Упаковка
Субстанция-порошок
Фармакологическое действие
Оказывает как альфа-адреноблокирующее действие, так и миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Ингибирует агрегацию тромбоцитов. Улучшает мозговой, легочный и почечный кровоток, нормализует кровоснабжение конечностей при спастических артериопатиях. У больных с артериальной гипертензией может вызвать постепенное умеренное снижение давления.
Показания к применению
- острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения (вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов головного мозга, в т.ч. транзиторная ишемическая атака, сосудистая деменция и головная боль, вызванная вазоспазмом);
- острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (органические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно; синдромы, обусловленные нарушением периферического кровотока);
- в качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Форма выпуска
субстанция-порошок; мешок (мешок) полиэтиленовый 5,10 или 25 кг, барабан 1;
Фармакодинамика
Ницерголин - производное ерголину - улучшает метаболические и гемодинамические процессы в головном мозге, снижает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологични показатели крови, повышает скорость кровотока в верхних и нижних конечностях, проявляет альфа1-адреноблокирующее действие. У больных с артериальной гипертензией может вызывать постепенное умеренное снижение давления.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголину: 1,6-диметил-8β-гидроксиэтил-10α-метоксиерголин (MDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиерголин (MDL, продукт диметилування под действием CYP2D6). Ницерголин активно (> 90%) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к альфа1-кислого гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови.
Фармакокинетика ницерголину носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента. Ницерголин выводится в форме метаболитов, в основном через почки (примерно 80% от общей дозы) и в небольшом количестве (10-20%) - через кишечник. У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма с мочой по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, артериальная гипотензия, выраженный атеросклероз периферических сосудов, органические поражения сердца, недавно перенесенный инфаркт миокарда, стенокардия напряжения, брадикардия, острое кровотечение, беременность, кормление грудью.
Побочные действия
Выраженное снижение АД, головокружение, диспепсические расстройства (тошнота, диарея, боли в животе), ощущение жара, аллергические реакции, сонливость или бессонница. Возможно повышение концентрации мочевой кислоты в крови, причем этот эффект не зависит от дозы и продолжительности терапии.
Способ применения и дозировка
Внутрь перед или во время еды, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, по 5-10 мг 3 раза в сутки. При ограниченной функции почек (величина сироватковогокреатинину больше 2 мг / мл) - по 5 мг 2-3 раза в сутки.
В / в капельно по 4-8 мг на 100 мл физиологического раствора натрия хлорида; в / м по 2-4 мг 2 раза в сутки; в / а - по 4 мг в 10 мл физиологического раствора натрия хлорида, в течение 2 мин. Курс лечения - от 2-3 недель до нескольких месяцев.
Передозировка
Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает действие гипотензивных ЛС. Ницерголин метаболизируется под действием CYP2D6, поэтому нельзя исключить возможность его взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются при участии этого же фермента.
Особые указания при приеме
После введения ницерголину больным рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение нескольких минут после инъекции, особенно в начале лечения, через возможную ортостатичноїгипотензиї.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Несмотря на то что ницерголин улучшает реакцию и концентрацию внимания, его воздействие на способность управлять автомобилем и пользоваться сложной техникой специально не изучалось. В любом случае, в период лечения следует воздержаться от управления автотранспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 2-10 ° C.
Срок годности
24 мес.