Нифекард ХЛ [Nifecard XL]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Блокирует кальциевые каналы, тормозит трансмембранное поступление ионов кальция в клетки гладкой мускулатуры артериальных сосудов и кардиомиоцитов.

Показания к применению

- артериальная гипертензия; - ИБС: стабильная стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Форма выпуска

таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой по 30 или 60 мг; блистер 10, пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с контролируемым высвобождением 30 мг; блистер 10, пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Нифедипин - селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов, производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах замедляет высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо. Уменьшает количество функционирующих каналов, не оказывая воздействия на время их активации, инактивации и восстановления. Разобщает процессы возбуждения и сокращения в миокарде, опосередковувани тропомиозином и тропонином, и в гладких мышцах сосудов, опосередковувани кальмодулином. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток ионов кальция, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертонии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена обкрадывания, активирует функционирование коллатералей. Улучшает функцию миокарда, уменьшает силу сердечных сокращений и потребность миокарда в кислороде. Расширяя периферические артерии, снижает артериальное давление и уменьшает общее периферическое сопротивление и постнагрузка на сердце. Почти не влияет на синоаурикулярний и атриовентрикулярный узлы. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Угнетает агрегацию тромбоцитов, обладает антиатерогенным свойства(особенно при длительном применении). Снижает давление в легочной артерии, оказывает положительное влияние на кровоснабжение сосудов головного мозга.

Фармакокинетика

Нифекард ХЛ вследствие замедленного высвобождения активного вещества обеспечивает постепенный контролируемый рост плазменных концентраций нифедипина. Плазменная концентрация нифедипина выходит на плато приблизительно через 6 ч и поддерживается с незначительными колебаниями в течение 24 час. Нифедипин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь (92-98%). Характеризуется высоким процентом связывания с белками плазмы крови (90%). T1 / 2 составляет примерно 2 часа. Метаболизируется в печени. Активных метаболитов не обнаружено. Выводится в виде неактивных метаболитов в основном почками (80%) и с желчью (20%). Нифедипин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику. При длительном приеме может наблюдаться развитие толерантности к нифедипину.

Использование во время беременности

Назначение нифедипина во II и III триместрах беременности показано только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Нифедипин проникает в грудное молоко, поэтому при назначении в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

- повышенная чувствительность к нифедипина или компонентам препарата и другим производным 1,4-дигидропиридина; - выраженная артериальная гипотензия (САД ниже 90 мм рт.ст.); - выраженный стеноз аортального клапана; - хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок (риск развития инфаркта миокарда), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 недель); - I триместр беременности, период лактации. С осторожностью: выраженный стеноз устья аорты или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, нестабильная стенокардия, одновременное назначение бета-адреноблокаторов или сердечных гликозидов, одновременный прием рифампицина, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, нарушения функции печени и / или почек, гемодиализ (риск возникновения артериальной гипотензии), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Побочные действия

Со стороны ССС: проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение ад, приливы крови к коже лица, гиперемия кожи лица, чувство жара), тахикардия, сердцебиение, аритмия, периферические отеки, загрудинные боли; редко - чрезмерное снижение ад, обморок, синкопе, у некоторых пациентов, особенно в начале лечения, возможно появление приступов стенокардии, что требует отмены препарата. Описаны единичные случаи инфаркта миокарда. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, сонливость. При длительном приеме внутрь в высоких дозах - парестезии конечностей, депрессия, чувство тревоги, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразности лицо, шаркающая походка, скованность движений рук и ног, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание). Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, снижение аппетита, диспепсия (тошнота, диарея или запор); редко - гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), при длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз). Со стороны органов кроветворения: анемия, бессимптомный агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения. Аллергические реакции: редко - кожный зуд, экзантема, эксфолиативный дерматит, фотодерматит; очень редко - аутоиммунный гепатит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит; редко - артралгия, отечность суставов, миалгия, судороги верхних и нижних конечностей. Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза, ухудшение функции почек (у больных с почечной недостаточностью). Прочие: редко - затруднение дыхания, кашель; очень редко - нарушение зрения (в т.ч. транзиторная слепота при максимальной концентрации нифедипина в плазме крови), гинекомастия (у пожилых больных, полностью исчезающая после отмены препарата), гипергликемия, галакторея, отек легких, бронхоспазм, увеличение массы тела.

Способ применения и дозировка

Способ применения и дозы Внутрь, не разжевывая, не дробить и не делить. Режим дозирования устанавливается индивидуально. Доза препарата Нифекард ХЛ - 1 табл. (30 или 60 мг) в сутки однократно. Подбор дозы начинается с 30 мг / сутки, коррекция осуществляется с интервалами в 7-14 дней. Максимальная суточная доза - 90 мг.

Передозировка

Симптомы: периферическая вазодилатация с выраженной и, возможно, пролонгированным системной артериальной гипотензией (головная боль, гиперемия кожи лица, длительное выраженное снижение ад, угнетение деятельности синусового узла, брадикардия и / или тахикардия, брадиаритмия). При тяжелом отравлении - потеря сознания, кома. Лечение: заключается в стандартных процедурах выведения препарата из организма (назначение активированного угля, промывание желудка), восстановлении стабильных показателей гемодинамики, тщательном контроле деятельности сердца, легких и выделительной системы. Вследствие высокой степени связывания с белками плазмы крови гемодиализ неэффективен. Антидотом являются препараты кальция. Клиренс нифедипина увеличивается у пациентов с недостаточностью функции печени.

Взаимодействие с другими препаратами

Выраженность снижения артериального давления усиливается при одновременном применении других гипотензивных средств, бета-адреноблокаторов, нитратов, циметидина (в меньшей степени ранитидина), ингаляционных анестетиков, диуретиков и трициклических антидепрессантов. Нифедипин вызывает снижение концентрации хинидина в плазме крови, после отмены нифедипина может произойти резкое повышение концентрации хинидина. Повышает плазменную концентрацию дигоксина и теофиллина, в связи с чем следует контролировать клинический эффект и содержание дигоксина и теофиллина в плазме крови. Индукторы ферментов (рифампицин и др.) снижают концентрацию нифедипина. В сочетании с нитратами усиливается тахикардия. Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВС, эстрогены, препараты кальция. Нифедипин может вытеснять из связи с белками препараты, характеризующиеся высокой степенью связывания (в т.ч. непрямые антикоагулянты - производные кумарина и индандиона, противосудорожные средства, НПВС, хинин, салицилаты, сульфинпиразон), вследствие чего может повышаться их концентрация в плазме крови. Нифедипин тормозит выведение винкристина из организма и может вызывать усиление побочных действий винкристина, при необходимости дозу винкристина снижают. Нифедипин может усиливать токсические эффекты препаратов лития (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах). При одновременном назначении цефалоспоринов (например цефиксим) и нифедипина биологическая доступность цефалоспорина повышается на 70%. Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм нифедипина в организме, в связи с чем противопоказан их одновременный прием.

Меры предосторожности

Пожилым пациентам рекомендуется уменьшить суточную дозу (понижение метаболизма). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. Отменять препарат следует постепенно (возможно развитие синдрома отмены).

Особые указания при приеме

У пациентов со стабильной стенокардией в начале лечения может возникать парадоксальное усиление ангинальних болей, при выраженном коронаросклерозе и нестабильной стенокардии - усугубление ишемии миокарда. Не рекомендуется использовать препараты короткого действия для длительного лечения стенокардии или артериальной гипертензии, поэтому возможно развитие непредсказуемых изменений АД и рефлекторной стенокардии.

Условия хранения

Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.

Срок годности

36 мес.