Нитрогранулонг [Nitrogranulong]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Наличие в таблетках нитрогранулонга полимерных соединений и покрытие оболочкой создают условия для относительно медленного высвобождения нитроглицерина и его продленного действия.

Показания к применению

Применяют для предупреждения приступов стенокардии.

Форма выпуска

Таблетки по 0,0029 і 0,0052 г (2,9 і 5,2 мг) в скляних банках по 50 штук.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальное средство Механизм действия связан с высвобождением активного вещества оксида азота в гладких мышцах сосудов. Оксид азота вызывает активацию гуанилатциклази и повышает уровень цГМФ, что в конечном счете приводит к расслаблению гладких мышц. Под влиянием нитроглицерина артериолы и прекапиллярная сфинктеры расслабляются в меньшей степени, чем крупные артерии и вены. Это частично обусловлено рефлекторными реакциями, а также менее интенсивным образованием оксида азота из молекул активного вещества в стенках артериол. Действие нитроглицерина связано главным образом с уменьшением потребности миокарда в кислороде за счет уменьшения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию) и постнагрузки (уменьшение ОПСС). Способствует перераспределению коронарного кровотока в ишемизированных субендокардиальний области миокарда. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ишемической болезнью сердца, стенокардией. При сердечной недостаточности способствует разгрузке миокарда главным образом за счет уменьшения преднагрузки. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбируется из жкт, подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. При сублингвальном применении указанный эффект отсутствует, а терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение нескольких минут. Метаболизируется в печени при участии нитратредуктазы. Из метаболитов нитроглицерина динитровихидни могут вызывать выраженную вазодилатацию; возможно, именно они определяют терапевтическое действие нитроглицерина при приеме внутрь. Связывание с белками плазмы составляет 60%. T1 / 2 после приема внутрь - 4 ч, при сублингвальном применении - 20 мин, после в / в введения - 1-4 мин. Выводится преимущественно почками.

Использование во время беременности

Применение нитроглицерина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Противопоказания к применению

Шок, коллапс, артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, головная боль, тахикардия, гиперемия кожных покровов, ощущение жара, артериальная гипотензия; редко (особенно при передозировке) - коллапс, цианоз. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота. Со стороны центральной нервной системы: редко (особенно при передозировке) - беспокойство, психотические реакции. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд. Местные реакции: легкий зуд, жжение, покраснение кожи. Другие: метгемоглобинемия.

Способ применения и дозировка

Принимают внутрь перед едой; проглатывают, не разжевывая, запивая водой. Действие развивается в течение первого часа после приема и длится до 6 ч и более. В легких случаях назначают по 1-2 таблетки по 0,0029 г (2,9 мг) 2-3 раза в течение суток; в более тяжелых случаях - по 1-2 таблетки по 0,0052 г (5,2 мг) 2-3 раза в сутки (не более 2 таблеток на прием и 6 таблеток в сутки). Максимальная разовая доза при приеме таблеток по 2,9 мг составляет 11,6 мг, т. Е. 4 таблетки, суточная доза - 12 таблеток (34,8 мг).

Взаимодействие с другими препаратами

При одновременном применении с вазодилататорами, ингибиторами АПФ, блокаторами кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, диуретиками, трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, этанолом, етанолвмисними препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта нитроглицерина. При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов усиливается антиангинальное действие. При одновременном применении с симпатомиметиками возможно снижение антиангинального эффекта нитроглицерина, который, в свою очередь, может уменьшать прессорный эффект симпатомиметиков (в результате возможна артериальная гипотензия). При одновременном применении средств, обладающих антихолинергической активностью (в т.ч. трициклических антидепрессантов, дизопирамида) развивается гипосаливация, сухость во рту. Есть ограниченные данные о том, что ацетилсалициловая кислота применяется в качестве анальгетического средства, повышает концентрацию нитроглицерина в плазме крови, что может сопровождаться усилением гипотензивного эффекта и головными болями. В ряде исследований наблюдалось уменьшение вазодилатуючого эффекта нитроглицерина на фоне длительной терапии ацетилсалициловой кислотой. Полагают, что возможно усиление антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты. При одновременном применении с нитроглицерином уменьшается действие ацетилхолина, гистамина, норадреналина. На фоне в / в введения нитроглицерина возможно уменьшение антикоагулянтного эффекта гепарина. При одновременном применении возможно повышение биодоступности дигидроэрготамина и снижение антиангинального эффекта нитроглицерина. При одновременном применении с новокаинамидом возможно усиление гипотензивного эффекта и развитие коллапса. При одновременном применении с ризатриптаном, суматриптаном повышается риск развития спазма коронарных артерий; с силденафилом - риск развития тяжелой артериальной гипотензии и инфаркта миокарда; с хинидином - возможен ортостатический коллапс; с этанолом - резкая слабость и головокружение.

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют у пациентов с выраженным церебральным атеросклерозом, нарушениями мозгового кровообращения, при склонности к ортостатической гипотензии, при тяжелой анемии, у пожилых пациентов, а также при гиповолемии и выраженных нарушениях функции печени и почек (для парентерального применения). При длительном применении возможно развитие толерантности к действию нитратов. Для предотвращения возникновения толерантности рекомендуют соблюдать 10-12-часовой перерыв в их применении в течение каждого 24-часового цикла. Если при накожном применении нитроглицерина возникает приступ стенокардии, его следует купировать приемом нитроглицерина под язык. В период лечения не допускать употребления алкоголя. Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Нитроглицерин может уменьшать скорость психомоторных реакций, что следует учитывать при управлении транспортными средствами или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.

Срок годности

36 мес.