Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-HT3-рецепторов периферических нейронов (принимает участие в возникновении рвотного рефлекса) и ЦНС (опосредует влияние блуждающего нерва на area postrema).
Показания к применению
Тошнота и рвота при противоопухолевой терапии (профилактика и лечение) и в послеоперационном периоде.
Форма выпуска
капсулы 5 мг; блистер 5 коробка (коробочка) 1;
капсулы 5 мг; блистер 5 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Селективно блокирует возбуждение пресинаптических 5-HT3-рецепторов периферических нейронов (принимает участие в возникновении рвотного рефлекса) и ЦНС (опосредует влияние блуждающего нерва на area postrema).
Фармакокинетика
Практически полностью (более чем на 95%) абсорбируется из желудочно- кишечного тракта (ЖКТ). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 минут. Максимальная концентрация в плазме (Стах) достигается в пределах 3 часов. Связь с белками плазмы составляет 7]%. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60% и повышается (вплоть до 100%) после приема препарата в дозе 45 мг. Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев. Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца, с последующей реакцией конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1). Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-НТз-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата.
Использование во время беременности
При беременности — противопоказано, за исключением случаев, когда целью оперативного вмешательства является прерывание ранней беременности. Лактирующие женщины должны прекратить кормление грудью.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, детский возраст (до 2 лет).
Побочные действия
Боли в животе, запоры, диарея, головная боль, головокружение, слабость, обморок, циркуляторный шок, остановка сердца; аллергические реакции.
Способ применения и дозировка
Для профилактики тошноты и рвоты, вызванных противоопухолевой терапией, назначают курсами по 6 дней. Суточная доза для взрослых — 5 мг. В первый день (незадолго до начала химиотерапии) вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (по 1 капс. в день). Детям старше 2 лет — в суточной дозе 0,2 мг/кг, максимальная суточная доза — до 5 мг; в первый день вводят в/в, в последующие 5 дней — внутрь (содержимое ампулы смешивают с апельсиновым соком или напитком типа колы). Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты взрослым назначают в дозе 2 мг в/в.
Передозировка
Симптомы: в случае повторного применения препарата в очень высоких дозах наблюдались зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей артериальной гипертензией - повышение АД.
Лечение: проводят симптоматическую терапию под постоянным контролем жизненно важных функций организма и состояния пациента.
Меры предосторожности
Следует соблюдать осторожность при неконтролируемой гипертонии. Пациенты, управляющие транспортными средствами или работающие с потенциально опасными машинами и механизмами, должны учитывать, что лечение снижает скорость реакции.
Условия хранения
Список Б.: При температуре ниже 30 °C (не замораживать).
Срок годности
60 мес.