Презартан [Presartan]

Упаковка

Таблетки пероральные

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II типа ( AT2). He подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку, снижает системное АД и давление в малом круге кровообращения.

Показания к применению

— артериальная гипертензия; — ишемическая болезнь сердца, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 3; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 3; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 2; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 3; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 1; таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50 мг; упаковка контурная безъячейковая 14 пачка картонная 2;

Фармакодинамика

Блокирует рецепторы ангиотензина II (подтип АТ1) в различных тканях, включая корковое вещество надпочечников, мозг, почки, печень, гладкую мускулатуру сосудов, сердце и препятствует развитию эффектов ангиотензина II. Уменьшает артериальную вазоконстрикцию, ОПСС, давление в малом круге кровообращения, понижает давление заклинивания в легочных сосудах, тормозит высвобождение альдостерона, предупреждает задержку натрия и воды в организме. Повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью. После однократного приема гипотензивное действие (понижение сАД и дАД) достигает максимума через 6 ч и постепенно (в течение 24 ч) уменьшается. Стабильное понижение АД у большинства больных наблюдается к 3–6-й неделе курсового применения.

Фармакокинетика

Всасывание После приема препарата внутрь лозартан хорошо абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Распределение и метаболизм Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Степень связывания с белками плазмы крови лозартана и его метаболита составляет 92-99%. Не кумулирует. Выведение Т1/2 составляет 2 ч. Лозартан выводится с мочой и желчью.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. Категория действия на плод по FDA — C (I триместр). Категория действия на плод по FDA — D (II и III триместры). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Использование при нарушени функции почек

У пациентов с нарушением функции почек, включая находящихся на гемодиализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.

Противопоказания к применению

— детский и подростковый возраст до 18 лет; — беременность; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диарея, диспепсия; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и уровня билирубина в крови. Со стороны ЦНС: головокружение, нарушение сна, головная боль. Со стороны дыхательной системы: редко – нарушения дыхания, кашель. Аллергические реакции: редко - ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница. Прочие: миалгии, отечность, гиперкалиемия (калий в крови более 5.5 мэкв/л); редко – тахикардия. Препарат обычно хорошо переносится.

Способ применения и дозировка

Внутрь, взрослым, независимо от приема пищи, 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии — 50 мг, при необходимости возможно постепенное увеличение дозы (в отдельных случаях до максимальной суточной — 100 мг), на фоне дегидратации начальная доза 25 мг. При хронической сердечной недостаточности — 12,5 мг с постепенным увеличением в 2 этапа (через 1 нед — до 25 мг и еще через 1 нед — 50 мг) до обычной поддерживающей дозы 50 мг.

Передозировка

Симптомы: артериальная гипотензия, тахикардия. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия или заменителями соли, содержащими калий, может привести к гиперкалиемии. При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия. Одновременное применение с НПВС (особенно с индометацином) может вызывать ослабление гипотензивного действия лозартана. Сочетание лозартана с диуретиками может вызвать падение АД.

Меры предосторожности

Больным с патологией печени (особенно при циррозе), в т.ч. в анамнезе, необходимо назначать меньшие дозы. С осторожностью применяют при двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе почечной артерии единственной почки (повышен риск нарушения функции почек), при умеренном или тяжелом нарушении функции почек, застойной сердечной недостаточности, у пациентов с дегидратацией (вероятно развитие симптоматической гипотензии) или гипонатриемией.

Особые указания при приеме

У пациентов с дегидратацией (например, при терапии диуретиками в высоких дозах) в начале лечения Презартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Необходимо проводить коррекцию водно-электролитного баланса до назначения Презартана или начать лечение с низкой дозы. Фармакологические данные указывают на то, что концентрация лозартана в плазме крови больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать препарат в низких дозах. Некоторые препараты, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличивать уровень мочевины в крови и креатинина в сыворотке у пациентов с нарушениями функции почек.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре ниже 25°С.

Срок годности

36 мес.