) эффект др. средств, угнетающих ЦНС; несовместим с алкоголем.
Меры предосторожности
Развитию побочных эффектов способствует отсутствие условий для сна, использование в дозах, значительно превышающих рекомендованные, длительное непрерывное применение, сочетание с бензодиазепинами.
С осторожностью назначать пациентам с дыхательной или печеночной недостаточностью, миастенией.
Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.
Условия хранения
Список Б.: При температуре не выше 25 °C.
Срок годности
48 мес.