Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты связаны с его действием на рецепторы ЦНС, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК, модулируя открытие каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Зопиклон обладает свойством укорачивать время до засыпания и урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Показания к применению
— лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Форма выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.0075 г; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.0075 г; банка (баночка) темного стекла 5, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.0075 г; банка (баночка) темного стекла 20, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.0075 г; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.0075 г; упаковка контурная ячеистая 5, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.0075 г; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 0.0075 г; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 2;
Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигаются в пределах 1.5-2 ч и составляют приблизительно 30 и 60 нг / мл после приема внутрь 3.75 мг и 7.5 мг соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола, а также приема пищи.
Связь с белками плазмы крови составляет примерно 45%.
Метаболизм
После повторных назначений кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит. Межиндивидуальные отличия незначительные.
Основными метаболитами являются производное N-оксиды и N -десметиловий метаболит. T1 / 2 составляет приблизительно 4.5 и 7.4 ч соответственно.
В рекомендуемых дозах T1 / 2 неизмененного зопиклона составляет при близительно 5 ч. С мочой зопиклон выводится (примерно 80%), главным образом, в виде метаболитов, с каловыми массами выводится приблизительно 16%.
Отдельные группы больных
У пожилых больных, несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение T1 / 2 приблизительно до 7 ч, кумуляции препарата в плазме не было выявлено даже при многократном назначении.
У больных с почечной недостаточностью кумуляции зопиклона или его метаболитов не было обнаружено даже после длительного приема.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% от ветствии с уменьшением процесса деметилирования.
Использование во время беременности
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Противопоказания к применению
- Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата;
- Тяжелая миастения;
- Выраженная дыхательная недостаточность;
- Тяжелая печеночная недостаточность;
- Синдром "ночного" апноэ;
- Беременность и период грудного вскармливания;
- Возраст до 18 лет.
Побочные действия
Наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона - горький вкус во рту, также могут быть:
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения;
Со стороны пищеварительной системы: расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.
Аллергические кожные реакции типа зуда и высыпаний, крайне редко встречаются ангионевротические и анафилактические реакции.
Психические и парадоксальные реакции: редко - ночные кошмары, раздражительность, замешательство, галлюцинации, агрессивность, спутанность сознания, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение с возможным развитием амнезии.
После прекращения лечения в редких случаях могут наблюдаться синдром "отмены" и рикошетная бессонница.
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения в сыворотке крови трансаминаз и / или щелочной фосфатазы.
Способ применения и дозировка
Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Препарат принимают перед сном.
Продолжительность лечения.
Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней.
Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.
Хроническая бессонница: длительность курсового лечения определяется после консуль тации со специалистом.
Рекомендуемая доза для взрослых - 7.5 мг (1 таб). Максимальная доза составляет 15 мг.
Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени или хронической легочной недостаточностью начинают с дозы 3.75 мг (1/2 таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7.5 мг.
Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких больных рекомендуют начинать лечение с дозы 3.75 мг.
Передозировка
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения ЦНС от сонливости до комы, зависимости от количества принятого препарата.
Первая помощь заключается в промывании желудка, приеме активированного угля. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функций.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона. Флумазенил может быть использован как антидот.
Взаимодействие с другими препаратами
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект зопиклона может усилиться.
Усиление угнетающего влияния на ЦНС может встречаться в случаях одновременного назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином. Прием препарата снижает концентрацию тримипрамину в плазме.
Меры предосторожности
В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 недель, следует проинформировать врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 недель.
Отмену следует проводить постепенно, поэтому при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
Особые указания при приеме
У пациентов с ночными приступами бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) зопиклон урежаєт приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность. При назначении зопиклона необходимо помнить, что хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие привыкания к препарату и злоупотребление им. Риск зависимости или злоупотребления возникает в случаях:
- Нарушения дозы и продолжительности лечения;
- Злоупотребление алкоголем и / или лекарственными средствами;
- Совместное использование с алкоголем или другими психотропными препаратами.
Рикошетная бессонница и синдром "отмены"
Риск таких явлений после резкого прекращения зопиклона не может быть исключен, особенно после длительного лечения. Поэтому рекомендуют постепенно уменьшать дозировку и уведомлять об этом больного.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:
- Принимать таблетку непосредственно перед сном;
- Обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона не была установлена у детей и молодых людей до 18 лет.
Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Через свои фармакологические свойства зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения необходимо быть предельно осторожным, либо воздерживаться от деятельности данного рода.
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте.
Срок годности
36 мес.