Упаковка
Порошок для приготовления инъекционного раствора
Фармакологическое действие
Алкилирует нуклеофильные группы ДНК, нарушает синтез и вызывает гибель клетки.
Показания к применению
Злокачественные опухоли головного мозга (в т.ч. глиобластома), легких, ЖКТ (желудка, ободочной и прямой кишки, печени), злокачественная лимфома, хронический лейкоз.
Форма выпуска
1 флакон с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит нимустина гидрохлорида 50 мг; в коробке 1 или 6 шт.
Фармакодинамика
Обладает цитостатической активностью широкого спектра действия. Противоопухолевый эффект (цикло- и фазонеспецифичный) обусловлен переносом алкильных групп на внутриклеточную ДНК и ингибированием ее синтеза. Нарушает функцию половых желез.
Фармакокинетика
После в/в введения дозы 1,75–2,5 мг/кг Cmax составляет 3,86 мкг/мл, спустя 1 ч сохраняется на уровне 1 мкг/мл. Хорошо проникает в ткани, проходит через ГЭБ и через 5 мин после введения обнаруживается в спинномозговой жидкости, где Cmax (0,59 мкг/мл) достигается через 30 мин. Через 6 ч после транслюмбального введения в спинномозговой жидкости не обнаруживается. В организме метаболизируется с образованием свободного основания, хорошо растворимого в липидах. Т1/2 — 0,2–1,1 ч. Проходит через плацентарный барьер, секретируется в грудное молоко.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, угнетение кроветворения.
Побочные действия
Лейкопения, тромбоцитопения, гипопротеинемия, анемия; повышенная кровоточивость; повышение уровня АЛТ и АСТ, концентрации мочевины в крови, протеинурия; интерстициальная пневмония; анорексия, стоматит, тошнота, рвота, общая слабость, лихорадка, головная боль, головокружение, судороги, алопеция, аллергические реакции (сыпь).
Способ применения и дозировка
В/в или в/а (предварительно растворяют в воде для инъекций из расчета 0,005 г в 1 мл) — по 0,002–0,003 г/кг массы тела, однократно, или по 0,002 г/кг 1 раз в неделю в течение 2–3 нед; возможно повторение введения (по обеим схемам) через 4–6 нед.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект повышают винкристин, митомицин-С, адриамицин, лучевая терапия.
Меры предосторожности
Следует с осторожностью назначать при повышенной кровоточивости, острых инфекциях, заболеваниях печени и почек, детям, взрослым репродуктивного возраста. Рекомендуется еженедельный контроль картины периферической крови, функции печени и почек.
Особые указания при приеме
Недопустимо длительное хранение, а также смешивание раствора препарата с другими растворами и ЛС.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не ниже 15 °C.
Срок годности
36 мес.