Новокаинамид буфус [Novocainamide bufus] |
|
|
Упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Тормозит входящий быстрый ток ионов натрия, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проведение импульсов по предсердиям, AV узлу и желудочкам, удлиняет эффективный рефрактерный период предсердий. Подавляет автоматизм синусного узла и эктопических водителей ритма, увеличивает порог фибрилляций миокарда желудочков.
Показания к применению
Трепетание предсердий, пароксизмальная мерцательная аритмия, наджелудочковая тахикардия (в т.ч. WPW-синдром), желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия.
Форма выпуска
розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення 100 мг / мл; ампула пластикова 5 мл, пачка картонна 10;
Фармакодинамика
Антиаритмический препарат класса I A. Тормозит входящий быстрый ток Na +, снижает скорость деполяризации в фазу 0. Угнетает проводимость, замедляет реполяризацию. Снижает возбудимость миокарда предсердий и желудочков. Увеличивает длительность эффективного рефрактерного периода потенциала действия (в пораженном миокарде - в большей степени).
Замедление проводимости, которое наблюдается независимо от величины потенциала покоя, больше выражено в предсердиях и желудочках, меньше в AV-узле.
Непрямой м-холиноблокирующий эффект, по сравнению с хинидином и дизопирамидом, выражен меньше, поэтому парадоксального улучшения AV-проводимости обычно не отмечается.
Влияет на фазу 4 деполяризации, снижает автоматизм интактного и пораженного миокарда, угнетает функцию синусного узла и эктопических водителей ритма у некоторых больных.
Активный метаболит - N-ацетилпрокаинамид (N-АПА) обладает выраженной активностью антиаритмических лекарственных средств III класса, удлиняет продолжительность потенциала действия.
Обладает слабым отрицательным эффектом (без существенного влияния на МАК). Имеет ваголитични и вазодилатуючи свойства, что обусловливает тахикардию и снижение артериального давления, общего периферического сосудистого сопротивления (ОПСС). Электрофизиологические эффекты проявляются в уширении комплекса QRS и удлинении интервалов PQ и QT. Время достижения максимального эффекта при в / в введении - немедленно, при в / м - 15-60 мин
Фармакокинетика
Проникает через гематоэнцефалический барьер, секретируется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - N-ацетил-прокаїнамиду, имеет эффект первого прохождения. Около 25% введенного прокаїнамиду превращается в указанный метаболит, однако при быстром ацетилюванни или хронической почечной недостаточности (ХПН) превращению подвергается 40% дозы.
При ХПН или хронической сердечной недостаточности метаболит быстро накапливается в крови до токсических концентраций, при этом концентрация прокаїнамиду остается в допустимых пределах.
T1 / 2 - 2.5-4.5 ч; при ХПН - 11-20 ч; N-ацетилпрокаинамида - около 6 часов. Около 25% введенного выводится почками (50-60% в неизмененном виде), с желчью.
Использование во время беременности
Применять только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
При назначении во время беременности существует потенциальный риск развития артериальной гипотензии у матери, что может привести к маточно-плацентарной недостаточности.
Противопоказания к применению
- Желудочковая аритмия, вызванная интоксикацией сердечными гликозидами;
- Синоатриальная и AV-блокада II и III степени (при отсутствии имплантированного электрокардиостимулятора);
- Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
- Артериальная гипотензия;
- Кардиогенный шок;
- Системная красная волчанка (в т.ч. в анамнезе);
- Желудочковые тахикардии типа "пируэт";
- Удлиненный интервал QT;
- Лейкопения;
- Трепетание и мерцание желудочков;
- Период лактации;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
- Повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью
В связи с возможным снижением сократимости миокарда и снижением АД следует с большой осторожностью назначать препарат при инфаркте миокарда. Возможно аритмогенное действие.
Блокада правой ножки пучка Гиса, AV-блокада I степени, миастения, бронхиальная астма, печеночная и / или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, желудочковая тахикардия при окклюзии коронарной артерии, хирургические вмешательства (в т.ч. хирургическая стоматология), выраженный атеросклероз, пожилой возраст.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: общая слабость, галлюцинации, депрессия, миастения, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, психотические реакции с продуктивной симптоматикой, атаксия.
Со стороны пищеварительной системы: горечь во рту, диарея, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, желудочковая пароксизмальная тахикардия. При быстром в / в введении возможно развитие коллапса, нарушение предсердной или внутрижелудочковой проводимости, асистолии.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Способ применения и дозировка
В / в - 100-500 мг со скоростью 25-50 мг / мин (под контролем АД и ЭКГ) до купирования пароксизма (максимальная доза - 1 г) или в / в капельно - 500-600 мг за 25-30 минут. Поддерживающая доза при в / в капельном введении - 2-6 мг / мин, при необходимости через 3-4 ч после прекращения инфузии начать прием препарата внутрь.
При сердечной недостаточности II степени дозу уменьшают на 1/3 и более.
В / м вводят по 5-10 мл (до 20-30 мл / сутки).
При в / в введении препарат разводят в 5% растворе глюкозы или растворе натрия хлорида 0.9%. Скорость введения не должна превышать 50 мг / мин. При этом необходим постоянный контроль ЧСС, АД и ЭКГ.
Высшая доза для взрослых при в / м и в / в (капельно) введении: разовая - 1 г (10 мл препарата), суточная - 3 г (30 мл препарата).
При переходе на прием препарата внутрь, первая доза назначается через 3-4 ч после прекращения в / в инфузии.
Передозировка
Симптомы: препарат имеет малую терапевтическую широту, поэтому может легко возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств): брадикардия, синоатриальная и AV-блокады, асистолия, удлинение интервала QT, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкая артериальная гипотензия, отек легких, судороги, кома, остановка дыхания.
Лечение: симптоматическое. Для лечения желудочковой тахикардии не использовать антиаритмические средства IA или 1 С классов. Натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS или гипотензию.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает эффект антиаритмических, гипотензивных, холиноблокирующих и цитостатических лекарственных средств, миорелаксантов, побочные эффекты бретилия тозилата.
При одновременном применении с антигистаминными лекарственными средствами могут усиливаться атропиноподобные эффекты; с пимозодом - удлинение интервала QT.
Снижает активность антимиастеничних лекарственных средств.
Циметидин, ранитидин снижают почечный клиренс прокаїнамиду и удлиняют T1 / 2.
При комбинированной терапии с антиаритмическими лекарственными средствами III класса риск развития аритмогенного эффекта возрастает.
Лекарственные средства, подавляющие костномозгове кроветворение, увеличивает риск миелосупрессии.
Особые указания при приеме
Перед в / в применением необходимо разводить, вводить со скоростью не более 50 мг / мин; следует применять только в условиях стационара.
При проведении терапии необходимо проводить постоянный контроль артериального давления, ЭКГ, формулы периферической крови (в конце терапии).
У пациентов пожилого возраста более вероятно развитие артериальной гипотензии.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ° C.
Срок годности
60 мес.