Ретинол [Retinol]

Упаковка

Капсула

Фармакологическое действие

Имея большое количество ненасыщенных связей, активирует окислительно-восстановительные процессы, стимулирует синтез пуриновых и пиримидиновых оснований, участвует в энергообеспечении метаболизма, создавая благоприятные условия для синтеза АТФ.

Показания к применению

Для системного применения: гиповитаминоз и авитаминоз А в комплексной терапии инфекционных заболеваний, в т.ч. кори, дизентерии; заболеваний кожи (ожоги, обморожения, раны, туберкулез кожи, гиперкератоз, ихтиоз, псориаз, пиодермия, некоторые формы экземы и другие воспалительные и дегенеративные патологические процессы), заболеваний глаз (пигментный ретинит, гемералопия, ксерофтальмия, кератомаляция, экзематозные поражения век, конъюнктивит), рахита, гипотрофии, острых респираторных заболеваний, острых и хронических бронхолегочных заболеваний, в т.ч. трахеита, бронхита, пневмонии; эрозивно-язвенных и воспалительных поражений ЖКТ, цирроза печени. Для наружного применения: экзема, дерматит (в т.ч. атопический вне обострения), хейлит, поверхностные трещины и ссадины кожи, возрастные изменения кожи; заболевания кожи, связанные с нарушением процессов кератинизации; для активации репаративных процессов при различных дерматозах после терапии глюкокортикоидами.

Форма выпуска

капсулы 100000 МЕ; банка (баночка) темного стекла 25, пачка картонная 1; капсулы 100000 МЕ; банка (баночка) полимерная 25, пачка картонная 1; капсулы 100000 МЕ; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 1; капсулы 100000 МЕ; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 2; капсулы 100000 МЕ; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 3; капсулы 100000 МЕ; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 4; капсулы 100000 МЕ; упаковка контурная ячеистая 10, пачка картонная 5;

Фармакодинамика

Повышает синтез белка в хрящевой и костной ткани, что определяет рост костей и хрящей в длину. Стимулирует эпителизацию и предотвращает избыточное ороговение эпителия (гиперкератоз). Повышает количество митозов в эпителиальных клетках, препятствует накоплению в них кератогиалина, способствует синтезу РНК и сульфатированных мукополисахаридов, играющих важную роль в проницаемости клеточных, субклеточных и особенно лизосомальных мембран. Благодаря липофильности, встраивается в липидную фазу мембран, оказывает модифицирующие действие на мембранные липиды, контролирует скорость цепных реакций в липидной фазе и поддерживает противоокислительный потенциал различных тканей на постоянном уровне. Регулирует биосинтез гликопротеидов поверхностных мембран клеток, определяющих уровень процессов клеточной дифференциации. Регулирует нормальную функцию однослойного плоского эпителия, выполняющего барьерную роль, повышает резистентность организма к инфекции. Усиливает образование антител и активирует фагоцитоз. Влияет на фоторецепции, участвуя в построении зрительного пурпура. Стимулирует синтез гормонов коры надпочечников. Тормозит либерацию тироксина. Обеспечивает нормальную деятельность сальных и потовых желез.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается из ЖКТ после эмульгирования желчными кислотами. Поступил в микроворсинки кишок ретинол подвергается эстерификации. О Образуемый ретинилпальмитат присоединяется к специфическим липопротеидов, проникает в лимфатические пути и в составе хиломикронов поступает в печень, где захватывается звездчатыми ретикулоендотелиоцитами, а потом гепатоцитами, где хиломикрони расщепляются, освобождая ретинилпальмитат, ретинол, ретиналь и образуемых из него ретиноєву кислоту. Ретинол связывается со специфическим белком, поступает в кровь, соединяется с альбуминами и транспортируется к различным органам. Распределяется в организме неравномерно: наибольшее количество находится в печени и сетчатке, меньшее - в почках, сердце, жировых депо, легких, лактируючих молочной железе, в надпочечниках и других железах внутренней секреции. Преимущественной формой депонирования является ретинолпальмитат, запасы его медленно, но постоянно обновляются. В тканях ретинол локализуется преимущественно в микросомальний фракции, митохондриях, лизосомах, в мембранах клеток и органелл. Ретинол, ретиналь, ретиноевая кислота выделяются гепатоцитами в составе желчи, ретиноилглюкуронид выделяется с мочой. Элиминирование ретинола осуществляется медленно, поэтому повторные приемы приводят к кумуляции и нежелательные явления сохраняются долго.

Использование во время беременности

Категория действия на плод по FDA - X. Наружное применение ретинола в период беременности и грудного вскармливания возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, желчно-каменная болезнь, хронический панкреатит, беременность (I триместр).

Побочные действия

Системные эффекты Проявления гипервитаминоза A: у взрослых - сонливость, вялость, головная боль, гиперемия лица с последующим шелушением кожи, тошнота, рвота, возможно обострение заболеваний печени, болезненность в костях нижних конечностей; у детей - повышение температуры тела, сонливость, повышенная потливость, рвота, кожные высыпания, повышение внутричерепного давления (у детей грудного возраста могут развиться гидроцефалия, выпячивание родничка). С уменьшением дозы или при временной отмене препарата побочные явления проходят самостоятельно. В отдельных случаях в первый день применения могут возникать зудящие пятнисто-папулезные высыпания, требующие отмены препарата. При назначении высоких доз при болезнях кожи через 7-10 дней лечения наблюдается обострение местной воспалительной реакции, которое не требует дополнительного лечения и в дальнейшем уменьшается. При в / м инъекциях: болезненность в месте введения, образование инфильтратов. При наружном применении: зуд и гиперемия в месте аппликации (требуют временной отмены препарата).

Способ применения и дозировка

Лечебные дозы при авитаминозах легкой и средней степени: взрослым - до 33000 МЕ / сут, при заболеваниях глаз (гемералопии, ксерофтальмии, пигментном ретините) - 50000-100000 МЕ / сутки. Детям - 1000-5000 МЕ / сут в зависимости от возраста. При заболеваниях кожи: взрослым - 50000-100000 МЕ / сут, детям - 5000-10000-20000 МЕ / сут.

Передозировка

При остром гипервитаминозе - сильнейшая головная боль, головокружение, сонливость, спутанность сознания, расстройство зрения, судороги, неукротимая рвота, профузный понос, тяжелое обезвоживание организма; на второй день появляется распространенная сыпь с последующим крупнопластинчатим шелушением, начиная с лица; прощупывание длинных трубчатых костей резко болезненно вследствие поднадкистковий кровоизлияний, изменений кости, мягких тканей. У детей острый гипервитаминоз характеризуется беспокойством, волнением, бессонницей в течение первых суток, иногда появляется сонливость, повышение температуры до 39 ° C, рвота, выпячивание большого родничка, признаки удушья. Лечение: симптоматическое; в качестве антагониста назначают тироксин, а также аскорбиновую кислоту.

Взаимодействие с другими препаратами

Не следует сочетать с другими препаратами, содержащими витамин А и ретиноиды (во избежание гипервитаминоза А). Несовместим с антибиотиками терациклинового ряда. Салицилаты и ГК уменьшают риск развития побочных эффектов. Эстрогены и пероральные контрацептивы, их содержащие, увеличивают плазменные концентрации витамина А. Уменьшает (взаимно) опасность гипервитаминоза D. Всасывание ретинола нарушают нитриты, холестирамин, колестипол, неомицин (внутрь).

Меры предосторожности

Чтобы избежать развития гипервитаминоза А не следует превышать рекомендуемых доз. Для лечения угревой сыпи требуются высокие дозы витамина А, что увеличивает риск токсических осложнений, поэтому при этой нозологии наиболее предпочтительны местные формы витамина А. Не рекомендуют применять для лечения сухости кожи, морщин, заболеваний глаз, инфекций, не связанных с дефицитом витамина А.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C.

Срок годности

12 мес.