Упаковка
Гель глазной
Фармакологическое действие
Блокирует бета-адренорецепторы и понижает внутриглазное давление.
Показания к применению
Повышенное внутриглазное давление, хроническая открытоугольная глаукома, афакия при глаукоме.
Форма выпуска
гель глазной 0.1%; флакон-капельница полиэтиленовая 5 г, пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Блокирует бета1 - и бета2-адренорецепторы, не обладает внутренней симпатомиметичною и мембраностабилизирующей активностью. Тормозит центральную симпатическую импульсацию и секрецию ренина. Ослабляет чувствительность периферических тканей к катехоламинам.
Угнетает автоматизм синоатриального узла, уменьшает возникновение эктопических участков в предсердиях, AV соединении, желудочках (в меньшей степени). Понижает скорость проведения возбуждения, сократимость, сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде.
Подавляет активность барорецепторов дуги аорты, их реакцию на снижение артериального давления.
Обнаруживает кардиопротективну действие. Уменьшает летальность после инфаркта миокарда и риск внезапной смерти. Предупреждает возникновение головной боли сосудистого генеза (эффективен в 50%).
При местном применении понижает секрецию водянистой влаги и способствует ее оттоку, уменьшая внутриглазное давление (как повышенное, так и нормальное). Позволяет контролировать внутриглазное давление во время сна.
Фармакокинетика
При инстилляции действие начинается через 10-30 мин и продолжается до 12-24 ч (максимум достигается через 1-2 ч). T1 / 2 при местной аппликации - 30 мин. Хорошо всасывается через сетчатку глаза и слизистую оболочку носа (возможно развитие системных эффектов).
Абсорбируется из желудочно-кишечного тракта на 90%, биодоступность составляет не более 50% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 1-2 часа. Связывание с белками плазмы - менее 10%. T1 / 2 после приема внутрь 4 час.
Проникает в грудное молоко, проходит гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.
Биотрансформируется в печени, выводится почками (20%) и кишечником в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Использование во время беременности
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Для назначения внутрь и местно: гиперчувствительность, бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе), хронические обструктивные заболевания легких, кардиогенный шок, острая и хроническая сердечная недостаточность, AV блокада II-III степени, синоатриальная блокада, синусовая брадикардия (менее 45 50 уд. / мин), синдром слабости синусного узла; при местном применении: дистрофические заболевания роговицы, тяжелые аллергические воспаления слизистой оболочки носа, кормление грудью, ранний детский возраст (недоношенные и новорожденные дети).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, астения, утомляемость, нарушение сна, бессонница, ночные кошмары, депрессия, возбуждение, галлюцинации, кратковременная амнезия, нарушение ориентации в пространстве, парестезия, усиление симптомов миастении; шум в ушах; раздражение глаз, нарушение зрения, диплопия, птоз, сухость слизистой оболочки глаз; при местном применении: преходящее затуманивание зрения (от 30 с до 5 мин - 6%), жжение и зуд в глазах, ощущение инородного тела в глазу, изменения рефракции и остроты зрения, слезотечение, светобоязнь, уменьшение чувствительности роговицы, отек эпителия роговицы, воспаление краев век, конъюнктивит, блефарит, поверхностная точечная кератопатии, кератит.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, боль в грудной клетке, кашель, одышка, удушье, бронхоспазм (возможен летальный исход), дыхательная недостаточность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, симптоматическая брадикардия, аритмия, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность (возможен летальный исход), гипотензия, коллапс, синдром Рейно, похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты, преходящее нарушение мозгового кровообращения, ишемия мозга, синкопе, понижение гемоглобина, гематокрита.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, анорексия, диспептические явления, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожных покровов: сыпь, крапивница, обострение псориаза, зуд, пруриго, алопеция.
Прочие: ангионевротический отек, синдром отмены, изменение массы тела, волчаночный синдром, ослабление либидо, импотенция, болезнь Пейрони, гиперкалиемия, гиперурикемия, гипертриглицеридемия.
Способ применения и дозировка
Конъюнктивальное
По 1 капле 0,25% раствора в пораженный глаз 2 раза в день; при недостаточном клиническом эффекте - по 1 капле 0,5% раствора 2 раза в день. После стабилизации внутриглазного давления - по 1 капле 1 раз в день.
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, тошнота и рвота, брадикардия, аритмия, острая сердечная недостаточность, бронхоспазм.
Лечение: при использовании глазных капель - немедленное промывание глаз водой или физиологическим раствором.
При приеме внутрь - промивання желудка, прием активованого угля, симптоматическая терапия: атропин, бета-адреномиметики (изопреналин, изадрин), глюкагона гидрохлорид, Системные вазопрессорные средства (норадреналин, добутамин), бета2-адреномиметики (при бронхоспазме); сердечные гликозиди, диуретики, аминофилин (при сердечной недостаточности); кислородная; возможно проведение кардиостимуляциї. Гемодиализ малоефективний.
Взаимодействие с другими препаратами
При одновременном назначении с глазными каплями, содержащими адреналин, возможно развитие мидриаза.
Вероятность системных эффектов (гипотензия, выраженная брадикардия и др.) увеличивают антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы, препараты, снижающие уровень катехоламинов в крови.
Меры предосторожности
Нельзя комбинировать с амиодароном. С особой осторожностью назначают при сердечной недостаточности, бронхиальной астме, сахарном диабете.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре 15-25 ° C.
После вскрытия - 1 мес.
Срок годности
24 мес.