Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Активирует ассоциативные процессы в ЦНС, улучшает память, настроение и ментальность у здоровых и больных людей. Стимулирует интегративную деятельность мозга и интеллектуальную активность, улучшает синаптическую проводимость в коре и связи между полушариями головного мозга, облегчает процессы обучения, восстанавливает и стабилизирует нарушенные функции мозга (сознание, память, речь), повышает умственную работоспособность.
Показания к применению
Общие для всех лекарственных форм
У взрослых
- симптоматическое лечение психоорганического синдрома, в частности у пожилых пациентов, сопровождающегося снижением памяти, головокружением, пониженной концентрацией внимания и снижением общей активности, изменением настроения, расстройствами поведения, нарушением походки, а также у пациентов с болезнью Альцгеймера и сенильной деменцией альцгеймеровского типа;
- лечение головокружения и связанных с ним расстройств равновесия, за исключением головокружения сосудистого и психического происхождения;
- лечение кортикальной миоклонии в качестве моно- или комплексной терапии;
Для раствора для в/в и в/м введения дополнительно
Лечение серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза у взрослых и детей.
Для таблеток дополнительно
- лечение последствий ишемического инсульта, таких как нарушение речи, нарушение эмоциональной сферы, снижение двигательной и психической активности;
- хронический алкоголизм — для лечения психоорганического и абстинентного синдромов;
- в составе комплексной терапии низкой обучаемости у детей с психоорганическим синдромом;
- период восстановления после коматозных состояний, в т.ч. после травм и интоксикаций головного мозга;
- в составе комплексной терапии серповидноклеточной анемии.
Для раствора для приема внутрь дополнительно:
У взрослых
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
У детей
- лечение дислексии (в комплексе с другими методами);
- профилактика серповидно-клеточного вазоокклюзивного криза.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 800 мг; блистер 15, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые оболочкой 1200 мг; блистер 10, пачка картонная 2;
Фармакодинамика
Активный компонент - пирацетам, циклическое производное ГАМК.
Имеющиеся данные свидетельствуют, что основной механизм действия пирацетама не является клеточно специфическим или органо специфическим.
Пирацетам связывается с полярными головками фосфолипидов и образует мобильные комплексы пирацетам-фосфолипид. В результате восстанавливается двухслойная структура клеточной мембраны и ее стабильность, что в свою очередь, приводит к восстановлению трехмерной структуры мембранных и трансмембранних белков и их функции.
На нейрональному уровне пирацетам облегчает различные типы синаптической передачи, оказывают преимущественное воздействие на плотность и активность постсинаптических рецепторов (данные получены в исследованиях на животных).
Пирацетам улучшает такие функции как обучение, память, внимание и сознание, не оказывая седативного или психостимулирующего воздействия.
Гемореологични эффекты пирацетама связаны с его влиянием на эритроциты, тромбоциты и стенку сосудов.
У пациентов с серповидно-клеточной анемией пирацетам увеличивает способность эритроцитов к деформации, снижает вязкость крови и предотвращает формирование монетных столбиков. Кроме того, он снижает агрегацию тромбоцитов, не оказывая существенного влияния на их количество. В исследованиях на животных показано, что пирацетам тормозит спазм сосудов и противодействует разным вазоспастичним веществам.
В исследованиях на здоровых добровольцах пирацетам снижал адгезию эритроцитов к эндотелию сосудов и стимулировал выработку простациклинив здоровым эндотелием.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь пирацетам быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность пирацетама близка к 100%. После однократного приема препарата в дозе 3,2 г Cmax составляет 84 мкг / мл, после многократного приема 3,2 мг 3 раза в день - 115 мкг / мл и достигается через 1 ч в плазме крови и через 5 ч в спинно-мозговой жидкости. Прием пищи снижает Cmax на 17% и увеличивает Tmax до 1,5 г. У женщин при приеме пирацетама в дозе 2,4 г Cmax и AUC на 30% выше, чем у мужчин.
Распределение
Vd составляет около 0,6 л / кг. Пирацетам проникает сквозь гематоэнцефалический и плацентарный барьер. При исследовании на животных обнаружено, что пирацетам избирательно накапливается в тканях коры головного мозга, преимущественно в лобных, теменных и затылочных долях, в мозжечке и базальных ядрах.
Метаболизм
Не связывается с белками плазмы крови, не метаболизируется в организме.
Вывод
T1 / 2 составляет 4-5 ч из плазмы крови и 8,5 ч - из спинномозговой жидкости. T1 / 2 не зависит от пути введения. 80-100% пирацетама выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации. Общий клиренс пирацетама у здоровых добровольцев составляет 80-90 мл / мин. T1 / 2 удлиняется при почечной недостаточности (при терминальной хронической почечной недостаточности - до 59 ч). Фармакокинетика пирацетама не изменяется у больных с печеночной недостаточностью.
Использование во время беременности
Противопоказано при беременности, на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к пирацетаму или производным пирролидона, а также других компонентов препарата;
- психомоторное возбуждение на момент назначения препарата;
- хорея Гентингтона;
- острое нарушение мозгового кровообращения (геморрагический инсульт);
- терминальная стадия почечной недостаточности (Cl креатинина
- детский возраст до 1 года (раствор для приема внутрь) и до 3 лет (раствор для в/в и в/м введения, капсулы и таблетки, покрытые оболочкой).
С осторожностью: нарушение гемостаза, обширные хирургические вмешательства, тяжелое кровотечение, хроническая почечная недостаточность (при Cl креатинина 20-80 мл / мин).
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: двигательная расторможенность (1,72%), раздражительность (1,13%), сонливость (0,96%), депрессия (0,83%), астения (0,23%).
В постмаркетинговий практике наблюдались следующие побочные эффекты частота которых не установлена (из-за недостаточности данных): головная боль, бессонница, возбуждение, нарушение равновесия, атаксия, обострение течения эпилепсии, тревога, галлюцинации, спутанность сознания.
Со стороны пищеварительной системы: в единичных случаях - тошнота, рвота, диарея, боли в животе (в т.ч. гастралгия).
Со стороны кожных покровов: дерматит, зуд, крапивница.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела (1,29%).
Со стороны органов слуха: вертиго.
Аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперчувствительность, анафилактические реакции.
Для раствора для в / в и в / м введения дополнительно
Прочие: в отдельных случаях - боль в месте введения, тромбофлебит, гипертермия и гипотония (при в / в введении).
Способ применения и дозировка
Средняя суточная доза 30-320 мг / кг, начальная доза 1,2-2,4 г / сут, при остром нарушении мозгового кровообращения, коматозном состоянии, абстинентном синдроме при алкоголизме - 9-12 г / сут; поддерживающая - 1,2-4,8 г / сут за 2-4 приема. Курс лечения от 2-3 нед до 2-6 мес, отмена постепенная. Детям: 30-50 мг / кг / сут, до 5 лет - 0,6-0,8 г /сут, 5-16 лет - 1,2-1,8 г / сут, 8-13 лет (при пониженной обучаемости ) - до 3,3 г / сут.
При кортикальний миоклонии начальная доза 7,2 г / сут, увеличение дозы на 4,8 г / сут каждые 3-4 дня до максимальной дозы 24 г в сутки; отмена постепенная.
При серповидно-клеточной анемии: 160 мг / кг / сутки в 4 приема.
У больных с почечной недостаточностью необходимо уменьшение дозы: при Cl креатинина 50-79 мл / мин - до 2/3 обычной дозы, 30-49 мл / мин - в 3 раза, 20-29 мл / мин - в 6 раз. При нарушении функции печени коррекция дозы не нужна.
Передозировка
Симптомы: после перорального приема парацетамола в дозе 75 г отмечены диспептические явления, такие как диарея с кровью и боли в животе. Видимо, это было связано с употреблением большой суммарной дозы сорбитола, ранее входивший в состав препарата для лекарственной формы раствор для приема внутрь.
Лечение: сразу после приема препарата внутрь можно промыть желудок или вызвать искусственную рвоту. Рекомендуется проведение симптоматической терапии, которая может включать гемодиализ. Специфического антидота нет. Эффективность гемодиализа для пирацетама составляет 50-60%.
Взаимодействие с другими препаратами
Возможность изменения фармакокинетики пирацетама под действием других лекарственных средств низкая, поэтому 90% препарата выводится в неизмененном виде с мочой.
При одновременном применении с гормонами щитовидной железы отмечены сообщения о спутанности сознания, раздражительности и нарушении сна.
Согласно опубликованному исследованию пациентов с рецидивирующим венозным тромбозом пирацетам в дозе 9,6 г / сут повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (отмечалось более выраженное снижение агрегации тромбоцитов, концентрации фибриногена, факторов Виллебранда, вязкости крови и плазмы по сравнению с применением только непрямых антикоагулянтов).
Пирацетам не подавляет изоферменты цитохрома Р450. Метаболическое взаимодействие с другими препаратами маловероятно.
Прием пирацетама в дозе 20 г / сутки в течение 4 недель не изменял максимальную концентрацию в сыворотке и AUC противоэпилептических препаратов (карбамазепина, фенитоина, фенобарбитала, вальпроата).
Совместный прием с алкоголем не влиял на концентрацию пирацетама в сыворотке; концентрация этанола в сыворотке крови не изменялась при приеме 1,6 г пирацетама.
Особые указания при приеме
В связи с влиянием пирацетама на агрегацию тромбоцитов с осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением гемостаза, во время обширных хирургических вмешательств или больным с симптомами тяжелого кровотечения. При лечении кортикальной миоклонии следует избегать резкого прерывания лечения, что может вызвать возобновление приступов.
При длительной терапии пациентам пожилого возраста рекомендуется регулярный контроль показателей функции почек, при необходимости проводят корректировку дозы в зависимости от результатов исследования клиренса креатинина. Проникает через фильтрующие мембраны аппаратов для гемодиализа.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Принимая во внимание возможные побочные эффекты, следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении работы с механизмами.
Условия хранения
Список Б.: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
48 мес.