Упаковка
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Фармакологическое действие
Взаимодействует с бензодиазепиновыми рецепторами головного и спинного мозга, мозжечка; и усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС.
Показания к применению
Неврозы, состояния тревоги, в т.ч. при соматических заболеваниях (рак, сердечная недостаточность, артериальная гипертония, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); тревога, нарушения сна, абстиненция при алкоголизме, эпилепсия, эпилептический статус, мышечные спазмы центрального происхождения, посттравматические состояния и двигательная реабилитация (для снижения напряжения скелетных мышц), столбняк, эклампсия, неукротимая рвота, премедикация.
Форма выпуска
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг / 2 мл; ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 1;
раствор для внутривенного и внутримышечного введения 10 мг / 2 мл; ампула 2 мл, упаковка контурная пластиковая (поддоны) 5, пачка картонная 10;
Фармакодинамика
Транквилизатор, производное бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связан с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС. Миорелакусуюча действие обусловлено также ингибированием спинальных рефлексов. Может вызвать антихолинергическим эффектом.
Фармакокинетика
Всасывание быстрое. Cmax в плазме отмечается через 90 мин Связывание с белками плазмы составляет 98%. Проникает через плацентарный барьер, в спинномозговую жидкость, выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени. Выводится почками - 70%.
Использование во время беременности
Противопоказано (особенно в I триместр беременности). На период лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, расстройства дыхания центрального происхождения, тяжелая дыхательная недостаточность, головокружение, нарушения сознания, глаукома, миастения, депрессивные состояния со склонностью к самоубийству, расстройства равновесия.
Побочные действия
Сонливость, утомляемость, слабость, головокружение, локомоторная атаксия, ослабление памяти, снижение способности к концентрации внимания и скорости реакции, понижение тонуса скелетных мышц, ослабление либидо, гипотония, брадикардия, коллапс, нарушения речи, зрения, спутанность сознания и дезориентация, потеря сознания, парадоксальные реакции (психомоторное возбуждение, судороги, тревога, беспокойство, бессонница, мышечный тремор, агрессивность), кожные аллергические реакции, после в / в введения: тромбоз, флебит, симптомы болезни Рейно.
Способ применения и дозировка
Раствор для инъекций: в / м (глубоко в крупные мышцы) или в / в, взрослым - 2-20 мг.
Острые случаи тревоги и беспокойства: в / м или в / в, - 2-5 мг, при необходимости повторно через 3-4 часа.
Тяжелые фобические расстройства: в / м или в / в, - 5-10 мг, при необходимости повторяют через 3-4 часа.
Алкогольный абстинентный синдром: в / м или в / в, - 10 мг однократно, затем при необходимости 5-10 мг через 3-4 часа.
Премедикация: в / в медленно, - обычно 10 мг (максимально - 20 мг при условии, что больной не получает одновременно наркотических анальгетиков) или в / м за 30 мин до процедуры - 5-10 мг.
Столбняк, атетоз, мышечные спазмы: в / м или в / в, - 5-10 мг (при столбняке возможно увеличение дозы);
Эпилептический статус и тяжелые рецидивирующие судорожные припадки: в / в или в / м, сначала - 5-10 мг однократно, возможно повторно через 10-15 мин и 2-4 ч, максимально - 30 мг.
Электроимпульсная терапия: в / в, за 5-10 мин до начала процедуры, - 5-10 мг.
Детям
Столбняк: в / м или в / в (медленно), с 5 нед жизни - 1-2 мг, от 5 лет и старше - 5-10 мг, при необходимости повторно через 3-4 часа.
Эпилептический статус и тяжелые, рецидивирующие судорожные припадки: в / в медленно, под контролем дыхательной функции, с 5 нед жизни и до 5 лет - 0,2-0,5 мг в течение 2-5 мин (максимально до 5 мг); от 5 лет и старше, в / в медленно - 1 мг в течение 2-5 мин (максимально до 10 мг). При необходимости введение повторяют через 2-4 часа.
Для приготовления раствора для в / в введения, содержимое ампулы разбавляют до 10 мл физиологическим раствором или 5% раствором глюкозы и вводят со скоростью до 4 мл (4 мг) в минуту; для в / в капельного вливания - содержимое 10 ампул (100 мг) разводят в 500 мл физиологического раствора или 5% раствора глюкозы и вводят в / в со скоростью 40 мл / ч (8 мг активного вещества).
Передозировка
Не описане.
Взаимодействие с другими препаратами
Эффект усиливают противоэпилептические, антигистаминные, наркотические обезболивающие средства, нейролептики, трициклические антидепрессанты, симпато-и холинолитики, алкоголь, миорелаксанты (d-тубокурарин и др.), ослабляет - никотин. Циметидин, дисульфирам, изониазид - пролонгируют (замедляют элиминацию); рифампицин, фенобарбитал - сокращают действие (стимулируют биотрансформацию).
Меры предосторожности
Нельзя вводить парентерально в состояниях шока, комы, острого отравления алкоголем и после травм головы. При нарушениях функции печени и почек необходима редукция доз. Пожилым или ослабленным больным рекомендуется 1/2 обычной дозы.
С осторожностью назначают лицам с повышенным риском формирования лекарственной зависимости, с особой осторожностью - маленьким детям (возможно расстройство дыхательной функции). В период лечения и ранее 5 дней после его окончания не следует водить автомобиль, обслуживать движущиеся механические устройства, употреблять алкоголь.
Особые указания при приеме
С особой осторожностью применяют у пациентов с сердечной и дыхательной недостаточностью, органическими изменениями головного мозга (в таких случаях рекомендуется избегать парентерального введения диазепама), при закрытоугольной глаукоме и предрасположенности к ней, при миастении.
Требуется особая осторожность при применении диазепама, особенно в начале лечения, у пациентов, длительно получавших антигипертензивные препараты центрального действия, бета-адреноблокаторы, антикоагулянты, сердечные гликозиды.
При отмене терапии дозу следует уменьшать постепенно. При внезапной отмене диазепама после длительного применения возможны беспокойство, возбуждение, тремор, судороги.
Диазепам следует отменить при развитии парадоксальных реакций (острое возбуждение, тревожность, нарушения сна и галлюцинации).
После в / м инъекции диазепама возможно увеличение активности КФК в плазме крови (что следует учитывать при дифференциальной диагностике инфаркта миокарда).
Избегать в / а введения.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Диазепам может вызывать замедление скорости психомоторных реакций, что следует учитывать пациентам, которые занимаются потенциально опасными видами деятельности.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре ниже 25 ° C.
Срок годности
36 мес.