Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина).
Показания к применению
Тошнота, рвота (симптоматическая терапия и профилактика при лечении цитостатиками и проведении лучевой терапии, после хирургических операций).
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 мг; блистер 1, пачка картонная 1,5 или 10 шт.;
Фармакодинамика
Селективно блокирует серотониновые 5-HT3-рецепторы, расположенные в окончаниях блуждающего нерва и в триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина).
Фармакокинетика
Хорошо всасывается в ЖКТ (если нет рвоты). Связывается с белками плазмы на 65%. В печени подвергается N-деметилюванню и окислению ароматического кольца, после чего кон'югує. Образованные метаболиты обладают антисеротониновою активностью. Т1 / 2 при пероральном и в / в введении составляет 9 ч с широкой индивидуальной вариабельностью. Основной путь выведения - с желчью, около 12% (после в / в введении) выводится с мочой в течение 48 час. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы вследствие высвобождения серотонина из ентерохромафинних клеток.
Использование во время беременности
Противопоказан во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, кормление грудью.
Побочные действия
Со стороны органов ЖКТ: боль в животе, запор или диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, АСТ), диспепсия; редко - изжога, изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость, чрезмерная утомляемость или слабость; редко - тревога, беспокойство, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, боль в груди, снижение или повышение артериального давления.
Аллергические реакции: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко - реакции повышенной чувствительности.
Прочие: очень редко - гриппоподобный синдром.
Способ применения и дозировка
Тошнота и рвота при цитостатической терапии. Внутрь: взрослым - по 1 мг 2 раза в сутки или 2 мг 1 раз в сутки, детям старше 12 лет - 1 мг 2 раза в сутки; первая таблетка принимается за 1 час до введения цитостатика, вторая - через 12 ч после первой. Максимальная суточная доза - 9 и 3 мг соответственно.
Для профилактики тошноты и рвоты - 1 раз в сутки в тех же дозах, до начала лечения цитостатиками. Возможны 2 дополнительных введения за сутки с интервалом не менее 10 минут. Курс профилактического лечения - 5 дней (прием должен быть завершен до начала цитостатической терапии).
Послеоперационная тошнота и рвота - до начала анестезии или во время появления тошноты: взрослые - однократно 1 мг внутрь. Максимальная суточная доза - 2 мг.
Передозировка
Симптомы: применение 38 мг гранисетроном в виде одноразовой в / в инъекции не сопровождалось развитием серьезных нежелательных эффектов, кроме легкой головной боли.
Лечение: симптоматическая терапия. Специфический антидот не известен.
Взаимодействие с другими препаратами
Фармацевтически несовместим с другими ЛС. Гранисетрон не влияет на активность изоферментов СУР3А4 цитохрома Р450 (отвечающих за метаболизм некоторых наркотических анальгетиков). Эффективность гранисетроном может быть усилена в / в введением дексаметазона (8-20 мг) до начала химиотерапии. Специальных исследований по взаимодействию со средствами для общей анестезии не проводилось, но гранисетрон хорошо переносится при одновременном назначении с подобными препаратами и наркотическими анальгетиками. При индукции печеночных ферментов фенобарбиталом наблюдалось увеличение клиренса гранисетроном (при в / в введении) примерно на четверть. Не выявлено взаимодействия при одновременном назначении с бензодиазепинами, противоязвенными препаратами и другими цитостатическими ЛС, вызывающие рвоту.
Меры предосторожности
Поскольку гранисетрон может снижать моторику кишечника, пациенты с признаками частичной непроходимости кишечника после введения препарата должны находиться под наблюдением врача.
Во время лечения необходимо контролировать активность АЛТ и АСТ.
Для лечения и профилактики послеоперационной тошноты и рвоты у детей не применяется.
Условия хранения
Список Б .: При температурі не вище 25 ° C.
Срок годности
36 мес.