Упаковка
Капсула
Фармакологическое действие
Нормализует процессы обновления, дифференцировки и ороговения клеток кожи.
Показания к применению
Тяжелые формы псориаза, врожденный ихтиоз, красный волосяной отрубевидный лишай, болезнь Дарье.
Форма выпуска
1 капсула содержит ацитретина 10 мг; в блистерной упаковке 10 шт., в картонной пачке 3, 5 или 10 блистеров.
Фармакодинамика
Дерматопротекторное средство - синтетический ароматический аналог ретиноевой кислоты. Регулирует процессы регенерации, дифференцировки и ороговения клеток кожи, оказывает кератолитическое действие.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1–4 ч. Биодоступность — около 60% (повышается при приеме во время или после еды). Хорошо проходит в ткани; связывание с белками плазмы — 99%. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Метаболизируется путем изомеризации и образования глюкуронидов. T1/2 ацитретина — 50 ч, а его основного метаболита — 60 ч. В течение 36 дней после прекращения лечения 99% препарата выводится в виде метаболитов с мочой и желчью в равных количествах. В некоторых случаях в организме образуется этретинат, T1/2 которого — около 4 мес, т.е. в подобной ситуации препарат выводится полностью в течение 2 лет после окончания лечения.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в т.ч. и к др. ретиноидам), выраженные нарушения функции почек и печени, прием тетрациклинов, витамина A, др. ретиноидов, метотрексата, беременность.
Побочные действия
Развитие симптомов гипервитаминоза A; истончение и шелушение кожи по всему телу, алопеция, хрупкость ногтей, паронихия, фотосенсибилизация, головная боль, нарушение сумеречного зрения, обратимое повышение активности трансаминаз и щелочной фосфатазы в плазме, гиперкальциемия, увеличение концентрации триглицеридов и холестерина плазмы, боли в костях и мышцах, гиперостоз и кальциноз тканей.
Способ применения и дозировка
Внутрь, однократно в сутки, во время еды или с молоком. Взрослым — начинают с 25–30 мг в день в течение 2–4 нед, затем — по 25–50 мг в течение 6–8 нед, возможно увеличение максимальной суточной дозы до 75 мг. Детям — начальная доза 500 мкг на 1 кг/сут, возможно кратковременное увеличение до 1 мг/кг/сут (но не более 35 мг в день); поддерживающая доза — по возможности более низкая.
Передозировка
Симптомы: головная боль, головокружение. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Несовместим с тетрациклинами, метотрексатом, витамином A и др. ретиноидами. Вытесняет фенитоин из связи с белками. Этанолсодержащие препараты и напитки приводят к образованию этретината.
Меры предосторожности
Необходимо контролировать функцию печени (до начала терапии и каждые 1–2 нед в течение первых 2 мес, а затем каждые 3 мес, при патологических изменениях контролируют каждую неделю, и, если функция печени не приходит в норму или ухудшается, препарат отменяют); концентрацию холестерина и триглицеридов в сыворотке натощак, особенно при нарушениях липидного обмена, сахарном диабете, ожирении, хроническом алкоголизме, при проведении длительной терапии. У пациентов с сахарным диабетом требуется контроль гликемии. У детей необходимо наблюдение за показателями роста и развития костей. В связи с тератогенностью препарата женщины детородного возраста должны использовать контрацептивные средства без перерыва в течение 4 нед до начала терапии, во время курса лечения и, по крайней мере, в течение 2 лет после его окончания. Терапию начинают на 2 или 3 день менструального цикла. Во время лечения проводятся дополнительные исследования на беременность. Кормящие матери обязаны прекратить грудное вскармливание.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
36 мес.