Месна-ЛЭНС [Mesna-LANS]

Упаковка

Раствор для инъекций

Фармакологическое действие

Инактивирует в почках и мочевом пузыре некоторые производные оксазафосфоринов (эндоксан, ифосфамид и др.), лишая их алкилирующих свойств. Снижает вязкость мокроты, отделяемого придаточных пазух носа и наружного слухового прохода.

Показания к применению

Раствор для инъекций: профилактика уротоксичности цитостатиков — производных оксазафосфоринов, геморрагический цистит, вызванный алкилирующими агентами.

Форма выпуска

Раствор для в/в введения 1 мл 1 фл. месна 100 мг 400 мг 4 мл - флаконы (1) - пачки картонные. 4 мл - флаконы (3) - пачки картонные. 4 мл - флаконы (5) - пачки картонные. 4 мл - флаконы - пачки картонные.

Фармакодинамика

Муколитическое средство. Средство для коррекции уротоксических эффектов противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов. Муколитическое действие обусловлено наличием сульфгидрильной группы в составе молекулы активного вещества, что способствует разрыву дисульфидных связей. Снижает вязкость секрета верхних отделов дыхательных путей, отделяемого придаточных пазух носа, наружного слухового прохода. Устраняет токсическое действие акролеина - метаболита противоопухолевых средств из группы оксазафосфоринов, который оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку мочевого пузыря. На первом этапе детоксикации месна вступает во взаимодействие с двойной связью молекулы акролеина, что приводит к формированию стабильного тиоэфира. На втором этапе под действием месны происходит уменьшение скорости расщепления в моче 4-гидрокси метаболитов циклофосфамида или ифосфамида в моче. Формируется относительно стабильный неуротоксический продукт конденсации из месны и 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида. В результате этой химической интеграции месна ингибирует расщепление 4-гидроксициклофосфамида или 4-гидроксиифосфамида и следовательно образование акролеина. Уменьшая уротоксические эффекты оксазафосфоринов, месна не ослабляет их противоопухолевого действия.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови составляет 10%. T1/2 - 1 ч. Выводится почками. Полностью выводится через 8 ч, причем в первые 4 ч - в форме SH-месны. Скорость выведения одинакова при приеме внутрь и при парентеральном введении.

Использование во время беременности

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности месны при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превосходит возможный риск для плода.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к месне.

Побочные действия

При неадекватном дозировании возможны чувство жжения и боли за грудиной, тошнота, рвота, диарея; редко - гематурия, аллергические реакции на коже и слизистых, раздражение слизистой оболочки носовой полости (при интраназальном применении). Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, диарея, повышение активности трансаминаз. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия; при введении месны в форме монотерапии или в комбинации с ифосфамидом. Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек. Дерматологические реакции: возможны экзантема, энантема. Прочие: возможны боли в конечностях; после ингаляционного применения возможен бронхоспазм.

Способ применения и дозировка

Профилактика индуцированных ифосфамидом геморрагических циститов — вводят в/в струйно (медленно) 240 мг/м2 или 20% от дозы цитостатика одновременно с цитостатиком и через 4 и 8 ч после оксазафосфорина. При непрерывной инфузии (24 ч) цитостатика вводят в дозе 20% от дозы цитостатика в начале инфузии, затем в дозе 100% — в течение 24 ч инфузии и еще 6–12 ч в той же дозе — после окончания инфузии.

Взаимодействие с другими препаратами

Несовместим в одном инфузионном растворе с цисплатином (связывает и инактивирует его).

Особые указания при приеме

Больным, страдающим бронхиальной астмой, введение проводится только в присутствии врача. Не рекомендуется применение при бронхиальной астме без сгущения слизи в бронхиальном дереве, при сильной слабости пациента, приводящей к неэффективности кашля. Имеется сообщение о выраженной артериальной гипертензии на фоне применении месны. При применении месны возможны ложноположительные результаты диагностических тестов на наличие кетонов в моче и ложноположительные или ложноотрицательные результаты на наличие эритроцитов в моче.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

24 мес.