Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство. Ингибитор ангиотензин-превращающего фермента.
Показания к применению
Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии или в комбинации с антигипертензивными препаратами).
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой 1 табл.
моэксиприла гидрохлорид 7,5 мг
вспомогательные вещества: лактоза; кросповидон; оксид магния; желатин; стеарат магния; метилгидроксипропилцеллюлоза; гидроксипропилцеллюлоза; макрогол 6; красители E171; E172
в блистере 10 шт.; в коробке 3 блистера.
Фармакодинамика
Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ.
Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов. Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. При длительном применении уменьшается выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистентного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.
Начало действия препарата - через 1 ч, максимальный эффект определяется через 3-6 ч, длительность - 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 4 недели.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь моэксиприл быстро всасывается из ЖКТ и путем гидролиза быстро превращается в активный метаболит - моэксиприлат. Фармакокинетические параметры моэксиприла и моэксиприлата после однократного и длительного приема одинаковы. Время достижения Cmax моэксиприлата в плазме крови составляет 1.5 ч.
Распределение и выведение
Связывание с белками плазмы крови - 50-70%.
T1/2 - 10 ч. Выводится с калом в виде моэксиприлата (52%) и около 1-2% в неизмененном виде обнаруживается в моче.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с незначительно сниженной функцией почек (КК 40-60 мл/мин) фармакокинетика Моэкса сравнима с фармакокинетикой у здоровых добровольцев.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК
Использование во время беременности
Противопоказано. До начала лечения ингибитором АПФ необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста. При лечении Моэксом женщины должны применять надежные средства контрацепции. Если у женщины, принимающей Моэкс, подтверждена беременность, необходимо заменить Моэкс на менее опасный для плода антигипертензивный препарат, поскольку прием ингибитора АПФ, особенно в течение последних 6 мес беременности, может неблагоприятно влиять на плод. При необходимости применения Моэкса в период грудного вскармливания женщинам рекомендуется прекратить кормление.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к Моэксу или другим компонентам препарата, выраженная артериальная гипотензия (сАД
Побочные действия
Наиболее частыми побочными эффектами (более 1%) были головная боль, кашель, головокружение, усталость.
Побочные явления, которые встречались реже (менее 1%).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко — тахикардия, боль в груди, сердцебиение, нарушения ритма, стенокардия, инфаркт миокарда, преходящие нарушения мозгового кровообращения.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, протеинурия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, синуситы, ринит, глоссит.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диспепсия, анорексия, изменение вкуса; редко - панкреатит, гепатит (гепатоцеллюлярный и холестатический), желтуха, повышение ферментов печени и/или билирубина в крови.
Дерматологические реакции: крапивница, повышенное потоотделение, выпадение волос, фотосенсибилизация; в единичных случаях - многоформная эритема, эксфолиативный дерматит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: лабильность настроения, сонливость, нарушение концентрации внимания, парестезии, повышенная утомляемость, судорожные подергивания мышц конечностей и губ; очень редко - астенический синдром, спутанность сознания.
Аллергические реакции: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, надгортанника и/или гортани, кожная сыпь, зуд, лихорадка, васкулит, положительные реакции на антинуклеарные антитела, повышенное СОЭ, эозинофилия.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита и уровня гемоглобина, нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия, агранулоцитоз или панцитопения у пациентов при наличии в анамнезе заболеваний почек, сахарного диабета, реноваскулярной гипертензии; возможно повышение уровня мочевины в крови, сывороточного креатинина.
Прочие: миалгия, импотенция, нарушение вкуса, шум в ушах
Способ применения и дозировка
Внутрь.
В начале лечения может произойти резкое снижение АД, особенно у пациентов с дефицитом соли и/или жидкости (например у находящихся на гемодиализе, на фоне рвоты/диареи, терапии диуретиками), с сердечной недостаточностью, тяжелой эссенциальной или почечной гипертензией.
Если возможно, солевую и/или водную недостаточность следует скорригировать до начала лечения Моэксом или уменьшить дозы препаратов, увеличивающих выделение мочи (диуретиков), или, если возможно, отменить их прием.
У этих пациентов лечение должно начинаться с минимальной дозы — 3,75 мг, внутрь, утром.
После применения первой дозы и в случае увеличения дозы Моэкса и/или дозы диуретиков, этим пациентам необходимо проводить медицинский мониторинг в течение, по крайней мере, 2 ч во избежание неконтролируемого резкого снижения АД.
У пациентов с тяжелой формой гипертензии (злокачественная гипертензия) подбор лечебной дозы Моэкса следует проводить в стационаре.
В других случаях, при отсутствии иных предписаний, рекомендуются следующие дозировки: начальная доза — обычно 7,5 мг, принимаемая утром, при необходимости дозу увеличивают до 15 мг/сут, поддерживающая доза — 7,5–15 мг/сут, максимальная — 30 мг/сут.
Гипотензивный эффект моэксиприла может быть усилен комбинацией с диуретиком.
Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина >40 мл/мин), пожилых (старше 65 лет) и пациентов с циррозом печени корректировки дозы не требуется. В индивидуальном порядке и для пациентов с выраженными нарушениями функции почек (Cl креатинина
Передозировка
Симптомы: резкое падение АД, брадикардия, шок, рвота, тошнота, головная боль, электролитные нарушения, почечная недостаточность.
Необходимо немедленно вызвать врача.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном применении с калием, калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, амилорид, триамтерен) и другими препаратами (например гепарин) возможно значительное повышение концентрации калия в сыворотке крови, с антигипертензивными препаратами — потенцирование гипотензивного эффекта Моэкса, особенно с препаратами, усиливающими выделение мочи (например с диуретиками), с препаратами лития — увеличение концентрации лития в сыворотке крови (необходим регулярный контроль уровня лития в крови), со снотворными и наркозными средствами — резкое снижение АД (анестезиологу необходимо сообщать об использовании пациентом Моэкса), с аллопуринолом, препаратами, подавляющими защитные реакции (цитостатики, иммунодепрессанты, системные кортикостероиды), прокаинамидом — уменьшение числа лейкоцитов (лейкопения), с анальгетиками и жаропонижающими средствами (например, ацетилсалициловая кислота, индометацин) — возможно уменьшение гипотензивного действия Моэкса, с поваренной солью — ослабление гипотензивного действия препарата, с алкоголем — усиление эффекта алкоголя, с препаратами, понижающими уровень сахара в крови (инсулин или производные сульфонилмочевины) — снижение уровня сахара в крови.
Меры предосторожности
Следует назначать с осторожностью калийсодержащие препараты и калийсберегающие диуретики, контролируя концентрацию калия в крови. До начала лечения Моэксом и регулярно в период лечения препаратом необходимо контролировать лабораторные показатели.
При лечении этим препаратом следует регулярно проходить медицинский осмотр. Особенности индивидуальной реакции на препарат могут привести к нарушению способности управлять автотранспортными средствами или другими механизмами. Это имеет особое значение в начале лечения, при смене препарата или приеме алкоголя.
Особые указания при приеме
В связи с недостаточным клиническим опытом применения препарата Моэкс , его нельзя использовать у пациентов, находящихся на гемодиализе, с первичным заболеванием печени или нарушениями функции печени, у детей.
При перечисленных ниже состояниях Моэкс можно использовать только после четко проведенной оценки соотношения пользы/риск от применения препарата: аортальный или митральный стеноз, обструктивная кардиомиопатия, стеноз почечной артерии (билатеральный, единственной почки), выраженное нарушение функции почек (Cl креатинина
До назначения Моэкса необходимо исследовать функции почек.
Моэкс следует принимать, особенно в начале лечения, только при условии тщательного контроля АД и/или определенных лабораторных параметров в следующих ситуациях: у пациентов с недостатком солей и/или жидкости, с выраженной артериальной гипертензией, обусловленной или не обусловленной заболеванием почек, с сопутствующей сердечной недостаточностью, у пациентов старше 65 лет.
Контроль электролитного состава крови, концентрации креатинина и картины периферической крови рекомендуется проводить в начале лечения у пациентов группы риска (при нарушении функции почек, заболеваниях соединительной ткани, а также на фоне терапии иммунодепрессантами, аллопуринолом и прокаинамидом).
Во время лечения Моэксом при появлении таких симптомов, как лихорадка, затруднение при глотании, боли в горле, необходимо срочно обратиться к врачу и по его рекомендации провести исследование лейкоцитарного звена крови.
В период лечения Моэксом нельзя проводить гемодиализ или гемофильтрацию с применением мембран из полиакрилонитрилметааллилсульфона, поскольку диализ и гемофильтрация с использованием таких мембран могут повысить риск развития реакций повышенной чувствительности (анафилактические реакции), вплоть до анафилактического шока, сопровождающегося угрозой для жизни.
Если гемодиализ или гемофильтрация необходимы, лечение Моэксом должно быть прекращено и назначена терапия препаратами других фармакологических групп. Следует информировать врача о приеме Моэкса или перед проведением гемодиализа, чтобы он мог учитывать эти обстоятельства для правильного подбора необходимой терапии.
У пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией, которым проводится гемосорбция для выведения ЛПНП, применение ингибиторов АПФ может вызывать тяжелые реакции повышенной чувствительности, вплоть до угрожающих жизни.
При десенсибилизации к ядам насекомых (пчелиному или осиному) на фоне лечения ингибиторами АПФ также возможны тяжелые аллергические реакции (проявляющиеся снижением АД, затруднением дыхания, рвотой, кожными проявлениями).
Если необходимо проведение гемосорбции или десенсибилизации к ядам насекомых, ингибитор АПФ должен быть временно заменен на другой антигипертензивный препарат.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
60 мес.