Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков.
Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы.
Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Показания к применению
Климактерический синдром (приливы, ночная потливость, нарушения сна, раздражительность, тревога, депрессия, атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов), эстрогенная недостаточность в периоды менопаузы и постменопаузы, постменопаузный остеопороз, дисфункциональные маточные кровотечения, сердечно-сосудистые заболевания в периоды менопаузы и постменопаузы, гипогонадизм у женщин, состояния после овариэктомии, первичная дисфункция яичников, неоперабельный рак предстательной железы.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 0.3 мг; флакон (флакончик) 100;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; флакон (флакончик) 100;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; флакон (флакончик) 25;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; флакон (флакончик) 31;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.625 мг; флакон (флакончик) 1000;
Таблетки, покрытые оболочкой 0.9 мг; флакон (флакончик) 100;
Таблетки, покрытые оболочкой 1.25 мг; флакон (флакончик) 100;
Таблетки, покрытые оболочкой 1.25 мг; флакон (флакончик) 1000;
Фармакодинамика
Регулируют развитие и сохранение функции женской репродуктивной системы, формирование вторичных половых признаков.
Облегчают или купируют проявления климактерического синдрома — вазомоторные расстройства, эмоциональные (раздражительность, тревога, депрессия) и урогенитальные (атрофический вагинит, прогрессивная диффузная атрофия наружных половых органов) симптомы.
Предотвращают развитие постменопаузного остеопороза, повышают уровень ЛПВП, снижают — ЛПНП и общего холестерина, уменьшают риск развития сердечно-сосудистых заболеваний.
Фармакокинетика
Компоненты препарата растворимы в воде и хорошо абсорбируются в ЖКТ, проникают в целевые ткани (половые органы, молочные железы, кости, гипоталамус, гипофиз), цитоплазму и ядра клеток, где стимулируют синтез РНК и белка.
Биотрансформация происходит, в основном, в печени, эстрогены выводятся с желчью, но реабсорбируются из кишечника и возвращаются в систему портальной вены.
Водорастворимые конъюгаты эстрогенов с кислотными свойствами ионизируются в организме и выводятся почками с минимальной реабсорбцией в канальцах.
Использование во время беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, рак молочной железы или подозрение на него (за исключением неоперабельного), эстрогензависимые опухоли, активные тромбофлебиты или тромбоэмболии, нарушения функции почек и печени, серповидно-клеточная анемия, длительная иммобилизация, синдромы Дубина — Джонсона и Ротора, вагинальные кровотечения неясной этиологии, беременность и кормление грудью.
Побочные действия
Депрессия, головная боль, увеличение массы тела, гиперплазия эндометрия, увеличение и болезненность молочной железы, предменструальноподобный синдром, отеки, изменения функции печени, желтуха, сыпь и пигментные пятна на лице, раздражения под контактными линзами, контактные аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Принимают циклами (от 21 до 25 дней с последующим перерывом на 5–7 дней).
Минимальные эффективные дозы подбираются индивидуально.
Как правило, при симптомах менопаузы, в постменопаузе — 0,3–1,25 мг в день, гипогенитализме, аменорее (циклы 21 и 20 дней соответственно) — 2,5–7,5 мг/сут, при раке молочной железы — 10 мг 3 раза в день не менее 3 мес, рак предстательной железы — 1,25–2,5 мг 3 раза в день.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение.
Лечение: промывание желудка, поддерживающая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижают эффект ингибиторов ацетилхолинэстеразы, антикоагулянтов, антидепрессантов, противодиабетических средств. Рифампицин, барбитураты, бутадион ускоряют метаболизм эстрогенов.
Меры предосторожности
С осторожностью (под постоянным наблюдением) назначают при сахарном диабете, эпилепсии, мастопатии, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, порфирии.
Длительное использование эстрогенов может повышать вероятность развития рака эндометрия; для снижения риска гиперпластических изменений эндометрия применяют в сочетании с гестагеном с 10 по 14 день месячного цикла.
Условия хранения
Список Б.: При температуре 15–30 °C.
Срок годности
30 мес.