Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
В проявлении антидепрессивной активности участвуют оба пространственных энантиомера миртазапина, причем S(+)-энантиомер блокирует альфа2- и 5-НТ2-рецепторы, а R(-)-энантиомер блокирует 5-НТ3-рецепторы.
Блокирует Н1-рецепторы, оказывает седативное действие. В терапевтических дозах практически не оказывает антихолинергического действия и не влияет на функцию сердечно-сосудистой системы.
Показания к применению
Депрессивные состояния.
Форма выпуска
таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 30 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 15 мг; блистер 10, пачка картонная 3;
таблетки, покрытые оболочкой 45 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 3;
таблетки, покрытые оболочкой 15 мг; блистер 10, пачка картонная 1;
таблетки, покрытые оболочкой 45 мг; блистер 10, коробка (коробочка) 1;
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность - около 50%, Cmax в крови достигается примерно через 2 часа. Связывание с белками плазмы - около 86%. Равновесная концентрация в крови устанавливается через 3-4 дня постоянного приема. В рекомендуемом диапазоне доз фармакокинетические параметры имеют линейную зависимость от дозы.
Активно метаболизируется в печени путем деметилирования и окисления с последующей кон'югациєю. Деметилмиртазапин так же фармакологически активен, как и исходное вещество. Выводится с мочой и фекалиями, Т1 / 2 составляет 20-40 ч, иногда - до 65 ч (что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки), Т1 / 2 у молодых людей короче, чем у лиц пожилого возраста. Клиренс может уменьшаться при почечной или печеночной недостаточности.
Использование во время беременности
При беременности применение возможно только в случае крайней необходимости (безопасность применения у беременных женщин не исследована). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет данных о проникновении в грудное молоко).
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость / заторможенность (обычно проявляются в течение первых недель лечения), редко - мания, судороги, тремор, миоклонус.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко - ортостатическая гипотензия, эозинофилия, гранулоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, тромбоцитопения.
Прочие: усиление аппетита и увеличение массы тела, редко - задержка жидкости и сопутствующее увеличение веса тела, повышение активности трансаминаз плазмы, кожные реакции.
Способ применения и дозировка
Внутрь (таблетки не разжевывая, при необходимости запивая жидкостью), предпочтительно за один прием, перед сном; допустим также прием дробными дозами, распределенными в течение дня (1 раз утром и 1 раз вечером).
Взрослым, начальная доза - 15 мг / сут с возможным постепенным повышением до достижения оптимального клинического эффекта, обычно эффективная доза составляет 15-45 мг / сутки. Рекомендуемые дозы пожилым людям соответствуют дозам для взрослых.
Лечение желательно продолжать в течение 4-6 мес до полного исчезновения клинических симптомов. При отсутствии улучшения в течение 2-4 нед терапии дозу можно увеличить, при отсутствии клинического эффекта в течение следующих 2-4 нед лечение следует прекратить.
Передозировка
Симптомы: выраженное седативное действие.
Лечение: промывание желудка, симптоматическое лечение для поддержания функции жизненно важных органов и систем.
Взаимодействие с другими препаратами
Усиливает седативное действие бензодиазепинов (следует соблюдать осторожность при одновременном приеме), угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Несовместим с ингибиторами МАО.
Меры предосторожности
Не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО и в течение 2 недель после их отмены. Следует иметь в виду, что угнетение кроветворения (обычно в форме гранулоцитопении или агранулоцитоза) чаще проявляется через 4-6 недель и обычно исчезает после прекращения лечения. При появлении таких симптомов, как повышение температуры тела, боль в горле, стоматит и др. Признаков развития инфекционного заболевания, лечение необходимо прекратить и провести клинический анализ крови. При появлении желтухи лечение также следует прекратить.
С осторожностью применяют у пациентов с эпилепсией и органическими поражениями мозга (возможно развитие судорожных припадков), с печеночной или почечной недостаточностью, сердечными заболеваниями с нарушением проводимости, стенокардией и острым инфарктом миокарда, артериальной гипотензией, у больных с нарушениями мочеиспускания, в т.ч. при гипертрофии предстательной железы, у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой, больных сахарным диабетом.
Следует учитывать, что в процессе терапии у больных шизофренией возможно усиление психотической симптоматики. При лечении депрессивной фазы биполярного аффективного психоза возможно развитие мании.
Резкая отмена после длительного применения может привести к появлению тошноты, головной боли и к общему ухудшению самочувствия.
В период лечения больным следует воздержаться от употребления алкоголя. Во время лечения необходимо пользоваться надежными методами контрацепции.
В процессе лечения следует избегать выполнения потенциально опасных действий, требующих высокой скорости психомоторных реакций, например, вождения автомобиля и управления механизмами (может нарушать концентрацию внимания и уровень бодрствования).
Условия хранения
Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 2-30 ° C.
Срок годности
36 мес.