Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Понижает концентрацию глюкозы (натощак и после приема пищи) в крови и уровень гликозилированного гемоглобина, повышает толерантность к глюкозе. Уменьшает интестинальную абсорбцию глюкозы, ее продукцию в печени, потенцирует чувствительность к инсулину периферических тканей (повышается усвоение глюкозы и ее метаболизм). Не изменяет секрецию инсулина бета-клетками островков поджелудочной железы (уровень инсулина, измеряемый натощак, и суточный инсулиновый ответ могут даже понижаться). Нормализует липидный профиль плазмы крови у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом: уменьшает содержание триглицеридов, холестерина и ЛПНП (определяемых натощак) и не изменяет уровни липопротеинов других плотностей. Стабилизирует или уменьшает массу тела.
Показания к применению
Сахарный диабет типа 1 (инсулинзависимый ) - c целью снижения потребности в инсулине и предотвращения увеличения массы тела (в качестве дополнения к инсулинотерапии).
Сахарный диабет типа 2 (инсулиннезависимый ) в случае неэффективности диетотерапии (особенно при ожирении).
Форма выпуска
таблетки пролонгированного действия 500 мг; блистер 10 пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину. Важным звеном в механизме действия метформина является стимуляция усвоения глюкозы мышечными клетками.
Метформин усиливает кровообращение в печени и ускоряет процесс превращения глюкозы в гликоген. Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
Фармакокинетика
Метформин абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч после приема внутрь. Через 6 ч всасывание из ЖКТ заканчивается и концентрация метформина в плазме постепенно снижается.
Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
T1/2 - 1.5-4.5 ч. Выводится почками.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Использование во время беременности
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению
Выраженные нарушения функции печени и почек, сердечная и дыхательная недостаточность, острая фаза инфаркта миокарда, хронический алкоголизм, диабетическая кома, кетоацидоз, лактоацидоз (в т.ч. в анамнезе), синдром диабетической стопы, беременность, лактация, повышенная чувствительность к метформину.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в неадекватных дозах).
Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях - молочнокислый ацидоз (требует прекращения лечения).
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - мегалобластная анемия.
Способ применения и дозировка
Пациентам, не получающим инсулин, в первые 3 дня - по 500 мг 3 или по 1 г 2 во время или после еды. С 4-го дня по 14 день - по 1 г 3 После 15-го дня дозу регулируют с учетом уровня глюкозы в крови и в моче. Поддерживающая доза составляет 100-200 мг/
При одновременном применении инсулина в дозе менее 40 ЕД/ режим дозирования метформина тот же, при этом дозу инсулина можно постепенно снижать (на 4-8 ЕД/ через день). Если пациент получает более 40 ЕД/, то применение метформина и снижение дозы инсулина требует большой осторожности и проводится в стационаре.
Передозировка
Симптомы: лактацидоз.
Лечение: гемодиализ, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, адреналином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактоацидоза.
Меры предосторожности
Следует постоянно контролировать функцию почек, гломерулярную фильтрацию, уровень глюкозы в крови. Особенно тщательный контроль уровня глюкозы в крови необходим при применении метформина в сочетании с препаратами сульфонилмочевины или инсулином (риск гипогликемии). Комбинированное лечение метформином и инсулином следует проводить в стационаре до установления адекватной дозы каждого препарата. У пациентов на постоянной терапии метформином необходимо 1 раз в год определять содержание витамина B12 из-за возможного уменьшения его всасывания. Необходимо определять уровень лактата в плазме не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии. При повышении содержания лактата препарат отменяют. Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 сут после их проведения, а также в течение 2 сут до и после выполнения диагностических исследований (в/в урография, ангиография и др.).
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
24 мес.