Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Подавляет синтез белка бактериальных клеток, блокируя 50S субъединицу рибосомальной мембраны. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (стафилококков, стрептококков, пневмококков, палочки дифтерии), некоторых анаэробов, в т.ч. возбудителей газовой гангрены и столбняка, микоплазм.
Показания к применению
Инфекции мочевых и дыхательных путей, кожи и мягких тканей, костей и суставов.
Форма выпуска
1 капсула содержит линкомицина (в виде хлорида моногидрата) 500 мг; во флаконах темного стекла по 16 шт., в картонной пачке 1 флакон.
Фармакодинамика
Подавляет белковый синтез бактерий вследствие обратимого связывания с 50S субъединицей рибосом, нарушает образование пептидных связей. Эффективен в отношении грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae), некоторых анаэробных спорообразующих бактерий (Clostridium spp.) и грамотрицательных анаэробов (Bacteroides spp., Mycoplasma spp.). Действует на микроорганизмы (особенно Staphylococcus spp.), устойчивые к другим антибиотикам. Не чувствительны к линкомицину Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), грамотрицательные микроорганизмы, грибы, вирусы, простейшие. Уступает по активности эритромицину в отношении спорообразующих анаэробов, Neisseria spp., Corynebacterium spp. Резистентность развивается медленно. Между линкомицином и клиндамицином существует перекрестная резистентность. В терапевтических дозах оказывает бактериостатическое действие, в более высоких и в отношении высокочувствительных микроорганизмов — бактерицидное.
Фармакокинетика
При приеме внутрь на пустой желудок всасывается примерно 20–30% дозы (прием пищи значительно снижает всасывание, биодоступность при приеме после еды — 5% ), Cmax в крови достигается через 2–4 ч. Хорошо и быстро распределяется в большинство тканей и жидкостей организма (кроме спинно-мозговой жидкости), высокие концентрации создаются в желчи и костной ткани. Плохо проходит через ГЭБ. Быстро проходит через плаценту, концентрации в сыворотке крови плода составляют 25% от концентрации в крови матери. Проникает в грудное молоко. Метаболизируется в печени. T1/2 при нормальной функции почек — 4–6 ч, при заболевании почек в терминальной стадии — 10–20 ч, при нарушении функции печени T1/2 увеличивается в 2 раза. Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов с желчью и почками. При приеме внутрь 30–40% дозы выводится в неизмененном виде с фекалиями в течение 72 ч. Гемодиализ и перитонеальный диализ не эффективны для удаления линкомицина из организма.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности (за исключением случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям).
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, недостаточность функции печени и почек, беременность.
Побочные действия
Диарея, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, глоссит, стоматит; редко — лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в плазме крови. При в/в введении больших доз возможен флебит, при быстром введении — понижение АД, головокружение, слабость.
Способ применения и дозировка
Внутрь: за 1–2 ч до еды — по 500 мг 3–4 раза в сутки, детям — по 30–60 мг/кг/сут в 3–4 приема.
Взаимодействие с другими препаратами
Возможен антагонизм при одновременном применении с эритромицином, хлорамфениколом, ампициллином и другими бактерицидными антибиотиками, синергизм — с аминогликозидами. Противодиарейные ЛС снижают эффект линкомицина (интервал между их применением должен составлять не менее 4 ч). Усиливает действие ЛС для ингаляционного наркоза, миорелаксантов и опиоидных анальгетиков, повышая риск нервно-мышечной блокады и остановки дыхания. Фармацевтически несовместим с канамицином.
Меры предосторожности
Не следует назначать новорожденным. С осторожностью применяют при заболеваниях пищеварительного тракта (особенно при колите), бронхиальной астме и аллергических реакциях (в анамнезе). При длительном лечении необходим систематический контроль функции печени и состава периферической крови.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при комнатной температуре.
Срок годности
36 мес.