Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Показания к применению
Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; блистер 10 пачка картонная 5;
Фармакодинамика
Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).
Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.
Фармакокинетика
В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема. Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл. В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%. В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил?5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.
Использование во время беременности
Во время беременности назначать только если ожидаемый эффект оправдывает возможный риск для плода. Следует проявлять осторожность при назначении препарата кормящим матерям, так как 5-аминосалициловая кислота обнаруживается в грудном молоке.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, болезни крови, тяжелые нарушения функции печени, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия
Сухость во рту, тошнота, изжога, рвота, боль в животе, потеря аппетита, диарея, стоматит, головная боль, головокружение, бессонница, депрессия, утомляемость, парестезии, тремор, шум в ушах, перикардит, AV блокада, гипотония, стенокардия, сердцебиение, тахикардия, одышка, гипер- или гипотония, алопеция, аллергические реакции, изменение показателей мочи и крови.
Способ применения и дозировка
Внутрь, после еды, запивая большим количеством воды. При обострении неспецифического язвенного колита и болезни Крона — по 400–800 мг 3 раза в сутки в течение 8–12 нед, с целью профилактики обострений — по 400 мг 3 раза в сутки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.
Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.
Меры предосторожности
Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи. При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить. Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
48 мес.