Упаковка
Раствор для инфузий
Фармакологическое действие
Снижает пред- и постнагрузку.
Показания к применению
Стенокардия (нестабильная, постинфарктная, при неэффективности бета-адреноблокаторов), острый инфаркт миокарда (с приемлемым давлением наполнения в левом желудочке), застойная сердечная недостаточность, контролируемая гипотония во время хирургических операций; гипертензия, связанная с хирургическими вмешательствами и манипуляциями (интратрахеальная интубация, анестезия, стернотомия, экстракорпоральное кровообращение, хирургический разрез кожных покровов, ранний послеоперационный период).
Форма выпуска
1 мл раствора для инфузий содержит нитроглицерина 5 мг, в ампулах по 5 мл; в коробке 5 ампул.
Фармакодинамика
Увеличивает содержание свободного радикала оксида азота (NO), который активирует гуанилатциклазу и увеличивает содержание цГМФ (контролирует дефосфорилирование легких цепей миозина) в клетках гладких мышц сосудов. Расширяет преимущественно венозные сосуды, вызывает депонирование крови в венозной системе и снижает венозный возврат крови к сердцу (преднагрузку) и конечное диастолическое наполнение левого желудочка.
Системная артериальная вазодилатация (расширяет в основном крупные артерии) сопровождается снижением ОПСС и АД, то есть постнагрузки. Снижение пред-и постнагрузки на сердце приводит к уменьшению потребности миокарда в кислороде; снижает повышенное центральное венозное давление и давление заклинивания в легочных капиллярах; незначительно повышает ЧСС (рефлекторная тахикардия в ответ на снижение системного АД и ударного объема, более выраженная в вертикальном положении тела), ослабляет сопротивление коронарных артерий и улучшает сердечный кровоток за исключением случаев чрезмерного снижения системного ад или значительного повышения ЧСС, когда возможно ухудшение коронарного кровотока ).
Расширяет крупные епикардиальни отделы коронарных артерий, способствует повышению градиента давления в месте атеросклеротического стеноза коронарного сосуда, обеспечивает перфузию даже в случае субтотальной стеноза, включает коллатерали, в т.ч. за счет уменьшения сопротивления кровотоку по ним.
Перераспределяет коронарный кровоток в пользу ишемизированных областей, в частности субэндокардиальных отделов.
При ишемической гипокинезии отдельных участков миокарда способствует восстановлению сократимости. Устраняет патологическую жесткость миокарда и препятствует развитию фатальных аритмий при инфаркте миокарда.
Ослабляет постинфарктне ремоделирования левого желудочка. Эффективно подавляет агрегацию тромбоцитов и их адгезию к эндотелию сосудов. Увеличивает порог возникновения ишемии миокарда.
Фармакокинетика
Быстро и достаточно полно абсорбируется на поверхности слизистых оболочек и через кожу. После приема внутрь в значительной степени разрушается в печени (эффект «первого прохождения»), а затем биотрансформируется с образованием NO в клетках гладких мышц.
В условиях сублингвального, суббуккального и в / в применения исключается «первичная» печеночная деградация (сразу попадает в системный кровоток). Первичными метаболитами являются ди-и мононитрати, конечным - глицерин.
При сублингвальном приеме Смах основных метаболитов (0,2-0,3 нг / мл) достигается к 120-150 с, Т1 / 2 нитроглицерина 1-4,4 мин, метаболитов - 7 мин. Объем распределения 3 л / кг, клиренс - 0,3-1,0 л / кг / мин.
При введении в виде аэрозоля в полость рта С Max метаболитов (14,6 нг / мл) достигается через 5,3 мин, относительная биодоступность - 76%, Т1 / 2 - 20 мин.
При приеме внутрь 6,4 мг Смах метаболитов (0,1-0,2 нг / мл) достигается через 20-60 мин. Относительная биодоступность 10-15%. T1 / 2 метаболитов составляет 4 часа.
При в / в введении Т1 / 2 - 1-3 мин, общий клиренс - 30-78 л / мин, при сердечной недостаточности указанные показатели снижаются до 12 с-1,9 мин и 3,6 -13,8 л / мин соответственно. В плазме связывается с белками (60%). Метаболиты выводятся в основном через почки, часть выводится легкими с выдыхаемым воздухом.
Использование во время беременности
Применение при беременности возможно только в случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, артериальная гипотония, шок, коллапс, острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения левого желудочка, констриктивный перикардит, тампонада сердца, гиповолемия, повышение внутричерепного давления, нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. геморрагический инсульт), закрытоугольная глаукома.
Побочные действия
Головная боль, головокружение, гиперемия кожных покровов, тахикардия, артериальная гипотония, тошнота, рвота, боли в животе, беспокойство, психотические реакции, гипотермия, метгемоглобинемия.
Способ применения и дозировка
В / в, капельно (предварительно 10 мл препарата разводят в 500 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора глюкозы) с начальной скоростью 5 мкг / мин, с последующим увеличением на 5 мкг / мин каждые 3-5 мин до скорости 10-20 мкг / мин; в зависимости от эффекта продолжительность введения - от нескольких часов до 3-х суток.
Взаимодействие с другими препаратами
Салицилаты повышают уровень нитроглицерина в плазме, барбитураты ускоряют метаболизм.
Нитроглицерин уменьшает прессорное действие адреномиметиков, антикоагулянтный эффект гепарина (при в / в введении).
Гипотензивные, антиадренергическим препараты, вазодилататоры, силденафила цитрат, антагонисты кальция, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, этанол, хинидин и новокаинамид усиливают гипотензивный и системный вазодилатуючий эффекты. Метионин, N-ацетилцистеин, ингибиторы АПФ и салицилаты повышают антиангинальное активность.
Унитиол восстанавливает повышенную чувствительность к нитроглицерину. Дигидроэрготамин, м-холинолитики, альфа-адреномиметики, гистамин, питуитрин, кортикостероиды, стимуляторы ЦНС и вегетативных ганглиев, яды пчел и змей, избыточная инсоляция снижают сосудорасширяющий и антиангинальный эффекты.
Меры предосторожности
Введение проводится под контролем ЧСС и АД. С осторожностью следует назначать при заболеваниях печени, почек, беременности (по жизненным показаниям), период лактации, детям.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ° C.
Срок годности
24 мес.