Налоксона гидрохлорид [Naloxone hydrochloride]

Упаковка

Субстанция-порошок

Фармакологическое действие

Предупреждает или купирует вызванные опиоидами эффекты, в т.ч. угнетение дыхания и гипотензию, а также дисфорический и психотомиметический эффекты агонистов-антагонистов. К налоксону не развивается толерантность и лекарственная зависимость. У лиц с наркотической зависимостью провоцирует развитие абстинентного синдрома. T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч.

Показания к применению

- послеоперационное применение: ускорение выхода из общей анестезии, перед окончанием управляемого дыхания (препарат применяется лишь в случае, если в ходе операции использовались наркотические анальгетики); - для восстановления дыхания у новорожденных после введения роженице опиоидных анальгетиков; - в качестве диагностического средства у пациентов с подозрением на опиоидную зависимость (налоксоновая проба).

Форма выпуска

субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 1 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 5 кг; субстанция-порошок; пакет (пакетик) полиэтиленовый двуслойный 10 кг;

Фармакокинетика

T1/2 из плазмы у взрослых — 30–81 (64±12) мин, у новорожденных — 3,1±0,5 ч. Метаболизируется в печени, выводится почками (в течение 72 ч 70% введенной дозы). Проходит через плаценту. После введения эффект развивается через 2 мин и продолжается 30–240 мин (в зависимости от дозы и способа введения).

Использование во время беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, судороги, нервозность, возбуждение, раздражительность, усталость, нарушение поведения. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия, аритмия, повышение или снижение АД. Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, Прочие: повышенное потоотделение, отек легких, аллергические реакции. После введения в высоких дозах (особенно в послеоперационном периоде у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы): прекращение анальгезии, возбуждение, снижение/повышение АД, желудочковая пароксизмальная тахикардия, фибрилляция желудочков, отек легких, остановка сердца.

Способ применения и дозировка

При передозировке опиоидов: начальная доза для взрослых — 0,4 мг, при отсутствии эффекта инъекции повторяют с интервалом в 2–3 мин, максимальная суммарная доза — 10 мг; детям (начальная доза) — 5–10 мкг/кг. Если самостоятельное дыхание не восстанавливается после введения 10 мг вещества, то диагноз отравления наркотическими анальгетиками как причина дыхательной супрессии ставится под сомнение. В анестезиологии: 0,1–0,2 мг каждые 2–3 мин до появления адекватной легочной вентиляции и пробуждения больного; детям — 0,001–0,002 мг/кг в/в, при отсутствии эффекта — повторно до 0,1 мг/кг каждые 2 мин до появления спонтанного дыхания и восстановления сознания. При невозможности в/в инъекции вводят в/м или п/к дробными дозами; у новорожденных — в начальной дозе 0,01 мг/кг. При депрессии дыхания у новорожденных, вызванной введением наркотических анальгетиков во время родов: 0,1 мг/кг в/м, п/к или в/в, впоследствии возможно профилактическое введение в дозе — 0,2 мг (0,06 мг/кг) в/м. Для диагностики опиоидной зависимости: 0,8 мг в/в.

Взаимодействие с другими препаратами

Значительно снижает или купирует эффекты наркотических анальгетиков (агонистов или агонистов-антагонистов), в т.ч. буторфанола, налбуфина, пентазоцина, фентанила. Уменьшает гипотензивное действие клонидина.

Меры предосторожности

Учитывая, что длительность действия некоторых наркотических анальгетиков может превышать таковую налоксона, необходимо постоянное наблюдение за больным и создание условий, обеспечивающих проведение ИВЛ и других реанимационных мероприятий. У пациентов с опиоидной зависимостью налоксон вызывает неясные боли, диарею, гипертермию, ринорею, чиханье, появление «гусиной кожи», потливость, тошноту, рвоту, нервозность, слабость, раздражительность, тремор, спазмы в эпигастральной области, тахикардию.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности

60 мес.